Главная → Разное → Локрен 20 мг инструкция по применению цена

Локрен 20 мг инструкция по применению цена

Оглавление [Показать]

Локрен относится к препаратам, помогающим справиться с нарушениями деятельности сердца и гипертонией.

Являясь кардиоселективным бета-адреноблокатором, лекарство не оказывает существенного влияния на обменные процессы и работу внутренних органов.

Данное средство должно быть обязательно прописано врачом. Большую пользу приносит внимательное знакомство с инструкцией к препарату.


1. Состав и форма выпуска

Согласно инструкции, данное лекарственное средство помещено в группу бета1-адреноблокаторов. Активным действующим веществом служит бетаксолол гидрохлорид. В одной таблетке его содержится 20 мг.

Вспомогательные компоненты представлены (мг):

  • лактозой (100),
  • микрокристаллической целлюлозой (113),
  • стеаратом магния (1,4),
  • макроголом 400 (0,43),
  • гликолатом натрия амилопектина (4),
  • диоксидом кремния (1,6),
  • гипромеллозой (3,9),
  • диоксидом титана (0,67).

Препарат выпускается в форме делимых таблеток белого цвета, покрытых оболочкой. В блистеры помещено 14 шт. Срок его годности 5 лет. Место для хранения должно иметь температуру не меньше 25°C и быть недоступным для детей.

Получаемый результат

При использовании бетаксолола активность вещества по блокировке бета1-адренорецепторов проявляется в виде лечебных эффектов:

  1. Уменьшается частота сердечных сокращений под нагрузками и в покое.
  2. Снижается кардиовыброс и в покое, и при нагрузках.
  3. Происходит снижение артериального давления (систолического, диастолического) в состоянии покоя и нагрузок.
  4. Понижается рефлекс ортостатической тахикардии.

Результатом указанных достижений является сокращение нагрузки на сердце в спокойном состоянии и когда испытывает физическое напряжение. Узнать об этом можно из отзывов в последнем разделе текста.

Показатели фармакокинетики

После внутреннего приема бетаксолол происходит полная и быстрая абсорбция из желудочно-кишечного тракта.

Максимального значения в кровяной плазме он достигает через два часа (максимум через четыре). Биодоступность компонента составляет порядка 85%.

Метаболизм действующего компонента выполняется в печени. Фармакологическая активность метаболитов отсутствует. Они выводятся почками.

2. Показания к применению

Локрен назначают при артериальной гипертензии. С его помощью осуществляют профилактику приступа стенокардии напряжения.

3. Противопоказания

Нельзя принимать препарат при наличии:

  • выраженной хронической сердечной недостаточности,
  • кардиогенного шока,
  • стенокардии Принцметала,
  • выраженной брадикардии,
  • кардиомегалии,
  • синдрома слабости синусного узла,
  • артериальной гипотензии,
  • сверхвысокой чувствительности к бетаксололу,
  • возраста младше 18 лет (из-за отсутствия сведения о безопасном и эффективном использовании).

Из-за присутствия в составе лекарства лактозы оно противопоказано, если диагностированы синдром мальабсорбции глюкозы и врожденная галактоземия. Недопустимо совмещать лечение с приемом сультопридома, флоктафенина и ингибиторов МАО.

Осторожности в приеме Локрена требуется при:

  • аллергии,
  • метаболическом ацидозе,
  • облитерирующих болезнях сосудистой периферии (синдроме Рейно, «перемежающейся» хромоте),
  • хронической почечной и печеночной недостаточности,
  • миастении,
  • бронхиальной астме и эмфиземе легких,
  • недостаточности кровообращения,
  • сахарном диабете,
  • гемодиализе,
  • депрессии,
  • псориазе,
  • тиреотоксикозе,
  • пожилом возрасте.

В состоянии беременности препарат может применяться в строго проверенных случаях. Грудное кормление на время терапии лучше отменить, так как бета-адреноблокаторы могут проникать в грудное молоко.

4. Побочные действия

В результате приема Локрена могут развиться нежелательные последствия в виде:

  • слабости, повышенной утомляемости, головной боли, депрессии, сонливости;
  • сердцебиения, нарушения проводимости миокарда, аритмии, сердечной недостаточности, выраженного понижения артериального давления, ослабления кровообращения в периферических сосудах;
  • сухости во рту, рвоты, диареи либо запора, болей в животе, нарушения работы печени, перемен вкуса;
  • заложенности носа, бронхоспазм, затрудненности дыхания;
  • уменьшения секреции слезной железы, ухудшения зрения, болезненности и сухости глаз, конъюнктивита;
  • усиленного потоотделения, экзантемы, обострения псориаза, гиперемии кожи;
  • кожной сыпи, крапивницы, зуда;
  • гипергликемии при инсулинонезависимом сахарном диабете и гипогликемии при введении инсулина;
  • внутриутробной задержки роста;
  • артралгии, болей в спине, ослаблении потенции.

В связи с опасностью появления слабости и головокружения необходимо проявлять осторожность во время управления автомобилем и занятий напряженными видами работы. Эти симптомы могут понизить скорость реакций и внимание, которые здесь очень важны.

5. Практическое использование лекарства

Методика лечения

Величина средней терапевтической дозы Локрена равна 20 мг (1 таблетка) в сутки. Для пациентов от 75 лет и выше начальную дозу составляет 10 мг в сутки. Таблетки принимают внутрь целиком и запивают жидкостью в большом количестве.

На календарной упаковке указаны дни недели. Это помогает придерживаться режима приема лекарства

При нарушении функций почек и печеночной недостаточности коррекция суточной дозы не требуется. Но в первые четыре дня лучше находиться под клиническим наблюдением.

Внимание: важная информация в дополнение

Перед началом лечения могут пригодиться следующие сведения:

  1. Недопустима резкая отмена препарата. Это особенно опасно при ишемической болезни сердца. Уменьшение дозировки должно происходить постепенно за одну-две недели. Во время отмены данного лекарства следует начать принимать другой аналогичный препарат.
  2. Если пациент страдает компенсированной недостаточностью сердечной деятельности, Локрен назначается в пониженных дозах. Их дальнейшее увеличение допустимо под строгим контролем врача.
  3. Дозировка уменьшается, когда на фоне приема лекарства частота сердечных сокращений становится реже – до 50 ударов за минуту в покое.
  4. До назначения лекарства необходима оценка функциональных особенностей внешнего дыхания больного. При развитии бронхоспазма в процессе лечения его следует дополнить приемом бета2-адреномиметического средства.
  5. Принимаемый Локрен может показать положительные результаты в процессе исследований на допинговые вещества.

Аналогичные лекарства и цены

У Локрена существуют две группы аналогов:

  1. Структурные по действующему компоненту:
    • Бетак,
    • Беталмик,
    • Бетофтан,
    • Оптибетол,
    • Бетаксолол,
    • Бетоптик,
    • Ксонеф.
  2. По фармакологической серии (бета-адреноблокаторы):
    • Арител,
    • Атенолол,
    • Биол,
    • Бисопролол,
    • Корвитол,
    • Вазокардин,
    • Анаприлин,
    • Небиволол,
    • Обзидан,
    • Соталекс,
    • Пропранолол,
    • Тимоптик,
    • Эгилок,
    • Карведилол.

Упаковка Локрена, содержащая 14 таблеток по 20 мг, имеет среднюю цену по России от 450 до 570 руб. В украинских аптечных сетях она стоит около 80 гривен. На цену препарата влияет регион продажи.

6. Отзывы

Считается, что препарат Локрена больше подходит для больных молодого и среднего возрастов, поскольку у них гипертония реже связана с сердечной недостаточностью (что характерно для пожилых людей).

Виталий, 42 года. Я 10 лет страдаю пароксизмальной формой фибрилляции предсердий. Мне долго подбирали антиаритмические препараты, проводили радиочастотную абляцию устьев вен легких.

Существенного улучшения не наступило. Наконец, доктор выписал таблетки Локрен. Принимаю их три года. На фоне лечения заметно сократились тяжесть и количество приступов мерцательной аритмии. Лекарство реально помогает.

Лариса, 38 лет. Препарат Локрен дает хороший результат. Снижается давление и урежается пульс. Жаль, что появляются побочные явления – слабость, тошнота и головокружение.

Ольга, 46 лет. Препарат очень хороший. Принимаю около двух лет. Давление снижается, пульс становится нормальным – 70 ударов (раньше был выше 100). В инструкции описано немало побочных эффектов. Но лично я их на себе не наблюдала.

Судя по отзывам, препарат признают эффективным большинство пациентов.

7. Итоги

Лекарство обладает продолжительным действием и удобно в использовании – одноразовый прием в сутки. Несмотря на явный позитивный результат от препарата, его должен назначать только специалист, рекомендации которого пациент обязан строго соблюдать.

8. Тест. Какой у вас уровень тревожности?

Повышенный уровень тревожности может привести к проблемам с сердцем и повышением давления, узнайте какой уровень тревожности у Вас пройдя простой тест.

Статья была полезна? Возможно, данная информация поможет вашим друзьям! Пожалуйста клацните по одной из кнопок:

Клинико-фармакологическая группа

Бета1-адреноблокатор

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «КЕ 20» — на другой.

лактозы моногидрат — 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 113 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 4 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.6 мг, магния стеарат — 1.4 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 3.9 мг, макрогол 400 — 0.43 мг, титана диоксид (Е171) — 0.67 мг.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета1-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на β1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).

При применении бетаксолола его блокирующая β1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

— уменьшение ЧСС в покое и при физической нагрузке (за счет блокады β-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);

— снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;

— снижение систолического и диастолического АД в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);

— уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.

Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен.

У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:

— снижение сердечного выброса;

— устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).

Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч (время достижения Cmax бетаксолола в крови) и через 24 ч (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.

Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.

В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.

Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость AV-узла.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ч. Бетаксолол имеет незначительный эффект «первого прохождения» через печень и высокую биодоступность — около 85%. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.

Распределение

Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Vd — около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная.

Метаболизм

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% — в неизмененном виде. T1/2 бетаксолола — 15-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

Показания

— артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии);

— профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

Противопоказания

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;

— острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами;

— кардиогенный шок;

— AV-блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма);

— стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия);

— СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада);

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин);

— тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий;

— феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов;

— артериальная гипотензия (систолическое АД

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Локрен. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Локрена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Локрена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии напряжения и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Локрен — селективный бета1-адреноблокатор. Бетаксолол (действующее вещество препарата Локрен) характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета1-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на бета1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на бета2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на бета2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).

При применении бетаксолола его блокирующая бета1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

  • уменьшение ЧСС в покое и при физической нагрузке (за счет блокады бета-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);
  • снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;
  • снижение систолического и диастолического АД в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);
  • уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.

Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен.

У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:

  • снижение сердечного выброса;
  • устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).

Антигипертензивное действие Локрена при его длительном приеме не уменьшается. При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч и через 24 ч (перед приемом очередной дозы). При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.

Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.

В отличие от антигипертензивного действия Локрена эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.

Кроме этого, Локрен способен замедлять проводимость AV-узла.

Состав

Бетаксолола гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Локрен быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Бетаксолол имеет незначительный эффект «первичного прохождения» через печень и высокую биодоступность — около 85%. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Растворимость в жирах умеренная. Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% — в неизмененном виде. Не удаляется при гемодиализе.

Показания

  • артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии);
  • профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь и запивают достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.

Начальная доза препарата Локрен для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таблетки 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг в сутки.

Обычно не используются дозы препарата Локрен, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).

Максимальная суточная доза препарата Локрен — 40 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

Побочное действие

  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • крапивница;
  • псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • астения;
  • бессонница;
  • депрессия;
  • галлюцинации;
  • спутанность сознания;
  • ночные кошмары;
  • парестезия;
  • сухость глаз;
  • снижение внутриглазного давления (из-за возможности его снижения под влиянием бета-адреноблокаторов);
  • нарушения зрения;
  • диарея;
  • тошнота, рвота;
  • брадикардия, возможно тяжелая;
  • снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей;
  • развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней);
  • выраженное снижение АД;
  • проявления ангиоспазма: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в т.ч. и «перемежающейся» хромоты;
  • бронхоспазм;
  • импотенция;
  • внутриутробная задержка роста;
  • синдром «отмены» (усиление или учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания

  • тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
  • острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада 2 и 3 степени (без установленного искусственного водителя ритма);
  • стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия);
  • синдром слабости синусового узла — СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада);
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин);
  • тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий;
  • феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД

    Состав

    В одной таблетке препарата содержится активного компонента бетаксолола – 20 мг. Дополнительные вещества: натрия амилопектина гликолат, магния стеарат, МКЦ, гипромеллоза, коллоидный безводный кремния диоксид, макрогол, лактозы моногидрат.

    Форма выпуска

    Медикамент выпускают в таблетированной форме. В алюминиевом блистере содержится 14 таблеток. В картонной пачке находятся 2 блистера (28 таблеток).

    Фармакологическое действие

    Локрен является бета-адреноблокатором. Механизм действия медикамента заключается в блокаде бета1-адренорецепторов. Дополнительно Локрен обладает мембраностабилизирующей активностью, не оказывая при этом симпатомимического воздействия. Фармакологические эффекты медикамента:

    • антиангинальный;
    • гипотензивный;
    • антиаритмический.

    Лекарственное средство способно снижать чувствительность тканей к катехоламинам, уменьшать показатели ЧСС и сократимости миокарда, угнетать секрецию ренина. Также медикамент предупреждает повышение АД при стрессе и физических нагрузках.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    После приема медикамент быстро, полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через два часа (показатель биологической доступности около 85%). Плохо проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, умеренно растворим в жирах. С белками крови связывается чуть выше 50% бетаксолола. Метаболизируется бетаксолол в печени, в виде метаболитов (свыше 80%) выводится почками. Период полувыведения составляет около 20 часов. При гемодиализе бетаксолол не удаляется из кровотока. Препарат не вызывает привыкания.

    Показания к применению

    Средство назначают при первичной и вторичной гипертензии; для профилактики стенокардии.

    Противопоказания

    • стенокардия Принцметала;
    • сердечная недостаточность;
    • выраженная брадикардия;
    • индивидуальная гиперчувствительность к бетаксололу;
    • кардиогенный шок;
    • комбинированная терапия с сультопридом;
    • атриовентрикулярная блокада;
    • единовременный прием ингибиторов моноаминооксидаз;
    • кардиомегалия.

    Гипотензивное средство содержит галактозу, поэтому препарат противопоказан:

    • при синдроме мальабсорбции галактозы/глюкозы или дефицита лактoзы;
    • врожденной галактоземии.

    Такие заболевания и состояния, как:

    • феохромоцитома;
    • бронхиальная астма;
    • метаболический ацидоз;
    • печеночная недостаточность;
    • миастения;
    • пожилой возраст;
    • гемодиализ;
    • псориаз;
    • атриовентрикулярная блокада (I степень);
    • тиреотоксикоз;
    • депрессия;
    • сахарный диабет;
    • ХПН

    являются относительными противопоказания для назначения бетаксолола.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы:

    • бессонница;
    • сонливость;
    • мышечная слабость;
    • беспокойство;
    • ночные кошмары;
    • спутанность сознания;
    • астенический синдром;
    • головная боль;
    • галлюцинации;
    • слабость;
    • головокружение;
    • повышенная утомляемость.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    • брадикардия (синусовая форма);
    • ортостатическая гипотензия;
    • снижение кровяного давления;
    • сердцебиение;
    • AV блокада;
    • нарушение функций миокарда;
    • боль в груди;
    • проявление ангиоспазма.

    Со стороны пищеварительной системы:

    • изменение вкуса;
    • сухость полости рта;
    • боль в животе;
    • рвота;
    • запор;
    • тошнота;
    • диарея.

    Со стороны дыхательной системы:

    • заложенность носа;
    • бронхо- и ларингоспазм.

    При назначении больших доз регистрируется затруднение дыхания у предрасположенных пациентов.

    Со стороны эндокринной системы:

    • гипергликемия;
    • гипотиреоидное состояние;
    • гипогликемия.

    Со стороны органов чувств:

    • болезненность, сухость глаз;
    • нарушения зрительного восприятия.

    Возможны аллергические ответы.

    Редко регистрируются:

    • артралгия;
    • ослабление либидо;
    • боль в спине;
    • эректильная дисфункция.

    В результате лабораторных исследований иногда обнаруживаются антинуклеарные антитела, которые могут маскироваться под симптоматику красной волчанки. В таких случаях требуется отмена препарата Локрен.

    Инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Лекарство принимают внутрь, запивая водой, не разжевывая. Соблюдать режим приема облегчает календарная упаковка с указаниями дней недели. Суточная доза медикамента составляет 20 мг. Лечение рекомендуется прекращать постепенно, уменьшая дозу медикамента поэтапно до минимальных показателей. В противном случае развивается синдром отмены.

    Инструкция по применению Локрена для пациентов с патологией почечной системы несколько отличается. Так, пациентам с почечной недостаточностью, назначают начальную дозу — 5мг/сутки. При печеночной недостаточности суточная доза не требует коррекции. Первые 100 часов терапии бетаксололом требуют повышенного внимания со стороны врачей.

    Передозировка

    При приеме повышенных доз медикамента возникают:

    • головокружение;
    • сердечная недостаточность;
    • брадикардия;
    • аритмии;
    • снижение кровяного давления;
    • обморочное состояние;
    • цианоз ладоней, ногтей;
    • затруднение дыхания;
    • атриовентрикулярная блокада;
    • желудочковая экстрасистолия;
    • судороги.

    Рекомендуется прием энтеросорбентов и экстренное промывание желудка. При регистрации брадикардии либо быстром падении АД назначают 1 мг глюкагона. При необходимости дополнительно медленно проводят инфузию изопреналина – 25 мкг или добутамина — 10 мкг/кг. При обнаружении сердечной недостаточности у новорожденного, вследствие приема бетаксолола матерью в период вынашивания беременности, требуется немедленная госпитализация с длительным введением изопреналина и добутамина в больших дозах под наблюдением специалистов (педиатр, детский кардиолог, реаниматолог).

    Взаимодействие

    При совместном применении Локрена с антиаритмическими средствами (дилтиаземом, верапамилом, амиодароном, хинидином) резко возрастает риск развития дисфункции миокарда. При совместном применении препарата с флоктафенином повышается риск развития артериальной гипотонии. В ответ на применение галогенсодержащих анестезирующих средств Локрен может ослабить компенсаторные способности сердца. НПВС, глюкокортикоиды, антацидные, обволакивающие средства уменьшают эффективность Локрена.

    При сочетанном применении трициклических антидепрессантов резко падает АД и формируется ортостатическая гипотензия. При применении Локрена вместе с производными дигидропиридина у пациентов с сердечной недостаточностью (латентнопротекающая форма), возрастает вероятность артериальной гипотензии и формируется декомпенсация сердца. Не рекомендуют принимать Локрен вместе с ингибиторами МАО.

    Условия хранения

    Хранить при температурном режиме 15 — 25 градусов, в темном и сухом месте.

    Условия продажи

    Только по рецепту врача.

    Срок годности

    Препарат в упаковке можно хранить 5 лет.

    Особые указания

    Больным с печеночной недостаточностью, а также больным с нарушениями функций почек (КК равен 20 мл/мин и выше) не нужна коррекция дозы медикамента. В первые сутки рекомендуется клиническое наблюдение.

    При совместном применении с гипогликемическими средствами Локрен способен маскировать симптомы гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Лечащему доктору следует предупреждать пациентов о необходимости контроля уровня сахара. Локрен нужно применять с осторожностью людям с сахарным диабетом, бронхообструктивным синдромом, атриовентрикулярной блокадой (I ст.), сердечной недостаточностью, феохромоцитомой, нарушением кровообращения, псориазом. В случае проведения запланированной операции, Локрен нужно отменить за 48 ч до выполнения общей анестезии.

    Препарат не используется в педиатрии, т.к. нет клинических данных о безопасности, эффективности его использования у этой категории пациентов.

    Аналоги ЛокренаСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Фармацевтические компании выпускают достаточно много заменителей Локрена. Структурные аналоги:

    • Бетак;
    • Беталмик;
    • Бетакор;
    • Бетаксолол.

    Аналоги Локрена отличаются по стоимости и качеству. Предупредите врача о желании купить заменитель, возможно, потребуется коррекция схемы лечения.

    При беременности (и лактации)

    Применение медикамента при беременности возможно, но только в тех ситуациях, когда польза для матери превышает риск для плода. Рекомендуется прекратить лактацию на весь период лечения, т.к. бета-адреноблокаторы всасываются в грудное молоко.

    Отзывы на Локрен (общее представление)

    Специализированные форумы для пациентов содержат достаточно много информации о гипотензивных препаратах. Отзывы о Локрене на форумах только положительные. В целом препарат признан достаточно эффективным. Существует мнение, что лекарство больше подходит больным среднего и молодого возраста, поскольку у данной категории пациентов гипертензия реже связана с сердечной недостаточностью.

    Кроме того, отмечается удобство в использовании препарата, поскольку он обладает продолжительным действием. Кратность приема — один раз в сутки. Также большинству больных достаточно минимальной дозы препарата- 5 мг. Локрен это эффективное средство, которое имеют в своем арсенале современные кардиологи и терапевты.

    Цена Локрена, где купить

    Стоимость препарата напрямую зависит от региона продажи. Средняя цена Локрена по России составляет 560 рублей, по Украине – 80 гривен за 14 таблеток. В любой аптеке вашего города вы можете уточнить цену и приобрести препарат.

    • Интернет-аптеки РоссииРоссия
    • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

    WER.RU

    • Локрен таблетки 20 мг 56 шт.Sanofi Avents

    • Локрен таблетки 20 мг 28 шт.Sanofi Avents

    ЗдравЗона

    • Локрен 20мг №56 таблеткиСанофи Винтроп Индастри

    • Локрен 20мг №28 таблеткиСанофи Винтроп Индастри

    Аптека ИФК

    • ЛокренSanofi-Winthrop, Франция

    • ЛокренSanofi-Winthrop, Франция

    показать еще

    Аптека24

    • Локрен таблетки покрытые оболочкой 20мг №28Абботт Лаб. (Италия)

    показать еще

    ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Локрен обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

    › ›

    Локрен – лекарственное средство, предназначенное для лечения артериальной гипертензии, а также при нарушениях работы сердца. Он относится к группе бета-адреноблокаторов и воздействует на деятельность сердца, уменьшая минутный объем перекачиваемой крови. При этом не нарушается деятельность других систем организма – почек, печени, обмен веществ, др. В основном лекарство переносится хорошо и весьма эффективно при лечении патологий средней и легкой степени.

    Когда применять

    Форма выпуска Локрена –таблетки 20 мг (форма – круглая, выпуклая с обеих сторон), обычно – по 14 шт. в пачке. В состав лекарственного средства входит:

    1. Основное вещество — бетаксолола гидрохлорид (20 мг);
    2. Вспомогательный состав: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, моногидрат лактозы, диоксид кремния коллоидный, натрия карбоксиметилкрахмал.
    3. Состав веществ пленочной оболочки: макрогол, гипромеллоза, диоксид титана.

    Показания к применению:

    • Первичная и вторичная форма гипертонии (монотерапия и комплексно);
    • Стенокардия напряжения (и ее профилактика).

    Лекарство всасывается непосредственно из желудочно-кишечного тракта полностью , концентрация вещества достигает максимума через два часа. Бетаксолол выводится в течение 20 часов из организма, по показаниям не вызывает привыкания к действующему веществу.

    Фармакология

    Препарат является бета-адреноблокатором, при этом бетаксолол блокирует бета1-адренорецепторы. Дополнительное воздействие средства заключается в мембраностабилизирующей активности без симпатомимического воздействия.

    Бетаксолол характерен следующими фармакодинамическими эффектами:

    • Снижением частоты сердечных сокращений;
    • Уменьшением сердечного выброса;
    • Понижением давления (систолического и диастолического);
    • Уменьшением рефлекторной ортостатической тахикардии.

    Такой эффект достигается, как в состоянии покоя, так и при некоторых физических нагрузках. При этом антигипертензивное действие бетаксолола не уменьшается и при длительном приеме препарата.

    Как применять

    Лекарственное средство принимают внутрь с небольшим количеством воды. Облегчает соблюдение режима приема специальная календарная упаковка, на которой указаны дни недели.

    Инструкция к применению указана в таблице

    Показания к применению Дозировка (одноразово, в сутки) Примечания
    Начальная доза 10 мг (1/2 таблетки в 20 мг) Дозировка одинакова для лечения обоих состояний (артериальная гипертензия и сердечная недостаточность). Если спустя одной-двух недель не достигается необходимый эффект, дозу удваивают (20 мг/ сутки).
    Пациенты с почечной недостаточностью (КК больше, чем 20 мл/мин) 10 мг(1/2 таблетки в 20 мг) Корректировка начальной дозы не требуется. (достаточно ½ таблетки).Но в начале лечения необходимо клиническое наблюдение за состоянием пациента до достижения равновесия концентрации лекарства в крови (на 4-7 день лечения).
    Пациенты с почечной недостаточностью (КК меньше, чем 20 мл/мин) 5 мг Дозировка может увеличиваться вдвое, но не более 20 мг ( если показания говорят о недостаточной эффективности) один раз в 1-2 недели.
    Пациенты с печеночной недостаточностью 10 мг В начале терапии следует установить тщательное наблюдение за пациентом.
    Беременность и период лактации Не рекомендовано Бета-адреноблокатор снижает кровоток в плаценте, что может повлиять на развитие плода. Бетаксолол выделяется вместе с грудным молоком.

    Таблетки Локрен при беременности по этой причине не используется и может быть рекомендованы к применению лишь тогда, когда польза препарата для матери выше возникновения потенциального риска для ребенка.
    Пожилой возраст 5 мг Назначаются таблетки с осторожностью, лечение начинается с малых доз. Обязательно -тщательное наблюдение врача.
    Пациенты до 18 лет Не рекомендовано Безопасность препарата и его эффективность для детей младше 18 лет – не установлена.

    Максимальная дозировка лекарственного средства не должна быть выше 40 мг (две таблетки) — одноразово, в сутки). Но обычно дозу препарата не назначают выше показателя в 20 мг, т.к. при повышении дозировки антигипертензивный эффект не склонен увеличиваться.

    Прекращать терапию препаратом следует постепенно, уменьшая поэтапно дозировку до минимальных показателей.

    Побочные эффекты

    Локрен при применении может вызывать различную системную активность, из-за которой подвергаются воздействию сердечно-сосудистая, эндокринная, нервная и др. системы. Перечисление возможных нежелательных эффектов может напугать пациента, но не следует считать, что все эти побочные эффекты обязательно будут возникать. Это лишь список симптомов, возникновение которых должно быть стимулом обратиться к врачу с целью более тщательного обследования и выявления причин подобной симптоматики.

    Возможные побочные проявления

    Системы жизнедеятельности Реакции на бетаксолол
    Центральная нервная система Очень редко – парестезия, галлюцинации, спутанность сознания.

    Редко – депрессия, подавленное состояние.

    Часто – головная боль, бессонница, головокружение, астения.
    Сердечно-сосудистая система Редко – выраженное уменьшение давления, развитие либо усугубление симптомов сердечной недостаточности (возникновение отечностей), усиление нарушений периферического воздействия, замедление AV- проводимости, приступы стенокардии.

    Часто – снижение температуры кожи конечностей, брадикардия (иногда в тяжелой степени).
    Пищеварительная система Часто – тошнота, гастралгия, ощущение сухости во рту, диарея, изменение вкуса, рвота, боли в животе.
    Дыхательная система Редко – заложенность носа, бронхоспазм.
    Эндокринная система Очень редко – гипогликемия, гипотиреоидное состояние, гипергликемия.
    Органы чувств Редко – нарушения зрительного восприятия, сухость и болезненные ощущения в глазах.
    Кожные покровы Редко – кожные реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, псориаз и псориазоподобные высыпания).

    Очень редко регистрируются такие побочные эффекты, как:

    • Эректильная дисфункция;
    • Боли в спине;
    • Артралгия;
    • Боли в спине.

    Лабораторные показания иногда обнаруживают появление антинуклеарных антител, которые могут быть схожими с симптомами красной волчанки. В этом случае Локрен следует отменить.

    Превышение доз препарата характерно следующими проявлениями:

    • AV-блокада;
    • Выраженная брадикардия;
    • Обморочное состояние;
    • Аритмия;
    • Снижение давления;
    • Желудочковая экстрасистолия;
    • Затруднение дыхания;
    • Сердечная недостаточность;
    • Цианоз ногтей пальцев;
    • Бронхоспазм;
    • Судороги.

    При передозировке следует вызвать скорую помощь, ввести препараты, поддерживающие жизненно важные функции, а также промыть желудок и обязательно принять адсорбирующие вещества.

    Инструкция по лечению передозировки

    В случае развития брадикардии:

    Введение атропина (1/2 мг) внутривенно;

    Медленная инфузия изопреналина (25 мкг) либо инфузия добутамина (2,5-10 мкг/кг/мин);

    В некоторых случаях целесообразна временная постановка искусственного водителя ритма.

    При чрезмерном снижении давления:

    Введение внутривенно плазмозамещающих растворов либо вазопрессорных препаратов.

    При бронхоспазме:

    Назначение бронходилататоров (бета 2-аденомиметиков, аминофиллина).

    В некоторых случаях требуется при передозировке срочная госпитализация.

    Противопоказания

    Противопоказания к применению препарата — индивидуальная чувствительноость ( непереносимость вещества бетаксолол), а также ряд других состояний.

    Основные противопоказания:

    Острая сердечная недостаточность, а также хроническая сердечная недостаточность, которая не компенсируется в ходе лечения диуретиками, ингибиторами АПФ, инотропными средствами и другими вазодилататорами;

    • Тяжелая форма бронхиальной астмы, а также хроническая обструктивная болезнь легких;
    • Стенокардия Принцметала;
    • Выраженная брадикардия;
    • Анафилактические реакции (присутствующие в анамнезе);
    • Метаболический ацидоз;
    • Тяжелая форма болезни Рейно, заболевания периферических артерий;
    • Кардиомегалия (без симптомов сердечной недостаточности);
    • Феохромоцитома (без приема альфа-адреноблокаторов);
    • Одновременный прием сультоприда и флоктафенина;
    • Синдром слабости синусового узла (СССУ);
    • Артериальная гипотензия (если систолические показатели менее 100 мм рт.ст.);
    • Возраст до 18 лет;
    • Кардиогенный шок;
    • Одновременная терапия ингибиторами МАО;
    • AV – блокада третьей и второй степени (если нет установленного искусственного водителя ритма);
    • Дефицит и непереносимость лактозы.

    Следует с осторожностью применять бетаксолол при следующих состояниях:

    • Сахарный диабет;
    • Бронхиальная астма;
    • Пожилой возраст;
    • Хроническая сердечная недостаточность;
    • Печеночная недостаточность;
    • AV-блокада первой степени;
    • Псориаз;
    • Почечная недостаточность.

    Все перечисленные противопоказания я не отменяют применения препарата, но его прием должен тщательно контролироваться врачом, и при назначении требуется индивидуальный подход.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Бетаксолол, вступая в реакцию с другими препаратами, может вызывать негативные воздействия на организм, потому лекарство следует внимательно комбинировать.

    Инструкция по комбинированию препаратов приведена в таблице.

    Группы комбинаций Вещество Реакции
    Противопоказания Флоктафенин

    Сультоприд

    		 Уменьшение компенсаторных сердечных реакций.

    Выраженная брадикардия.
    Нерекомендуемые комбинации Амиодарон

    Блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, бепридил, дилтиазем)

    Сердечные гликозиды

    Ингибиторы МАО

    Йодосодержащие контрастные вещества

    		 Нарушения автоматизма, проводимости, сократимости.

    Нарушения автоматизма, сердечная недостаточность.

    Брадикардия, остановка сердца.

    Чрезвычайное усиление антигипертензивного эффекта.

    Уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
    Комбинации, применяемые с осторожностью Ингаляционные галогеносодержащие анестетики

    Пропафенон

    Баклофен

    Инсулин, гипогликемические средства

    Ингибиторы холинэстеразы

    Гипотензивные средства центрального действия

    Лидокаин

    		 Кардиодепрессивное действие.

    Нарушения автоматизма, сократимости, проводимости.

    Усиление антигипертензивного действия.

    Сердцебиение, тахикардия.

    Усиление брадикардии.

    Риск развития брадикардии, нарушение AV-проводимости.

    Нарушение в работе сердечно-сосудистой системы, нежелательные неврологические симптомы.
    Комбинации, требующие внимания НПВС

    Блокаторы медленных кальциевых каналов (группа дигидропиридинов)

    Трициклические антидепрессанты

    Мефлохин

    Дипиридамол

    Альфа-адреноблокаторы

    		 Резкое снижение давления.

    Развитие сердечной недостаточности.

    Усиление антигипертензивного эффекта.

    Риск брадикардии.

    Резкое снижение давления.

    Усиление антигипертензивного эффекта

    Совместный прием Локрена вместе с алкоголем, снотворными и седативными средствами на центральную нервную систему действует угнетающе. Курение значительно снижает эффективность действия препарата.

    Аналоги и цена

    Стоимость препарата зависит от региона, где продаются таблетки. Средняя цена лекарства в России – 720 руб., в Украине таблетки будут стоить примерно 80 грн.

    Аналоги Локрена представлены широким списком и делятся на 2 основные группы:

    Структурные аналоги по действующему веществу, входящему в состав:

    • Бетак. Средняя цена — 240 руб. ( в Украине – 75 грн.).
    • Бетаксолол.Средняя цена -310 руб. (в Украине – 122 грн.).
    • Бетоптик. Средняя цена -280 руб. (в Украине – 90 грн.).
    • Беталмик. Средняя цена – 255 руб.(в Украине-75 грн.).
    • Ксонеф. Средняя цена – 160 руб. (в Украине-200 грн.)
    • Аналоги по фармакологической группе (бета-адреноблокаторы):
    • Арител. Средняя цена-157 руб. (в Украине – 25 грн.)
    • Метопролол. Средняя цена – 68 руб. (в Украине – 7 грн.)
    • Нипертен. Средняя цена -310 руб. (в Украине – 180 грн.)
    • Пропранолол. Средняя цена – 100 руб. (в Украине – 30 грн.)
    • Коронал. Средняя цена — 215 руб. (в Украине – 29 грн.)
    • Эгилок . Средняя цена -203 руб. (в Украине – 50 грн.)

    Аналоги препарата отличаются и по качеству, и по стоимости. Если вместо Локрена предполагается купить заменитель, об этом стоит поставить в известность врача, т.к. возможно потребуется коррекция лечения и назначение новой терапии.

    Особые указания

    Нельзя резко отменять лечение Локреном и самостоятельно менять дозировку, т.к. это может вызвать временно ухудшение сердечной деятельности. Резкая отмена особенно опасна для пациентов с ишемической болезнью сердца – часто приводит к тяжелым нарушениям ритмов сердца, инфарктам или остановке сердца. Дозировка уменьшается поэтапно, в течение двух недель, и (при необходимости) заменить препарат другими антиангинальными средствами, чтобы избежать приступов стенокардии.

    Принимающие Локрен пациенты должны контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений (сначала – ежедневно, затем — достаточно одного раза в 3-4 месяца). У больных диабетом следует проверять концентрацию глюкозы в крови, а у пожилых пациентов – функцию почек и печени.

    Спортсменам при приеме препарата следует учитывать, что бетаксолол может давать положительную реакцию при проверках на допинг.

    Пациенты, использующие контактные линзы, должны знать, что при использовании бета-адреноблокаторов возможно снижение выработки слезной жидкости.

    При управлении транспортом или механизмами следует с осторожностью принимать Локрен, т.к. компоненты, входящие в его состав, могут вызывать снижение внимания и психомоторных реакций, развивать головокружение и слабость.

    Отзывы о применении Локрена в большей степени положительные. Считается, что препарат более подходит для лечения больных молодого и среднего возраста, т.к. у них реже гипертония проходит на фоне сердечной недостаточности. К тому же признано удобство приема лекарства – кратность применения составляет 1 раз в сутки, большинству пациентов при этом достаточно минимальной дозы.

    Это лекарственное средство признано достаточно эффективным, и активно применяется кардиологами и терапевтами.

    Понравилась статья? Поделитесь с друзьями!

    Еще по теме:

Добавить комментарий

*