Состав
В таблетках, покрытых плёночной оболочкой содержится активный компонент – бисопролола фумарат.
Дополнительные составляющие: МКЦ, лактозы моногидрат, повидон, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат.
В состав плёночной оболочки входит: титана диоксид, макрогол, гипромеллоза, тальк, краситель тропеолин-О.
Форма выпуска
Выпускается Бипрол в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с содержанием активного вещества по 5 мг и 10 мг. Лекарство расфасовано по 10 штук в ячейковые упаковки, по 3, 5 или 10 упаковок в одной пачке.
Фармакологическое действие
Таблетки обладают антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным эффектом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Бипрол является селективным бета1-адреноблокатором, не имеющим внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств.
При приёме данного препарата снижается активность ренина в плазме, уменьшается потребность в поступлении кислорода в миокард, ЧСС в различном состоянии. Это указывает на то, что препарат обладает гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием. Невысокие дозы Бипрола способны блокировать β1-адренорецепторы сердца, понижать вызванное катехоламинами образование АМФ из АТФ, уменьшать внутриклеточный ток кальция, снижать сократимость миокарда, угнетать проводимость и возбудимость и так далее. Когда препарат назначается в высоких дозах, то отмечается его бета2-адреноблокирующий эффект.
Гипотензивное действие этого лекарства позволяет уменьшить минутный объём крови, симпатическую стимуляцию периферических сосудов, снизить активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, помогает восстановить чувствительность при снижении АД и влиянии на ЦНС. Во время лечения артериальной гипертензии начальная эффективность проявляется спустя 2-5 дней, а стабильный эффект – 1-2 мес.
Антиангинальное действие препарата способствует снижению потребности в поступлении кислорода в миокард, благодаря уменьшению ЧСС и сократимости, удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.
Проявление антиаритмического эффекта связано с устранением аритмогенных факторов, снижением скорости спонтанного возбуждения и так далее.
Приём Бипрола в средних лечебных дозах менее выражено влияет на органы, в которых содержатся β2-адренорецепторы, к примеру: поджелудочную железу, скелетные мышцы, гладкую мускулатуру периферических артерий, матки и бронхов, а также на углеводный обмен, не задерживает натрий в организме.
Внутренний приём препарата сопровождается хорошей абсорбцией из ЖКТ, составляющей 80-90%. При этом еда не оказывает влияния на данный процесс. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови обнаруживается спустя 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови достигает почти 30%. Отмечено, что небольшое количество вещества проникает в грудное молоко, сквозь плацентарный барьер и ГЭБ. Процесс метаболизма преимущественно происходит в печени. Выведение осуществляется с почками, небольшая часть с желчью.
Показания к применению Бипрола
Основные показания к применению данного лекарства:
- ИБС: профилактика приступов стенокардии;
- артериальная гипертензия.
Противопоказания к применению
Препарат не назначают при:
- шоке, например, кардиогенном;
- коллапсе;
- отёках лёгких;
- острой и хронической сердечной недостаточности;
- AV-блокаде II и III степени;
- выраженной брадикардии;
- возрасте до 18 лет;
- cиноатриальной блокаде;
- синдроме слабости синусового узла;
- стенокардии Принцметала;
- артериальной гипотензии;
- бронхиальной астме и хронической обструкции лёгких;
- лактации, беременности и так далее.
Особые условия
При лечении Бипролом необходимо регулярно контролировать состояние пациента с измерением ЧСС и АД, проведением ЭКГ, определением уровня глюкозы крови – для больных сахарным диабетом. Пожилым пациентам следует следить за работой почек. Кроме того, начиная лечение, нужно исследовать функции внешнего дыхания, если у больных имеются нарушения дыхательной системы.
Установлено, что у курящих пациентов действие бета-адреноблокаторов снижено.
При использовании контактных линз нужно помнить, что в период лечения возможно сокращение продукции слёзной жидкости.
Терапия пациентов с другими осложнёнными формами хронических заболеваний должна проводиться с осторожностью, так как нередко проявление одних нежелательных симптомов маскируется под другие. Например, при сахарном диабете не исключена маскировка тахикардии, вызванной гипогликемией.
Когда необходимо провести операцию с применением общей анестезии препарат отменяют за 48 часов до назначенной процедуры. Также лечение Бипролом прекращается при развитии депрессивного состояния.
Однако резко прекращать лечение противопоказано, так как возможно развитие тяжёлых аритмий или инфаркта миокарда. Поэтому отмена проводится постепенно, со снижением дозировки в течение 2 недель.
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении любым видом транспорта или занятии прочей опасной деятельностью, требующей особого внимания и быстрого реагирования.
Побочные эффекты
При лечении Бипролом могут развиваться нежелательные явления, затрагивающие деятельность нервной, сердечно-сосудистой, пищеварительной, дыхательной и других систем. При этом возможно проявление: повышенной утомляемости, слабости, головокружения и головной боли, расстройств сна, депрессивного состояния, беспокойства, спутанности сознания, астении и тремора.
Сохраняется вероятность развития: изменения сердцебиения, нарушения проводимости миокарда, аритмии, хронической сердечной недостаточности, понижения АД, тошноты, рвоты, проблем со стулом, болезненных ощущений в ЖКТ, нарушения дыхания и так далее.
Не исключены отклонения в работе органов зрения, возникновение аллергических и дерматологических реакций, а также общих нарушений.
Бипрол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Как сообщает инструкция по применению Бипрола, принимать лекарство нужно внутрь, раз в день, лучше с утра, запивая жидкостью.
Таблетки принимают в целом виде. Подбор дозировки выполняется врачом и зависит от особенностей пациента, с учётом его ЧСС и показателей АД.
Например, при артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца назначают однократный суточный приём по 5 мг. Если необходимо, то постепенно дозу повышают до 10 мг. Терапевтическая дозировка для пациентов, страдающих артериальной гипертензией или стенокардией, может составлять 20 мг, к однократному приёму в сутки.
Передозировка
В случаях передозировки Бипролом возможно возникновение: аритмии, желудочковой экстрасистолии, выраженной брадикардии и понижения АД, AV-блокады, затруднения дыхания, бронхоспазмов, головокружения, обморочного и судорожного состояния и так далее.
При этом обычно проводится симптоматическая терапия с проведением: промывания желудка, назначения адсорбентов и других процедур.
Взаимодействие
Одновременная терапия Бипролом и применение аллергенов может вызвать тяжёлые системные аллергические реакции или анафилаксию.
Сочетание с йодсодержащими рентгенконтрастными лекарственными средствами повышает риск проявления анафилактических реакций.
Фенитоин и препараты общей анестезии увеличивают выраженность кардиодепрессивного эффекта и вероятность понижения АД.
Кроме того, Бипрол может изменить эффективность инсулина и прочих пероральных гипогликемических препаратов, маскирует симптомы гипогликемии в виде тахикардии или повышения АД.
Комбинированная терапия с сердечными гликозидами, метилдопами, резерпином и гуанфацином, верапамилом, дилтиаземом, амиодороном способна привести к развитию или усугубить брадикардию, AV-блокаду, остановку сердца и сердечную недостаточность.
Нифедипин, диуретики, клонидин, гидралазин, симпатолитики и прочие гипотензивные лекарства могут значительно снизить АД.
Следует воздержаться от одновременного приёма бисопролола и ингибиторов МАО, так как это значительно усиливает гипотензивное действие. Обычно между терапевтическими курсами этих препаратов выдерживают интервал от 14 дней.
Условия продажи
Для приобретения Бипрола требуется рецепт врача.
Условия хранения
Лекарство хранят в сухом, тёмном, защищённом от детей месте, при температуре до 25 C.
Срок годности
3 года.
Аналоги БипролаСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основные аналоги данного препарата: Арител, Бидоп, Бисогамма, Бисопрол, Конкор, Кординорм, Коронал, Нипертен и Тирез.
Алкоголь и Бипрол
Во время приёма этого лекарства необходимо воздержаться от употребления любых спиртосодержащих средств, так как они приводят к усилению угнетающего влияния бисопролола на функции нервной системы.
Отзывы о Бипроле
Как показывают отзывы о Бипроле, при назначении этого лекарства многих пациентов пугает перечень возможных побочных эффектов. Поэтому нередко, изучив инструкцию, люди считают, что это не только лечебное, но и очень опасное средство, от чего таблетки становятся для них просто запретными.
Однако большинство пациентов, которые уже проходили лечение Бипролом, сообщают о его хорошей переносимости в сочетании с высокой эффективностью. Более того, для некоторых пациентов этот препарат подходит лучше, чем например, оригинальный Конкор.
Аналогичное мнение о данном препарате высказывают специалисты. Многие из них часто назначают своим пациентам именно Бипрол. Как показывает клиническая практика, побочные эффекты при лечении данными таблетками развиваются в единичных случаях и обычно они проявляются только головной болью.
Бипрол является одним из наиболее востребованных и высокоэффективных препаратов. Если его принимать правильно, то лечение приносит стойкое и продолжительное действие. Главное, что назначение терапии должен выполнять врач, который и сможет оценить её эффективность.
Цена Бипрола, где купить
Цена Бипрола 10 мг за 30 штук в упаковке в аптеках Москвы составляет 125-160 рублей.
Купить таблетки по 5 мг за 30 штук в пачке можно в пределах 67-85 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
WER.RU
-
Бипрол таблетки 5 мг 50 шт.Хемофарм ООО
-
Бипрол таблетки 10 мг 30 шт.Хемофарм ООО
-
Бипрол таблетки 5 мг 30 шт.Макиз-Фарма
ЗдравЗона
-
Бипрол 10мг №30 таблеткиМакиз-Фарма ЗАО/OOO Хемофарм
-
Бипрол 5мг №30 таблеткиМакиз-Фарма ЗАО/OOO Хемофарм
-
Бипрол 5мг №50 таблеткиМакиз-Фарма ЗАО/OOO Хемофарм
-
Бипрол 5мг №100 таблеткиМакиз-Фарма ЗАО/OOO Хемофарм
-
Бипрол 2,5мг №30 таблеткиМакиз-Фарма ЗАО/OOO Хемофарм
Аптека ИФК
-
БипролНижфарм (г.Н.Новгород), Россия
-
БипролХемофарм ООО, Россия
-
БипролХемофарм ООО, Россия
-
БипролНижфарм ОАО/Макиз-Фарма ООО, Россия
-
БипролХемофарм ООО, Россия
показать еще
Аптека24
-
Бипролол таблетки 5мг №30Борщаговский ХФЗ (Украина, Киев)
-
Бипролол таблетки 10мг №30Борщаговский ХФЗ (Украина, Киев)
ПаниАптека
-
Бипролол табл. 10мг №30Борщаговский ХФЗ
-
Бипролол табл. 10мг №30Борщаговский ХФЗ
показать еще
БИОСФЕРА
-
Бипрол 5 мг №30 табл.п.п.о.Макиз-Фарма ЗАО (Россия)
-
Бипрол 10 мг №30 табл.п.п.о.Макиз-Фарма ЗАО (Россия)
показать еще
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Бипрол обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Бипрол – лекарственный препарат из группы бета-адреноблокаторов (селективных), который используется в лечении артериальной гипертензии и стенокардии. Международное название препарата — бисопролол.
Состав и форма выпуска
Бипрол выпускается в таблетированной форме по 5 и 10 мг.
Активное вещество – бисопролола фумарат.
Фармакологическое действие Бипрола
Данный препарат обладает гипотензивным (понижающим артериальное давление), антиангинальным и антиаритмическим действием. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, а также стимуляции периферических сосудов симпатической нервной системой. После начала приема препарата гипотензивное действие наступает через 2-5 дней. Стабильный эффект от терапии ожидается через 1-2 месяца.
Максимальная концентрация согласно инструкции Бипрола отмечается через 1-3 часа после его приема. Метаболизируется препарат в печени, и 50% выводится почками в неизмененном виде, а также 2% выводится с желчью.
Показания к применению
- Гипертоническая болезнь;
- Вторичная артериальная гипертензия;
- Ишемическая болезнь сердца (ИБС) с приступами стенокардии.
Противопоказания к применению Бипрола
Повышенная чувствительность к составляющим компонентам, гиперчувствительность к другим препаратам из этой же группы. Согласно инструкции Бипрол нельзя применять при шоке, отеке легких, хронической сердечной недостаточности 4 ф.кл., АВ-блокаде 2-3 степени, острой сердечной недостаточности, артериальной гипотензии (особенно обусловленной острым инфарктом миокарда), бронхиальной астме и других обструктивных болезнях легких. Противопоказан одновременный прием Бипрола или аналогов с ингибиторами МАО. Нежелателен прием денного средства у пациентов с феохромоцитомой и метаболическим ацидозом.
Согласно инструкции Бипрол с осторожностью нужно применять при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, сахарном диабете, тиреотоксикозе, депрессии, псориазе, АВ-блокаде 1 ст. Использование Бипрола и аналогов у беременных женщин возможно только, когда польза от применения данного препарата оправдывает риск развития побочных эффектов у плода.
Способ применения и дозы
Согласно инструкции Бипрол назначается один раз в сутки по 5 мг. Препарат принимается утром натощак. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг. Максимально возможная суточная доза – 20 мг.
Побочное действие Бипрола
Согласно отзывам Бипрол редко вызывает серьезные побочные эффекты. Со стороны нервной системы возможно развитие утомляемости, слабость, головокружения, расстройств сна, беспокойства, депрессии, астении. Со стороны сердечно-сосудистой системы могут отмечаться: брадикардия, нарушение проводимости миокарда, АВ-блокада, развитие аритмии, усиление проявлений сердечно-сосудистой недостаточности, ортостатическая гипотензия, возникновение ангиоспазма (нарушение периферического кровообращения, похолодание конечностей, усугубление симптомов болезни Рейно). Со стороны органов чувств могут возникнуть нарушения зрения, сухость глаза, конъюнктивит. Со стороны ЖКТ могут возникнуть следующие симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, нарушения стула, изменения вкуса, печеночная дисфункция (холестаз). Со стороны дыхательной системы могут отмечаться затруднение дыхания (при использовании высоких доз Бипрола), у предрасположенных больных может возникнуть бронхоспазм. На препарат также возможны аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд). У пациентов с сахарным диабетом, которые получают инсулин, может возникнуть гипогликемия (снижение сахара в крови).
Передозировка
Симптомы передозировки: обморок, судороги, брадикардия (урежение ЧСС менее 50 ударов в мин.), экстрасистолия, аритмия, выраженная гипотензия, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение передозировки заключается в промывании желудка, назначении адсорбирующих средств. В случае развития АВ-блокады показано введение атропина внутривенно. При гипотонии показано внутривенное введение плазмозамещающих растворов, в случае неэффективности назначаются допамин, добутамин, эпинефрин. При развитии сердечной недостаточности используются сердечные гликозиды, диуретики. В случае возникновения судорог необходимо ввести диазепам внутривенно.
Взаимодействие Бипрола с другими лекарственными средствами
При внутривенном введении йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов на фоне приема Бипрола и аналогов повышен риск развития анафилактических реакций.
Согласно инструкции Бипрол изменяет действие инсулина и таблетированных гипогликемических препаратов. Препарат маскирует симптомы гипогликемии (снижения уровня сахара крови).
Нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикоиды и эстрогены при одновременном применении с Бипролом по отзывам ослабляют его гипотензивный эффект.
Данный препарат вместе с сердечными гликозидами и блокаторами кальциевых каналов (например, верапамил) и другими антиаритмическими средствами усиливают рису возникновения брадикардии, сердечной недостаточности и АВ-блокады.
Согласно инструкции Бипрол вместе с нифедипином и диуретиками может привести к значительному снижению артериального давления.
Сочетание этого лекарственного средства с антидепрессантами и антипсихотическими препаратами усиливает угнетение центральной нервной системы.
Особые указания
Пациентам, которые начали прием Бипрола по инструкции необходим контроль за артериальным давлением ежедневно, также необходим контроль ЭКГ. У больных с сахарным диабетом рекомендовано определение уровня глюкозы крови (не реже 1 раза в 1-2 мес.). В случае появления брадикардии менее 50 ударов в минуту следует немедленно обратиться к врачу. У пациентов с заболеваниями легких перед началом приема Бипрола рекомендовано исследование внешней функции легких.
По отзывам Бипрол не эффективен у 20% пациентов со стенокардией. Основными причинами этого является выраженный атеросклероз коронарных сосудов.
У хронических курильщиков эффект от приема данного препарата снижен.
Согласно инструкции Бипрола, если пациент использует контактные линзы, нужно учитывать факт снижения продукции слезной жидкости.
При развитии у больного депрессии на фоне лечения Бипролом следует отменить препарат.
Аналоги Бипрола
Аналогами Бипрола являются: Арител, Биногамма, Бидоп, Бисокард, Бисопролол, Конкор, Корбис, Кординорм, Коронал, Нипертен, Биол.
Клинико-фармакологическая группаФорма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 44.5 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат — 94.7-98.3%, повидон — 3-4%) — 40 мг, крахмал кукурузный — 8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.5 мг, кросповидон (коллидон CL) — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав пленочной оболочки: титана диоксид — 0.287 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) — 0.287 мг, гипромеллоза — 1.32 мг, тальк — 0.106 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.
1 таб. | |
бисопролола фумарат | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 62.4 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат — 94.7-98.3%, повидон — 3-4%) — 38.5 мг, крахмал кукурузный — 11 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.6 мг, кросповидон (коллидон CL) — 1.25 мг, магния стеарат — 1.25 мг.
Состав пленочной оболочки: титана диоксид — 0.43 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) — 0.43 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 1.968 мг, тальк — 0.172 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.
1 таб. | |
бисопролола фумарат | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 62.4 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат — 94.7-98.3%, повидон — 3-4%) — 38.5 мг, крахмал кукурузный — 11 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.6 мг, кросповидон (коллидон CL) — 1.25 мг, магния стеарат — 1.25 мг.
Состав пленочной оболочки: титана диоксид — 0.43 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) — 0.43 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 1.968 мг, тальк — 0.172 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.
1 таб. | |
бисопролола фумарат | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 44.5 мг, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат — 94.7-98.3%, повидон — 3-4%) — 40 мг, крахмал кукурузный — 8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.5 мг, кросповидон (коллидон CL) — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав пленочной оболочки: титана диоксид — 0.287 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) — 0.287 мг, гипромеллоза — 1.32 мг, тальк — 0.106 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующими свойствами.
Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. При применении в невысоких дозах блокирует β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.
При применении в высоких дозах оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), затем через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении препарата — снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии начальный эффект наступает через 2-5 дней, стабильный — через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопических водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в высоких дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ (абсорбция — 80-90%); прием пищи не влияет на абсорбцию. Сmax в плазме крови достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. В небольших количествах проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени, Т1/2 — 10-12 ч. Выводится почками (50% — в неизмененном виде); менее 2% выводится с желчью.
Показания
— артериальная гипертензия;
— ИБС: профилактика приступов стенокардии.
Противопоказания
— шок (в т.ч. кардиогенный);
— коллапс;
— отек легких;
— острая сердечная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— AV-блокада II и III степени;
— cиноатриальная блокада;
— синдром слабости синусового узла;
— выраженная брадикардия;
— стенокардия Принцметала;
— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. cт., особенно при инфаркте миокарда);
— бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B);
— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, (болезнь Рейно);
— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
— метаболический ацидоз;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, миастенией, тиреотоксикозом, сахарным диабетом, AV-блокадой I степени, депрессией (в т.ч. в анамнезе), псориазом, а также лицам пожилого возраста.
Дозировка
Принимают внутрь, утром, натощак, таблетки не разжевывают.
Препарат назначают в дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с синдромом перемежающейся хромоты и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ и ACT), уровня билирубина, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны половой системы: ослабление либидо, снижение потенции.
Прочие: боль в спине, артралгия, изменение уровня триглицеридов, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Влияние на плод: на фоне применения препарата возможны внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия плода.
Передозировка
Симптомы: аритмии, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев и ладоней, затрудненное дыхание, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию: при развившейся AV-блокаде в/в введение атропина (1-2 мг), эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты I А класса не применяются). При снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, вводят в/в плазмозамещающие растворы; при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД). При сердечной недостаточности назначают сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме — бета2-адреностимуляторы ингаляционно.
Лекарственное взаимодействие
Применение на фоне терапии Бипролом аллергенов, используемых для иммунотерапии, или экстрактов аллергенов для кожных проб повышает риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
При одновременном применении с бисопрололом йодосодержащих рентгенконтрастных лекарственных средств для в/в введения повышается риск развития анафилактических реакций.
При одновременном назначении с бисопрололом фенитоин для в/в введения, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
При одновременном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект бисопролола уменьшают НПВС (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na+).
При одновременном применении сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
При одновременном применении с бисопрололом нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном применении с бисопрололом диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее влияние бисопролола на ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение бисопролола с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия (интервал между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней).
При одновременном применении с бисопрололом негидрированные алкалоиды спорыньи, эрготамин повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме.
При одновременном применении рифампицин уменьшает T1/2 бисопролола.
Особые указания
Контроль состояния больных, принимающих Бипрол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с заболеваниями органов дыхания в анамнезе.
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Пациенты, использующие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов).
При тиреотоксикозе Бипрол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку в таком случае возможно усиление симптомов.
При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бипрола.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Пациентам с бронхоспастическими состояниями или заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (на 25% в 3-4 дня).
Препарат следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Применение в детском возрасте
Противопоказание — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначают препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью.
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин максимальная суточная доза — 10 мг.
При нарушениях функции печени
С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при темперaтуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года.
Описание препарата БИПРОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Бипрол – лекарственный препарат из группы селективных бета-адреноблокаторов.
Он используется в лечении артериальной гипертензии и стенокардии. Международное название препарата — бисопролол.
На этой странице вы найдете всю информацию о Бипрол: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Бипрол. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.
Клинико-фармакологическая группа
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Цены
Сколько стоит Бипрол? Средняя цена в аптеках находится на уровне 135 рублей.
Форма выпуска и состав
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого (для дозировки 5 мг) или темножелтого (для дозировки 10 мг) цвета. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.
- активное вещество: бисопрлола фумарат — 5 мг/10 мг;
- вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат, повидон — 3-4%), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон (коллидон CL), магния стеарат.
Фармакологический эффект
Бипрол относится к селективным бета1-адреноблокаторам, не обладает внутренней симпатомиметической деятельностью и не наделен мембраностабилизирующими качествами.
При приёме данного препарата снижается активность ренина в плазме, уменьшается потребность в поступлении кислорода в миокард, ЧСС в различном состоянии. Это указывает на то, что препарат обладает гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием. Невысокие дозы Бипрола способны блокировать β1-адренорецепторы сердца, понижать вызванное катехоламинами образование АМФ из АТФ, уменьшать внутриклеточный ток кальция, снижать сократимость миокарда, угнетать проводимость и возбудимость и так далее.
Когда препарат назначается в высоких дозах, то отмечается его бета2-адреноблокирующий эффект. Гипотензивное действие этого лекарства позволяет уменьшить минутный объём крови, симпатическую стимуляцию периферических сосудов, снизить активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, помогает восстановить чувствительность при снижении АД и влиянии на ЦНС. Во время лечения артериальной гипертензии начальная эффективность проявляется спустя 2-5 дней, а стабильный эффект – 1-2 мес.
Антиангинальное действие препарата способствует снижению потребности в поступлении кислорода в миокард, благодаря уменьшению ЧСС и сократимости, удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. Проявление антиаритмического эффекта связано с устранением аритмогенных факторов, снижением скорости спонтанного возбуждения и так далее.
Показания к применению
От чего помогает? В инструкции по применению отмечается, что «Бипрол» применяют в кардиологической практике при следующих состояниях:
- артериальной гипертензии;
- ИБС;
- кардиологической недостаточности;
- нарушении сердечного ритма (тахиаритмии).
Противопоказания
Нельзя использовать препарат:
- предсердно-желудочковые и другие блокады сердца;
- снижение давления менее 90 мм;
- выраженные нарушения функции дыхания, сопровождающиеся обструкцией дыхательных путей;
- период беременности;
- шок кардиогенного типа;
- сердечная недостаточность, характеризующая острой тяжелой формой, не поддающаяся лечению;
- инфаркт в остром периоде;
- грудное вскармливание;
- реакции гиперчувствительности на действующий компонент или вспомогательные вещества лекарственного средства;
- снижение частоты сердечных сокращений меньше, чем 50 ударов в минуту;
- наличие слабости синусного узла;
- дети.
Использование препарата ограничено у лиц, страдающих:
- сахарным диабетом,
- тиреотоксическим зобом;
- псориазом;
- легочными обструктивными болезнями;
- тяжелой степенью бронхиальной астмы;
- стенокардией Принцметала;
- функциональными печеночными или почечными расстройствами;
- смещением кислотно-щелочного баланса в сторону кислот;
- проявлениями брадикардии, блокад сердца или нарушений кровообращения в периферических сосудах.
Применение при беременности и лактации
Препарат может препятствовать развитию плода, вызвать у него брадикардию и гипогликемию. Подтверждений того, проникает ли бисопролол в грудное молоко, нет.
Инструкция по применению
В инструкции по применению указано, что Бипрол принимают внутрь, утром, натощак, таблетки не разжевывают.
- Обычно назначают в дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.
Побочные эффекты
По отзывам пациентов, препарат какие-либо побочные эффекты вызывает довольно редко.
Рассмотрим основные проявления.
Нервная система | При воздействии лекарства развивается утомляемость, головокружение, слабость, беспокойство, расстройство сна, депрессия, астения, кратковременная потеря памяти, спутанность сознания. |
Сердечно-сосудистая дистония | Отмечаются следующие реакции: нарушение проводимости миокарда, брадикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, усиление симптомов сердечно-сосудистой недостаточности, похолодание конечностей, усиление симптомов Рейно. |
Органы чувств | Возможное нарушение зрения, конъюнктивит, сухость глаз. |
ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) | При приеме лекарства могут возникать рвота, тошнота, серьезные нарушения стула, боли в животе, нарушение вкуса, холестаз (печеночная дисфункция). |
Система дыхания | Зачастую на фоне приема рассматриваемого лекарства проявляется затруднение дыхания, вплоть до развития бронхоспазма. |
Аллергия | Есть случаи возникновения слабых аллергических проявлений в виде зуда, крапивницы и особых высыпаний на коже. |
Передозировка
Симптомами передозировки Бипрола являются обморочные состояния, аритмия, головокружение, AV блокада, бронхоспазм, выраженная брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, судороги, желудочковая экстрасистолия, затруднение дыхания, выраженное снижение артериального давления, цианоз ногтей пальцев или ладоней.
В таких случаях требуется промывание желудка и назначение симптоматической терапии.
Особые указания
- Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с заболеваниями органов дыхания в анамнезе.
- При приеме Бипрола требуется регулярный контроль состояния больных. Он должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3 – 4 месяца), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4 – 5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4 – 5 месяцев).
- Пациенты, использующие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
- При тиреотоксикозе Бипрол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку в таком случае возможно усиление симптомов.
- В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
- Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (на 25% в 3-4 дня).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Лекарственное взаимодействие
- Совместное применение «Бипрола» вместе с диуретиками критически понижает артериальное давление.
- Сочетание психотропных медсредств с таблетками «Бипрола» усиливает тормозящее воздействие на центральную и вегетативную нервные системы.
- «Бипрол» катализирует воздействие гипогликемических препаратов.
- Синхронное применение бета-блокатора с нестероидами, глюкокортикоидами и эстрогенами ослабляют его эффективность.
- При одновременном применении «Бипрола» с сердечными гликозидами и антагонистами кальция требуется повышенное внимание к пациенту из-за опасности возникновения глубокой брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
- Принимая «Бипрол» или его аналоги не рекомендовано внутривенное введение рентген-контрастов, содержащих йод во избежание анафилактических реакций.
Отзывы
Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Бипрол:
- Костя. В аптеке мне все время предлагали дорогие зарубежные заменители лекарства, уверяли, что они лучше. Доктор меня убедил, что разницы между таблетками нет. В итоге я все-таки прошел курс лечения Бипролом, я его покупал по 140 руб. за упаковку. Давление нормализовалось за пару дней. Побочных эффектов много, но меня они пока обходят стороной.
- Елизавета. Пару месяцев назад я заметила, что у меня периодами слишком часто бьется сердце, а давление поднимается до 160/100. Врач выписал Бипрол в дозировке 5 мг в сутки. В аптеке были только таблетки по 10 мг, но я их делила пополам. Через 3 дня давление перестало подниматься выше 130/85, чувствую себя нормально.
Аналоги
Синонимами медикамента являются препараты Конкор, Арител, Тирез, Бидоп, Бисопролол, Бисомор, Нипертен и Короналъ. Аналогами Бипрола являются такие лекарственные средства, как:
- Атенолол-Ратиофарм;
- Метозок;
- Небиватор;
- Бетак;
- Метопролол;
- Атенолол;
- Корвитол 100;
- Сердол;
- Корданум;
- Эгилок;
- Вазокардин;
- ОД-Неб;
- Лидалок;
- Бревиблок.
Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.
Условия хранения и срок годности
Советует не применять после истечения срока годности лекарственное средство «Бипрол» инструкция по применению. Аналоги доступны по цене и их можно найти в любой аптеке.
Срок годности лекарства равен трем годам с момента производства. Препарат должен храниться в прохладном темном и недоступном для детей месте при температуре не выше +25 °C.
Добавить комментарий