Бисопролол прана отзывы

Существует множество медикаментов на основе бисопролола, которые успешно применяются для лечения повышенного давления и недостаточности сердечной мышцы. Среди них выделяют отечественный препарат «Бисопролол-Прана».

Характеристика

Производится такое селективное бета-адреноблокаторное средство российским предприятием ООО «ПРАНАФАРМ».

Выпускается в форме круглых, двояковыпуклых таблеток, у которых имеется разделение и покрытие в виде пленочной оболочки.

При использовании средства «Бисопролол-Прана» инструкция по применению — это первое, на что необходимо обратить внимание. Препарат выпускается в следующих дозировках: 5 и 10 мг. Цвет оболочки меньших таблеток светло-желтый, а больших − светло-оранжевый. Содержимое медикамента практически белое.

Состав

В одной таблетке лекарства «Бисопролол-Прана» в качестве действующей субстанции содержится 5 и 10 мг гемифумарата бисопролола. Наличие магниевого стеарата, крахмала кукурузы, целлюлозы с микрокристаллической структурой, кросповидона, кремния оксида коллоидного, кальциевого обезвоженного гидрофосфата позволяет сформировать медикамент и обеспечить необходимую растворимость и биодоступность.

В пленочной оболочке дозировки 5 мг присутствует оксид железа желтого цвета, полиэтиленгликоль (марки 400), титановый диоксид, силикон. В покрытии, которое обволакивает большую пилюлю, имеется другое красящее вещество в виде красного оксида железа.

Механизм действия

К избирательным бета-адреноблокаторным средствам, которые не имеют собственной активности симпатомиметического типа, относят «Бисопролол-Прана». Инструкция по применению описывает его фармакодинамические особенности. Таблетки оказывают действие по снижению давления, нормализации ритма и устранению ишемии мышц миокарда. При блокировке малыми дозировками препарата рецепторов сердца бета 1-адренозависимых происходит снижение выработки циклического аденозинмонофосфата и тока кальциевых ионов внутри клеток. Также наблюдается уменьшение сокращения сердечного ритма и его частоты, угнетаются процессы, связанные с проводимостью и возбудимостью.

Гипотензивное воздействие проявляется при занижении значения, определяющего минутный объем кровообращения, сокращение воздействия на периферическое сосудистое русло. Уменьшение высокого давления происходит спустя несколько суток, а для стабилизации действия необходимо двухмесячное лечение.

Противоаритмическое воздействие проявляется при устранении причин, нарушающих сердцебиение. К ним относят состояние тахикардии, усиленной активности нервной системы в симпатическом отделе, повышенное содержание циклического аденозинмонофосфата, гипертонии артериальной.

Показания к применению

Перед использованием необходимо изучить, для каких групп больных предназначен «Бисопролол-Прана». Показания к применению связаны с антиангинальным влиянием. Оно обусловлено меньшей потребностью сердечного миокарда в молекулах кислорода за счет понижения частоты сокращений, увеличения кровоснабжения и времени при диастоле.

Каково действие такого препарата, как таблетки «Бисопролол-Прана», от чего их принимают? Учитывая фармакотерапевтические характеристики, их используют для:

• терапии гипертензии артериальной;
• ишемического заболевания сердца;
• стенокардии при напряжении;
• для профилактики вторичного инфаркта миокарда:
• недостаточности хронического типа.

Вот основные группы, для которых желательно применение лекарственного средства «Бисопролол-Прана». Показания к применению связаны с нарушенной сердечной работой. Сюда относят синусовое увеличение ритма, наджелудочковую и желудочковую экстрасистолию, изменение сердцебиения при выпячивании клапана митрального типа и гипертиреозе.

Специфика использования препарата

Инструкция по применению «Бисопролол-Прана» рекомендует прием лекарства в первой половине дня до завтрака, целиком без разжевывания.

Для терапии гипертонии, ишемии сердечной и профилактики состояния стенокардии напряжения используют однократный прием меньшей дозы таблеток, включающей 5 мг бисопролола. Если необходимо, дозировка удваивается, однако ее также употребляют однократно. Максимальное количество бисопролола не должно превышать суточную норму 20 мг.

Только лечащий врач может назначать дозирование и время приема средства «Бисопролол-Прана». Показания должны соответствовать инструкции препарата. Перед назначением проверяют частоту сокращений сердечной мышцы. Возможна корректировка количества таблеток после изучения терапевтического ответа.

Многие пациенты задаются вопросом о том, можно ли «Бисопролол-Прана» делить пополам. Наличие разделителя дает возможность уменьшить таблетку, если понадобилась иная дозировка.

Для устранения сердечной недостаточности хронического типа первую неделю используют 1,25 мг бисопролола. Такую дозу можно получить делением таблетки с содержанием действующего вещества 2,5 мг. Однако придется начинать терапию препаратом другого производителя, так как средство «Бисопролол-Прана» выпускается только по 5 и 10 мг. На протяжении второй недели назначают по 2,5 мг. С 14 дня лечения принимают по 3,75 мг лекарства. На четвертой неделе дозировку увеличивают до 5 мг, а после двух месяцев терапии используют 7,5 мг бисопролола. Двенадцатую неделю начинают с дозы в 10 мг.

Если пациент имеет различные нарушения в работе почек или печени, а значения клиренса креатинина меньше 20 мл за 1 минуту, то максимально можно назначать не более 10 мг препарата.

При проведении плановой операции бисопролол отменяют за двое суток, чтобы он не повлиял на анестезию. Если была выпита таблетка, то подбирают такое средство для обезболивания, которое проявляет инотропный эффект, отрицательный в минимальном размере.

Когда у пожилого пациента возникает приступ брадикардии с частотой сердцебиения меньше 52 ударов в минуту, гипотензии артериальной с давлением систолическим меньше 100 миллиметров ртутного столба, бронхоспазма, аритмии желудочковой, нарушается печеночная и почечная работа, то проводится снижение дозировки, вплоть до полной отмены терапии. Исключение бисопролола может вызвать развитие депрессивного состояния, которое вызвано данным бета-адреноблокатором.

Пожилым людям не проводят коррекцию дозировки.

Не допускается резкое прерывание лечения, которое может вызвать развитие тяжелой формы аритмии или инфарктного состояния мышц миокарда. Отмена препарата осуществляется за счет плавного снижения дозы на протяжении 14 дней. За трое суток допускается уменьшение дозировки на 25%.

Особенности лечения

Для использования «Бисопролол-Прана» инструкция по применению включает перечень мероприятий, контролирующих состояние больного человека. К ним относят ежедневное на начальных этапах определение частоты сокращений сердца и измерение давления, которые затем проверяют через три месяца. Другими важными показателями являются электрокардиограмма и уровень сахара у диабетиков, которые измеряют не чаще, чем через 5 месяцев.

Пожилым пациентам нужен периодический контроль работы почек, который проводят через 4 месяца.

Терапия хронической сердечной недостаточности на начальном этапе приема малой дозы требует четырехчасового обследования больного, при котором проверяются частота сокращения миокарда, давление артериальное и делается электрокардиограмма.

Перед назначением лечения бисопрололом пациента обучают, как нужно подсчитывать ЧСС. В случае низких значений данного показателя (до 50 ударов в минуту) требуется врачебная консультация.

Также описывая действие лекарственного средства «Бисопролол-Прана», инструкция включает информацию о необходимости проведения исследований, определяющих внешнее дыхание для пациентов, имеющих бронхолегочные заболевания.

Не всем больным бета-адреноблокаторные препараты помогают лечить стенокардию. Обусловлена их неэффективность наличием тяжелого коронарного атеросклероза, имеющего низкий ишемический порог. В таком состоянии частота сердцебиения будет менее 100 ударов в минуту, а также наблюдается повышение конечно-диастолического объема в левом желудочке с нарушение субэндокардиального кровотока. Курящим людям бисопролол тоже помогает хуже.

Людям, имеющим бронхоспастические нарушения, прописывают такое кардиоселективное средство, если имеется непереносимость и малая эффективность препаратов, снижающих давление. При передозировке существует большая вероятность бронхиального спазма.

Если лечить пациентов с тиреотоксикозом бета-адреноблокатором, то возможна маскировка отдельных клинических признаков избыточной функции щитовидной железы, в первую очередь тахикардии. Таким больным нельзя проводить резкую отмену препарата, во избежание усиления симптоматики.

Если пациенты носят контактные линзы, то прием бисопролола может вызвать снижение выработки слезной жидкости, что требует дополнительного закапывания глаз специальными каплями.

Когда препарат используют больные, имеющие феохромоцитому, то возможна парадоксальная артериальная гипертония. В таком случае необходимо предварительное альфа-адреноблокадное действие.

Присутствие сахарного диабета маскирует приступы тахикардии, вызванные снижением уровня глюкозы в плазме крови. Будучи селективным бета-адреноблокатором, препарат не способен усиливать инсулиновое гипогликемическое состояние и тормозить нормализацию глюкозного уровня до нужных величин.

Катехоламины, норметанефрин, антинуклеарные антитела и ванилилминдальную кислоту в крови и моче определяют только при исключении средства «Бисопролол-Прана».

Для беременных и кормящих женщин назначение лекарства проводят, учитывая пользу для материнского организма, однако существует вероятность возникновения нежелательных последствий у эмбриона.

Кому противопоказано лечение?

Таблетки «Бисопролол-Прана» инструкция по применению не советует использовать при повышенной восприимчивости, острой или хронической форме декомпенсированной недостаточности сердечной мышцы, шоке кардиогенного характера, блокаде синоаурикулярной и атриовентрикулярной второго и третьего типа, при синдроме, связанном со слабостью в синусовом узле, замедленном сердцебиении с интенсивностью меньше 60 ударов.

Противопоказанием является наличие:

• кардиомегалии с возрастанием размеров и массы сердечной мышцы;
• пониженного давления в артериях с систолическим значением меньше 90 миллиметров ртутного столба;
• хронического обструктивного заболевания легких;
• бронхиальной астмы;
• нарушения кровообращения в периферических сосудах на поздних стадиях.

Нежелательные последствия

Лекарство «Бисопролол-Прана» может спровоцировать различные побочные эффекты, которые затрагивают центральные и периферические зоны нервной системы. Проявляются они головной болью, быстрой утомляемостью, нарушением режима сна, депрессивным состоянием и галлюцинациями.

Нежелательные процессы в сердце и сосудах обусловлены ортостатической гипотензией, приливами, потливостью, замедленным сердцебиением и недостаточностью работы миокарда.

Другими проявлениями побочных эффектов являются сниженная секреция слезной железы, развитие конъюнктивита, диареи, зуда на коже, запора, тошноты, мышечной слабости и судорог. Могут появиться в бронхах обструкционные симптомы.

Аналогичные препарты

Оригинальным средством на основе бисопролола являются таблетки «Конкор». Производятся они немецкой компанией «Мерк».

На основе данного медикамента были разработаны подобные препараты, содержащие в качестве активного компонента субстанцию бисопролола фумарат.

Российские производители лекарств выпускают бета-адреноблокаторы с разными торговыми названиями. Примером может служить средство «Бисопролол-Прана»: аналоги его имеют дозировку 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. К таким лекарствам относятся таблетки:

• «Бисогамма»;
• «Нипертен»;
• «Кординорм»;
• «Бипрол».

Подобные средства производятся также иностранными компаниями. На фармацевтическом рынке представлены препараты, в названии которых присутствует наименование предприятия, например, «Бисопролол-Тева», «Бисопролол-Ратиофарм», «Бисопролол-Сандоз», «Бисопролол-Лугал».

Существуют аналоги, которые называются просто «Бисопролол». Такие медикаменты выпускают российские заводы: ЗАО «Вертекс», ЗАО «Северная звезда», ООО «Озон Фармацевтика», ЗАО «Биоком».

Если сравнивать таблетки «Бисопролол» и «Бисопролол-Прана», отличие будет в качественном и количественном составе вспомогательных компонентов. Такие расхождения не влияют на биодоступность и проницаемость активной субстанции в организме, а значит, терапевтический эффект лекарства будет одинаковым.

Отзывы

Многие больные отмечают удобство применения медикаментов, содержащих бисопролол, ведь их принимают только один раз в сутки. Одной таблетки достаточно на целый день для нормализации артериального давления.

О средстве «Бисопролол-Прана» отзывы неплохие. Они свидетельствуют о его высокой избирательности, именно поэтому прием таблеток сопровождается меньшим количеством нежелательных последствий по сравнению с другими бета-блокаторами.

Пациенты отмечают удобство применения и редкие побочные явления, которые способствуют переходу некоторых больных на лечение данным лекарственным препаратом.

Мужчины заявляют, что прием препарата не вызывает нарушения потенции. Кроме того, этот факт был доказан при помощи многочисленных исследований.

Лекарственное средство «Бисопролол-Прана» проявляет метаболическую нейтральность в отношении холестеринового, триглицеридного и глюкозного обмена. Такое свойство позволяет прописывать его пациентам, имеющим второй тип сахарного диабета или предрасположенность к повышению глюкозного уровня в крови. Соответственно, такие больные тоже оставляют о препарате положительные отзывы.

Благодаря малому количеству нежелательных реакций таблетки назначают больным в пожилом возрасте. Пациенты утверждают, что препарат эффективней и безопасней других гипотензивных средств бета-блокаторного ряда.

Преимуществом медикамента «Бисопролол-Прана» является его невысокая цена, которая вполне доступна для малообеспеченных людей, что также отражается в благодарных отзывах.

Но несмотря на все достоинства таблеток, только врач может назначить их на основании результатов обследования.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бисопролол. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бисопролола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бисопролола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Бисопролол — селективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уряжает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Бисопролола фумарат + вспомогательные вещества.

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ (80-90%). Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая. Метаболизируется в печени. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — через кишечник.

• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стабильной стенокардии.

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочное действие

• головная боль;
• головокружение;
• бессонница;
• астения;
• депрессия;
• сонливость;
• повышенная утомляемость;
• потеря сознания;
• галлюцинации;
• «кошмарные» сновидения;
• судороги;
• спутанность сознания или кратковременная потеря памяти;
• нарушение зрения;
• уменьшение секреции слезной жидкости;
• сухость и болезненность глаз;
• нарушение слуха;
• конъюнктивит;
• синусовая брадикардия;
• выраженное снижение АД;
• нарушение AV-проводимости;
• ортостатическая гипотензия;
• декомпенсация ХСН;
• периферические отеки;
• проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, парестезии);
• боль в груди;
• диарея;
• тошнота, рвота;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• запор;
• заложенность носа;
• затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности);
• у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм;
• гипергликемия (сахарный диабет 2 типа);
• гипогликемия (сахарный диабет 1 типа);
• кожный зуд;
• сыпь;
• крапивница;
• аллергический ринит;
• усиление потоотделения;
• гиперемия кожи;
• обострение симптомов псориаза;
• алопеция;
• мышечная слабость;
• судороги в икроножных мышцах;
• артралгия;
• тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• нарушение потенции;
• синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

• острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени, без электрокардиостимулятора;
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
• кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
• артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт.ст);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
• период лактации;
• одновременный прием ингибиторов МАО за исключением МАО-В;
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• одновременный прием флоктафенина, сультоприда;
• одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.

При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.

Применение у детей

Противопоказано детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), электрокардиограммой (ЭКГ), концентрация глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяца). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяца).

Следует обучить пациентов методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% пациентов стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный, кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности; требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисопролол.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Не рекомендуются комбинации Бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил), при их внутривенном введении, в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость и АД.

Совместное применение нифедипина и Бисопролола может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса 1 (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо клиническое наблюдение и контроль электрокардиографии).

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса 3 (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.

При одновременном применении препарата Бисопролол и других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.

Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добуnамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, иорэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и мефлохина повышается риск брадикардии.

Одновременный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения Бисопрололом может удлиняться.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол (алкоголь), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение Бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Сульфасалазин повышает концентрацию Бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения Бисопролола.

Аналоги лекарственного препарата Бисопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Арител;
• Арител Кор;
• Бидоп;
• Биол;
• Бипрол;
• Бисогамма;
• Бисокард;
• Бисомор;
• Бисопролол OBL;
• Бисопролол Лугал;
• Бисопролол Прана;
• Бисопролол ратиофарм;
• Бисопролол Сандоз
• Бисопролол Тева;
• Бисопролола гемифумарат;
• Бисопролола фумарат;
• Бисопролола фумарат Фармаплант;
• Конкор;
• Конкор Кор;
• Корбис;
• Кординорм;
• Коронал;
• Нипертен;
• Тирез.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Фармакология

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Фармакокинетика

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.

Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; с риской на одной стороне; на поперечном срезе ядро белого или почти белого цвета.

	1 таб.
бисопролола фумарат	5 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 93.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 37 мг, крахмал кукурузный — 11.25 мг, магния стеарат — 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг.

Состав оболочки: опадрай II белый (85F48105) — 4.5 мг (поливиниловый спирт — 46.9%, макрогол 3350 — 23.6%, тальк — 17.4%, титана диоксид — 12.1%).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 5, 6, 9, 10) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 5, 6, 9, 10) — пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь суточная доза составляет 2.5-10 мг, частота приема — 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.

При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.

При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.

При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.

При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).

При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.

В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.

При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.

При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.

При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола.

При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко — галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.

Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях — усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Показания

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин), стенокардия Принцметала, выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.), тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе, поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.</p>

Особые указания

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.

При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Не следует превышать дозу 10 мг/сут при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Не следует превышать дозу 10 мг/сут при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин).

Применение у детей

Не рекомендуется применение у детей.

Особые указания

С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.

Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.

Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.