Меркалин препарат инструкция

Состав

В 1 таблетке содержится 5 мг действующего вещества тиамазол.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Антитиреоидный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество – тиамазол. Механизм действия основного компонента направлен на блокирование пероксидазы – фермента, который принимает активное участие в процессе йодирования тиронина в тканях щитовидной железы с формированием монойодтиронина, дийодтиронина, а в последующем и трийодтиронина и тетрайодтиронина.

Лекарственное средство препятствует процессу синтезирования гормонов в тканях щитовидной железы, снижает внутреннюю выработку гормона Т4, ускоряет процессы выведения йодидов из тканей щитовидной железы, замедляет скорость основного обмена, усиливает реципрокную выработку и синтез гормона ТТГ гипофизом, что ведет к гиперплазии щитовидной железы.

Во многом скорость развития терапевтического эффекта зависит от исходного уровня гормонов Т3, Т4. В среднем снижение показателей гормонов регистрируется через неделю после начала лечения препаратом Мерказолил в дозе 30 мг; либо через месяц при приеме 40 мг.

После прекращения лечения уровень гормонов может вернуться на прежний уровень уже через 5 дней.

Показания к применению

Инструкция по применению Мерказолила рекомендует назначать лекарственное средство при диффузной струме, тиреотоксикозе.

Медикамент показан к применению при узловом зобе, при послеоперационных рецидивах тиреотоксикоза.

Лекарственное средство назначают дополнительно к радиойодтерапии.

Противопоказания

Мерказолил противопоказан при кормлении грудью, при гранулоцитопении, при непереносимости активного компонента тиамазола, при выраженной лейкопении.

При вынашивании беременности, выраженной патологии печени, при зобе очень больших размеров с сопутствующим сужением трахеи (только в предоперационном периоде коротким курсом) лекарственное средство назначают с осторожностью.

Побочные действия Мерказолила

Апластическая анемия, тромбоцитопения, аллергические реакции в виде крапивницы и кожных высыпаний, гранулоцитопения, подавление миелопоэза, генерализованная лимфоаденопатия, гипопротромбинемии (проявляются в виде кровотечений и петехий), медикаментозная лихорадка, инсулиновый аутоиммунный синдром, нарушения вкусового восприятия, неврит, сиаладенопатия, волчаночнопдобный синдром, полиневрит, алопеция, гепатит, периартериит, рвота, артралгия, эпигастральные боли, холестатическая желтуха, тошнота, быстрая утомляемость, головокружения, парестезии, миалгия, гиперпигментация кожных покровов, головные боли, лихорадка, редко развивается нефрит.

Мерказолил, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь, после приема пищи.

Тиреотоксикоз легкой и средней тяжести: 3-4 раза в сутки по 5 мг. По достижении ремиссии (примерно через 1-1,5 месяца) суточное количество препарата снижают на 5-10 мг каждые 5-10 дней, до постепенного достижения минимальных дозировок (1 раз в 3 дня, либо 1 раз в день по 5 мг), которые способны обеспечивать стойкий терапевтический эффект.

Тяжелое течение тиреотоксикоза: 3-4 раза в день по 40-60 мг в день, после стабилизации состояния дозу снижают до 5-10 мг в день. Курс терапии рассчитан на 1-1,5 года. Наивысшие дозировки: суточная – 60 мг, разовая – 10 мг.

Передозировка

Проявляется лихорадочным синдромом, тошнотой, отечностью, кожным зудом, эпигастральными болями, рвотой, артралгией.

В первые часы возможно развитие агранулоцитоза, панцитоении, апластической анемии.

Редко регистрируется нефротический синдром, невропатия, стимуляция либо угнетение деятельности центральной нервной системы, гепатит, эксфолиативный дерматит.

Длительное лечение высокими дозировками ведет к гиперплазии тканей щитовидной железы.

При передозировке тиамазолом необходимо промыть желудок, назначить энтеросорбенты, провести посиндромную терапию.

Взаимодействие

Резерпин, препараты лития, амиодарон, бета-адреноблокаторы способны повышать эффективность Мерказолила, что требует обязательной коррекции режима дозирования.

При избытке йода отмечается ослабление эффекта препарата, а при дефиците йода – усиление.

Риск лейкопении возрастает при лечении метамизолом натрия и сульфаниламидами.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

До пяти лет.

Особые указания

Важно предупреждать пациентов о необходимости обращения за медицинской помощью при появлении фурункулов, воспалений в полости рта, кашля, озноба, лихорадочного синдрома, болей в горле, так как указанные появление указанных симптомов может свидетельствовать о развитии агранулоцитоза.

В период лечения требуется обязательный контроль над показателями периферической крови.

Для предупреждения роста зоба при крупных струмах щитовидной железы с сопутствующим сужением трахеи курсы лечения препаратом Мерказолил проводятся только кратковременные.

При появлении на фоне терапии желтухи, упорной рвоты либо тошноты, кожной сыпи и зуда, подкожных кровоизлияний и кровотечений неизвестного происхождения, сильных эпигастральных болей медикамент отменяют. При досрочном прекращении лечения возможен рецидив основного заболевания.

Аналоги МерказолилаСовпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются средства: Метизол, Тирозол.

Что лучше: Мерказолил или Тирозол?

Особой разницы между препаратами пациентами не было замечено. Считается, что Тирозол имеет меньше побочных действий, однако, имеет и гораздо большую цену.

Отзывы о Мерказолиле

Отзывы на препарат свидетельствуют о высокой эффективности медикамента при соблюдении указанных рекомендаций. Есть жалобы на побочные действия лекарства.

Цена Мерказолила, где купить

Цена Мерказолила может существенно изменяться в зависимости от производителя. Так, 50 таблеток по 5 мг стоят от 30 до 150 рублей.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

WER.RU

• Мерказолил таблетки 5 мг 50 шт.Здоровье — фармацевтическая компания

показать еще

Аптека24

• МерказолилЗдоровье (Украина, Харьков)

показать еще

БИОСФЕРА

• Мерказолил 5 мг №100 табл.Здоровье — фармацевтическая компания (Украина)

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Мерказолил обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Лекарство от гипертонии назначают в том случае, если пациент находится в группе риска. В нее входят люди, у которых артериальное давление постоянно превышает 160/100 мм рт. ст. Лицам, которые относятся к категории низкого риска, специалисты в первую очередь советуют коррекцию образа жизни и умеренные физические нагрузки.

Если же эти меры не помогают, врачи выписывают специальные препараты. Какие самые эффективные лекарства от гипертонии?

Общие принципы назначения и комбинирования

На показатели артериального давления влияет целый ряд факторов, которые обязательно учитывают при выборе тактики терапии:

1. Тонус сосудов. Чем больше спазм сосудов, тем выше давление. Данный показатель зависит от состояния небольших артерий – артериол.
2. Объем циркулирующей крови. Чем выше данный показатель, тем выше давление.
3. Функционирование сердца. Чем сильнее оно бьется, тем больше крови перекачивается. Это тоже провоцирует повышение давления.

Чтобы выбрать лучшее лекарство от гипертонии, необходимо обратиться к врачу. Подобные препараты назначаются в следующих ситуациях:

• При увеличении давления до 160-90 мм рт. ст.;
• При увеличении показателя до 130/85 мм рт. ст. – это важно для людей с недостаточностью сердца или почек, а также сахарным диабетом.

Предпочтение рекомендуется отдавать лекарствам, которые нужно пить 1 раз в сутки, или средствам, имеющим действие 12 часов. Однако в большинстве случаев врачи выписывают комбинированную терапию, которая включает сразу два препарата. Это позволяет уменьшить дозировку и минимизировать риск побочных эффектов.

Основные группы препаратов от гипертонии

Есть целый ряд средств, помогающих снижать давление. Чтобы получить желаемый результат и подобрать самое эффективное лекарство от гипертонии, стоит обратиться к врачу.

Бета-блокаторы

Данные средства могут использоваться для монолечения или комплексной терапии. Они дают результат при развитии резистентной формы заболевания. Их допускается применять при наличии инфаркта в анамнезе и стенокардии. Также данные средства разрешены при хронической форме недостаточности сердца и фибрилляции предсердий.

Механизм действия данных средств базируется на остановке выработке ренина и ангиотензина, которые приводят к сужению сосудов. Эти лекарства блокируют бета-рецепторы. Изолированная терапия с помощью бета-блокаторов длится 2-4 недели. Затем врач может выписать комбинацию с диуретиком или блокатором кальциевых каналов.

К неселективным средствам относят следующее:

• Карведилол;
• Пропранолол;
• Соталол;
• Окспренолол.

В категорию селективных препаратов входят:

• Атенолол;
• Бисопролол;
• Небиволол;
• Бетаксолол.

Альфа-блокаторы

Данные препараты блокируют альфа-адренорецепторы, что обеспечивает раздражающее воздействие норадреналина. Это приводит к снижению артериального давления.

Эффективное средство из этой категории – доксазозин. Его применяют для устранения приступов повышения давления или продолжительной терапии. Однако немало других средств из этой группы сегодня сняты с производства.

Антагонисты кальция

Данные препараты принято делить на несколько категорий:

• Дигидропиридины – в эту группу входят амлодипин, нифедипин;
• Бензодиазепины – к ним относят дилтиазем;
• Фенилалкиламины – к данной категории принадлежит верапамил.

Эти средства повышают переносимость нагрузок. Их можно применять в комбинации с ингибиторами АПФ. Благодаря этому удается избежать применения мочегонных препаратов.

Антагонисты кальция часто выписывают пожилым людям, имеющим церебральный атеросклероз. Их используют при комбинации гипертонии со стенокардией или аритмией.

Антагонисты ангиотензина 2

Это сравнительно новые лекарства от гипертонии, которые успешно снижают давление в течение дня. Их можно применять 1 раз в сутки – утром или перед сном.

Максимальная продолжительность действия имеется у кандесартана – она составляет до 2 суток. Также в этой группе присутствуют лекарства от гипертонии, снижающие артериальное давление на 24 часа.

Данные препараты довольно редко провоцируют сухой кашель. Они не вызывают стремительного падения давления и не приводят к развитию синдрома отмены. Устойчивого эффекта можно добиться спустя 4-6 недель после начала терапии.

Эти современные лекарства от гипертонии можно применять при почечной форме недуга, поскольку они позволяют устранить спазм стенки сосуда. Также данные лекарства могут быть частью комбинированной терапии при устойчивой форме недуга.

Мочегонные средства

Тиазидные мочегонные средства и сульфонамиды, которые входят в категорию салуретиков, способствуют улучшению синтеза и выделения мочи. Это обеспечивает снижение отека стенки сосудов, что приводит к увеличению их просвета. Благодаря этому удается уменьшить давление.

В эту категорию входят гидрохлортиазид, гипотиазид. Данные вещества предотвращают обратное всасывание ионов хлора и натрия канальцами почек, что провоцирует их выведение. На нормальное давление лекарственные средства из этой группы влияния не оказывают.

Сульфонамиды включают индапамид, арифон, индал. Данные средства применяют при сложных формах гипертонии. Также они могут быть частью комбинированного лечения при развитии резистентной гипертензии.

Индапамид входит в разрешенные лекарства от гипертонии при сахарном диабете 2 типа, поскольку не воздействует на содержание глюкозы в крови.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Данные средства приводят к блокированию фермента, приводящего к превращению ангиотензина в ренин. Благодаря их применению удается уменьшить приток крови к сердечной мышце. Препараты из этой группы становятся надежной профилактикой гипертрофии сердечной мышцы и восстанавливают ее при наличии данной проблемы.

Ингибиторы АПФ с сульфгидрильной категорией применяются для устранения гипертонических кризов. К ним относят каптоприл, беназеприл.

Однако такие лекарства не рекомендованы для продолжительного применения пожилыми пациентами, которые страдают атеросклерозом. Данные препараты способны вызвать гипотонию и даже привести к обмороку.

Ингибиторы АПФ с карбоксильной группой включают

эналаприл

, лизиноприл,

периндоприл

. Так, эналаприл положительно влияет на длительность жизни пациентов. Однако провоцирует нежелательное побочное действие в виде сухого кашля.

Как подобрать лекарство от гипертонии

Чтобы выбрать самое безопасное лекарство от гипертонии, нужно обратиться к врачу. Специалист при назначении медикаментозных средств учитывает целый ряд критериев. К ним относят следующее:

• Возраст пациента;
• Патологии сердечно-сосудистой системы;
• Осложнения, которые имеются в других органах.

Врач подберет комбинированное лечение, которое включает ряд препаратов. Это обеспечит комплексное воздействие на механизм появления гипертонии. Применение сразу нескольких лекарств снижает объем каждого из них. Это уменьшит угрозу появления побочных эффектов.

Врачи категорически не советуют самостоятельно покупать лекарственные средства или менять назначенную дозировку. Это лишь усугубить ситуацию.

Список лучших лекарств от гипертонии нового поколения

Каждое лекарство от гипертонии нового поколения имеет немало преимуществ. К ним относят прекрасную результативность терапии и минимум побочных эффектов. Сегодня есть две категории таких препаратов. К ним относят:

• Ингибиторы АПФ – из этой группы можно выбрать такое новое лекарство от гипертонии, как лизиноприл, моноприл или престариум;
• Блокаторы кальциевых каналов – в данную категорию входят лацидипин, нимодипин, фелодипин.

Эффективные лекарства от гипертонии оказывают на организм щадящее воздействие. Они не приводят к нарушениям потенции или психическим отклонениям. Благодаря их применению удается улучшить качество жизни. Однако подобные средства нельзя использовать без назначения врача.

Таблетки от высокого давления быстрого действия

Такие препараты требуются для устранения симптомов гипертонического криза. Они должны присутствовать в аптечке каждого человека, имеющего артериальную гипертензию. К средствам первой помощи относят следующее:

• Каптоприл;
• Нифедипин;
• Клофелин.

Каптоприл Нифедипин Клофелин

Побочные действия и противопоказания

Противопоказания напрямую зависят от категории лекарственного средства. Однако многие препараты запрещено использовать в таких ситуациях:

• Беременность;
• Лактация;
• Обструкция желчевыводящих путей;
• Сложные болезни почек и печени;
• Бронхиальная астма;
• Повышенная чувствительность к компонентам средства;
• Декомпенсированная недостаточность сердца;
• Возраст менее 18 лет.

Подобрать лекарство от гипертонии без побочных действий довольно проблематично. Каждый препарат способен приводить к нежелательным последствиям для здоровья. К наиболее распространенным побочным эффектам относят следующее:

• Аллергические реакции;
• Болевые ощущения в органах пищеварения;
• Тошнота и рвота;
• Нарушения стула;
• Резкое падение давления;
• Депрессивные состояния;
• Ощущение сухости в ротовой полости;
• Нарушения сна.

При появлении подобных симптомов лекарственное средство нужно сразу же отменить и обратиться к врачу. Специалист сумеет подобрать более подходящий аналог. Иногда требуется проведение симптоматической терапии.

Самое безопасное лекарство от гипертонии

Пока лекарства от гипертонии без побочных эффектов отсутствуют. Ученым не удалось разработать вещество, которое принесет желаемый результат без вреда для здоровья.

Однако если рассматривать новые препараты, они имеют немало преимуществ по сравнению с лекарствами предыдущих поколений. К ним относят следующее:

• Высокая эффективность;
• Пролонгированное действие – это дает возможность минимизировать дозировку лекарства и свести к минимуму риск побочных эффектов;
• Комплексное действие – в этот список лекарств от гипертонии входят препараты, выполняющие сразу несколько функций.

В последнюю категорию входит лизиноприл. Он представляет собой ингибитор АПФ третьего поколения и включает в состав диуретик. Благодаря этому результативность терапии увеличивается.

В категорию лекарств третьего поколения входит физиотенз. Он почти не провоцирует побочных действий в виде сухости во рту или повышенной сонливости. Данный препарат разрешается использовать пациентам с бронхиальной астмой и сахарным диабетом.

К новым средствам, которые успешно применяются для устранения гипертонии, относят селективные агонисты имидазолиновых рецепторов. Они уменьшают давление, имеют минимум противопоказаний и очень редко провоцируют побочные действия. В данную группу входят рилменидин и моноксидин.

К бета-блокаторам нового поколения, которые активно используются для борьбы с гипертензией, относят небиволол, лабеталол. Они редко провоцируют побочные эффекты и почти не вредят здоровью человека. С помощью подобных средств удается предотвратить появление осложнений гипертонии.

Отзывы

Отзывы о лучших лекарствах от гипертонии подтверждают высокую эффективность данных средств:

Марина: Для лечения гипертензии применяю препарат нового поколения – лизиноприл. Эффективное средство, которое помогает уменьшить давление. За время использования ни разу не было никаких побочных эффектов, так что очень довольна результатом.

Анна: При перепадах давления обратилась к врачу, который диагностировал у меня артериальную гипертензию. В результате назначил целый комплекс из бета-блокаторов и других средств. После этого мое состояние значительно улучшилось. Поэтому всем советую не тянуть, а своевременно обращаться к врачам.

Теперь вам известно, как подобрать лекарство от гипертонии. Чтобы минимизировать риск побочных эффектов и не причинить вреда здоровью, очень важно вовремя обратиться к врачу. Благодаря адекватной и комплексной терапии удастся улучшить свое состояние.

Из этой статьи вы узнаете: какие лекарства от гипертонии принадлежат к последнему поколению, и действительно ли они лучше более ранних антигипертензивных средств.

Содержание статьи:

• Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента
• Блокаторы кальциевых каналов
• Бета-блокаторы
• Блокаторы рецепторов ангиотензина 2
• Прямые ингибиторы ренина (алискирен)

Понятие «последнее поколение» антигипертензивных препаратов не имеет точного определения или годов выпуска. Чаще всего этот термин используют в рекламных целях, продвигая определенный препарат – не обязательно самый эффективный или новый – на фармацевтическом рынке. Но медицинская наука не стоит на месте. Постоянно проводятся испытания новых препаратов от гипертонии, однако их введение в клиническую практику – дело не одного года. Не каждое новое средство демонстрирует более высокую эффективность и безопасность, по сравнению с более старыми, но и лучше испытанными средствами. Практически ежегодно на фармакологический рынок выводятся новые таблетки от гипертонии, содержащие уже давно известные действующие вещества или их комбинацию.

Все же стоить отметить, что у некоторых антигипертензивных препаратов действительно существуют поколения, в таких случаях можно говорить о последней генерации лекарственных средств от высокого давления.

Большинство представителей из списка препаратов от гипертонии нового поколения выпускаются в виде таблеток для перорального применения. Исключением является лабеталол – бета-блокатор, доступный в виде раствора для внутривенного введения. Существуют и другие препараты для парентерального использования (например, нитраты, бензогексоний, нитропруссид натрия), но их трудно отнести к новым лекарственных средствам. Практически всегда внутривенное введение антигипертензивных средств используется для лечения гипертонических кризов.

В любом случае перед применением новинок в лечении гипертонии необходимо проконсультироваться с кардиологом. Можно также самостоятельно поискать информацию о проведенных научных исследованиях эффективности и безопасности данного препарата по сравнению с уже хорошо изученными средствами.

Далее в статье группы препаратов отсортированы по «возрасту»: от старых к более современным.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (сокращенно иАПФ) – это фармацевтические препараты, которые используются преимущественно для лечения повышенного АД и сердечной недостаточности. Эта группа лекарственных средств подавляет активность ангиотензинпревращающего фермента, который конвертирует неактивный ангиотензин 1 в активный ангиотензин 2, благодаря чему расширяет кровеносные сосуды и снижает нагрузку на сердце.

Первый препарат иАПФ (каптоприл) был открыт более 40 лет назад, с того времени в клиническую практику было внедрено 12 лекарственных средств из этой группы.

В настоящее время чаще всего применяются иАПФ, которые были изобретены еще в 1990-е годы. Их список:

1. Рамиприл.
2. Периндоприл.
3. Зофеноприл.
4. Квинаприл.
5. Фозиноприл.

Несмотря на достаточно давнее внедрение в клиническую практику, эти препараты продолжают уверенно лидировать среди всех иАПФ, доказав свою высокую эффективность и безопасность во многих исследованиях. Более того, многие научные доказательства говорят о том, что существенных различий в эффективности и безопасности разных представителей иАПФ почти нет. Эффективно снизить АД может как лизиноприл, так и фозиноприл, хотя стоимость этих препаратов в аптеке может различаться в разы.

Кроме лечения артериальной гипертензии, иАПФ применяют при:

• Сердечной недостаточности – эти препараты снижают нагрузку на сердце.
• Диабетической нефропатии – иАПФ помогают поддерживать функциональное состояние почек.
• Хронических заболеваниях почек – иАПФ могут помочь замедлить прогрессирование этих болезней.
• Инфаркте миокарда.

Люди, которым не следует принимать иАПФ:

• Беременные и кормящие грудью женщины.
• Пациенты с повышенной чувствительностью к этим препаратам.
• Пациенты, имеющие определенные заболевания почек – например, стеноз почечной артерии.

Самым частым побочным эффектом всех – даже самых новых – иАПФ является сухой кашель, развивающийся примерно у 10% людей, принимающих эти препараты. Реже встречаются отеки на губах, языке или вокруг глаз, а также ухудшение функций почек.

Блокаторы кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов (сокращенно БКК), иногда называемые антагонистами кальция, – это группа лекарственных средств, которые влияют на попадание ионов кальция внутрь определенных мышечных клеток. Они применяются для лечения различных заболеваний, включая артериальную гипертензию, стенокардию, синдром Рейно и нарушения сердечного ритма, а также для остановки преждевременных родов во время беременности.

Список трех основных групп БКК:

1. Группа нифедипина (дигидропиридины).
2. Группа дилтиазема (бензотиазепины).
3. Группа верапамила (фенилалкиламины).

Для снижения АД чаще всего применяются дигидропиридины, которые были разработаны в 1960-х годах.

Существует 4 поколения препаратов из группы нифедипина:

• 1 поколение – нифедипин;
• 2 поколение – никардипин, фелодипин;
• 3 поколение – амлодипин;
• 4 поколение – цилнидипин.

В клинической практике чаще всего применяются препараты первых трех поколений, цилнидипин врачи назначают достаточно редко.

Амлодипин – пожалуй, самый часто назначаемый препарат из группы БКК. Его начали использовать в 1990 году. Амлодипин продемонстрировал высокую эффективность в лечении артериальной гипертензии, а также и безопасность.

Цилнидипин – это новый препарат 4-го поколения из группы БКК, имеющий определенные преимущества над другими антагонистами кальция. По сравнению с представителями первых трех поколений, которые влияют лишь на L-тип кальциевых каналов, цилнидипин может также блокировать их N-тип. Это свойство может иметь полезное клиническое значение, проявляющееся подавлением рефлекторной тахикардии и уменьшением отеков, которые иногда наблюдаются при применении амлодипина и других, более старых, БКК. Цилнидипин обладает высокой липофильностью, благодаря чему имеет пролонгированное действие. Выпускается цилнидипин под торговыми названиями «Дуокард», «Цилакар», «Ателек».

Противопоказания к назначению дигидропиридинов включают аллергические реакции на конкретный препарат.

Инфаркт миокарда и нестабильная стенокардия	Отеки на ногах
Артериальная гипотензия	Усталость
Аортальный стеноз Нажмите на фото для увеличения	Тошноту
Беременность и грудное вскармливание	Головокружение
Почечная и печеночная недостаточность	Учащенное сердцебиение
Тяжелая сердечная недостаточность	Приливы (ощущение жара, распространяющегося по всему телу, особенно в области лица и шеи)

Бета-блокаторы

Бета-блокаторы (ББ) – это класс лекарственных средств, которые блокируют рецепторы эндогенных катехоламинов (норадреналин и адреналин), благодаря чему применяются для снижения АД, лечения нарушений сердечного ритма, вторичной профилактики инфаркта миокарда.

Первый ББ (пропранолол) был синтезирован в 1964 году. Многие врачи и ученые сходятся во мнении, что открытие этой группы препаратов является одним из самых важных событий в клинической медицине и фармакологииXX века.

С того времени было разработано достаточно много ББ. Одни из них действуют на все типы бета-адренорецепторов, другие – лишь на один из них. Именно на этих свойствах и выделяют три поколения ББ:

1. 1 поколение – пропранолол, тимолол, соталол (неселективные, блокируют бета-1 и бета-2 адренорецепторы)
2. 2 поколение – метопролол, бисопролол, эсмолол (селективные, блокируют только бета-1 адренорецепторы)
3. 3 поколение – карведилол, небиволол, лабеталол (обладают дополнительными сосудорасширяющими свойствами).

Карведилол – один из ББ третьего поколения, обладающий дополнительным свойством расширения сосудов. Он действует на бета-1- и бета-2-адренорецепторы, а также блокирует альфа-адренорецепторы в сосудах. Благодаря этим эффектам, карведилол сильнее снижает артериальное давление, меньше влияет на частоту сердечных сокращений, не повышает уровни липидов и глюкозы в крови. Недостатком препарата является его действие на бета-2-адренорецепторы, из-за чего повышается риск развития спазма бронхов. Принимать карведилол нужно дважды в день, что не очень удобно для пациента.

Небиволол – препарат, селективно действующий на бета-1-адренорецепторы, который дополнительно обладает сосудорасширяющими свойствами благодаря усилению синтеза оксида азота (NO) в эндотелии сосудов. Благодаря этим эффектам, небиволол лучше снижает артериальное давление, меньше влияет на частоту сердечных сокращений, не повышает уровни липидов и глюкозы в крови, не вызывает эректильной дисфункции. Негативным свойством этого препарата является довольно слабое действие на бета-блокаторы, поэтому его чаще всего применяют у пожилых людей с сердечной недостаточностью.

Лабеталол – препарат, обладающий неселективными бета-блокирующими свойствами и влиянием на альфа-рецепторы. Лабеталол используется преимущественно в виде внутривенного введения, при котором он имеет очень короткое время действия, что позволяет добиться хорошего контроля над эффектами препарата. Это наиболее эффективный бета-блокатор для лечения гипертонических кризов. Его часто применяют при феохромоцитоме (опухоль надпочечников) и преэклампсии (поздний токсикоз у беременных).

Бронхиальная астма и обструктивные болезни легких	Сахарным диабетом
Атриовентрикулярная блокада 2и 3 степени	Миастенией
Тяжелые облитерирующие заболевания периферических артерий	Брадикардией
Тяжелая, нестабильная сердечная недостаточность	Артериальной гипотензией

Список общих для бета-блокаторов побочных эффектов:

• Брадикардия.
• Атриовентрикулярная блокада.
• Ухудшение симптомов сердечной недостаточности.
• Бронхоспазм.
• Спазм периферических сосудов.
• Повышение глюкозы и липидов в крови.
• Эректильная дисфункция.
• Нарушения сна (вследствие снижения выработки мелатонина).

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 (БРА), или сартаны – самая новая группа лекарственных средств, широко применяемых для лечения артериальной гипертензии. Первый сартан (лозартан) был внедрен в практику в 1986 году.

Действие сартанов основано на блокаде последнего уровня ренин-ангиотензиновой системы, то есть на предотвращении связывания ангиотензина 2 с его рецепторами. Благодаря этим эффектам, БРА вызывают расширение сосудов, сокращают секрецию вазопрессина и альдостерона (гормоны, способствующие задержке жидкости и натрия в организме), что приводит к снижению артериального давления.

Самыми последними БРА, допущенными к клиническому применению, являются олмесартан (Кардосал), фимасартан (Канарб) и азилсартан (Эдарби).

Показания к применению сартанов, включая самые новые препараты:

• Артериальная гипертензия.
• Сердечная недостаточность.
• Патология почек при сахарном диабете.
• Хронические заболевания почек.

Как видно, показания к применению сартанов практически те же, что и для использования другой группы препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему – иАПФ. В большинстве случаев БРА назначают в тех ситуациях, когда прием иАПФ привел к появлению побочного действия (сухого кашля). Следует учитывать, что более старые иАПФ обладают практически такой же эффективностью в снижении артериального давления, стоят меньше и имеют определенные преимущества над сартанами при лечении пациентов с сахарным диабетом.

Прием сартанов обычно хорошо переносится большинством пациентов.

Повышенная чувствительность к конкретному препарату	Головокружение
Беременность и грудное вскармливание	Головные боли
Двусторонний стеноз почечных артерий с нарушением функционирования почек	Повышение уровня калия в крови
	Ортостатическую гипотензию
	Диарею

Прямые ингибиторы ренина (алискирен)

Алискирен – лекарство от гипертонии нового поколения, которое еще не приобрело большой распространенности. Единственным препаратом этого класса является алискирен, который получил разрешение для клинического использования в 2007 году.

Алискирен связывается с ренином, подавляя его взаимодействие с ангиотензиногеном, благодаря чему предотвращается образование ангиотензина 1и ангиотензина 2.

Алискирен применяется лишь для лечения артериальной гипертензии, да и при этом заболевании его не рекомендуют использовать в качестве первой линии терапии.

Повышенная чувствительность к алискирену	Ангионевротический отек
Почечная недостаточность	Повышение уровней калия в крови (особенно при использовании в комбинации с иАПФ у пациентов с сахарным диабетом)
Совместное применение с БРА или иАПФ у пациентов с сахарным диабетом	Падение артериального давления
Беременность или грудное вскармливание	Диарея и другие симптомы желудочно-кишечных нарушений
	Головная боль
	Головокружение
	Кашель

Оцените статью:

(проголосовало 1, средняя оценка: 5,00)

Мерказолил (международное непатентованное наименование — тиамазол) — таблетированное лекарственное средство, относящееся к антагонистам гормонов щитовидной железы. Антитиреоидные свойства препарата востребованы в медицине для лечения заболеваний, связанных с гиперфункцией «щитовидки».

Форма выпуска

Мерказолил выпускается в виде таблеток по 40, 50 и 100 штук в потребительской упаковке. Содержание тиамазола в одной таблетке составляет 5 мг.

Под торговым названием «Мерказолил» препарат производится тремя заводами: отечественными ХФК «Акрихин» и ОАО «Марбиофарм» и украинской фармацевтической компанией «Здоровье». К слову, фасовка препарата из расчета 40 таблеток в упаковке присутствует в ассортиментной линейке только у украинского производителя.

Аналоги Мерказолила

Мерказолил не относится к препаратам повседневного спроса. Именно этим объясняется относительная скудность ассортимента аналогов Мерказолила, представленных на российском фармацевтическом рынке. Уж в очень специфической нише находится данный препарат: это не жаропонижающее или противоаллергическое средство, которые находятся в домашней аптечке практически у каждой семьи. Если конкретнее, то в российских аптеках можно встретить всего два аналога Мерказолила:

• Тирозол (Германия). К слову, данный производитель освоил выпуск тиамазола в дозе 10 мг;
• Тиамазол-Филофарм (Германия).

Фармакологическое действие

Мерказолил ингибирует синтез гормонов, секретируемых щитовидной железой: трийодтиронина (обозначаемого в медицинской литературе как Т3) и тироксина (Т4). Подобное тормозящее действие препарата связано с подавлением активности пероксидазы — фермента, от которого зависит насыщение тиронина йодом (то есть, иными словами, синтез тироксина и трийодтиронина). Как следствие вышеозначенного процесса, в организме человека снижается интенсивность обмена веществ, активируется потеря йода щитовидной железой. На этом фоне повышается секреция тиреотропного гормона гипофиза, что, по отзывам о Мерказолиле и аналогах, приводит к некоторому увеличению щитовидной железы.

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ и впоследствии аккумулируется в тканях щитовидной железы. Действие лекарства сохраняется в течение 24 часов. Через двое суток препарат полностью выводится с мочой. Следует отметить, что его следы обнаруживаются в грудном молоке (о применении Мерказолила в период лактации см. ниже).

Показания к применению Мерказолила

Согласно инструкции к Мерказолилу и отзывам о нем, данное лекарственное средство можно с успехом применять при следующих заболеваниях и патологических состояниях:

• тиреотоксикоз (альтернативные названия — токсический диффузный зоб, Базедова болезнь). Заболевание связано с гиперфункцией щитовидной железы, вследствие чего развивается токсикоз из-за избытка тиреоидных гормонов. Это состояние сопровождается гипертрофическими изменениями железы;
• в рамках подготовительных мероприятий, предшествующих хирургическому вмешательству при тиреотоксикозе;
• при подготовке к радиойодотерапии, а затем — в латентном периоде (4-6 месяцев), пока йод не начал действовать;
• при профилактике тиреотоксикоза при лечении йодом, в том числе рентгеноконтрастными препаратами йода;
• токсическая аденома щитовидной железы (альтернативное название — болезнь Пламмера). Патогенез заболевания схож с тиреотоксикозом, однако, этиология здесь несколько иная. Избыточная продукция тиреоидных гормонов в данном случае является следствием доброкачественного увеличения щитовидной железы (а не наоборот);
• тиреотоксический криз (жизнеугрожающее осложнение тиреотоксикоза).

Инструкция по применению

Согласно инструкции, Мерказолил принимается после приема пищи. Разжевывать таблетку не рекомендуется, лучше запить достаточным для проглатывания количеством жидкости. Ежедневную дозу обычно делят на 3 приема. Доза, кратность дозирования и длительность лечения зависят от диагноза и целей антитиреоидной терапии. При слабо выраженном тиреотоксикозе Мерказолил назначают в количестве 3-ех таблеток в день, при среднем тиреотоксикозе — 4-6 таблеток, при тяжелом — 8. Маркером уменьшения дозы препарата служит возвращение щитовидной железы к своему обычному размеру и продуктивности, после чего пациента переводят на поддерживающую терапию, предусматривающую прием 0,5 — 2 таблеток в день на один или два приема.

Противопоказания

Отзывы о Мерказолиле, обобщенные фармакологами на этапе клинических испытаний, дали основания для включения в инструкцию к Мерказолилу следующих противопоказаний:

• индивидуальная непереносимость препарата;
• период грудного вскармливания (препарат проникает в грудное молоко);
• сниженное количество лейкоцитов, гранулоцитов, нейтрофилов.

Вместе с тем, существуют показания, по которым Мерказолил принимать можно, но с большой долей осторожности:

• при наличии очень крупного зоба перед его хирургическим лечением;
• патологии печени;
• совместно с сердечными гликозидами (дигоксин, строфантин), антикоагулянтами и аминофиллином;
• при беременности.

Побочное действие

Побочные эффекты Мерказолила в значительной степени дозозависимы, поэтому они наблюдаются в первые 1-2 месяца лечения (период активного насыщения препаратом, когда его дозы велики). Чаще всего отмечается:

• снижение количества лейкоцитов — лейкопения;
• аллергические проявления (сыпь, зуд);
• временный небольшой подъем температуры (максимум — до 38 °С);
• болезненность суставов;
• выпадение волос;
• аллопеция;
• слабость, головные боли, тошнота.

Существует вероятность и более тяжелых последствий лечения препаратом (есть и такие отзывы о Мерказолиле), но подобное происходит крайне редко. В качестве примера можно привести апластическую анемию, нефротический и волчаночноподобный синдромы, холестатический гепатит.

Мерказолилу не свойственно вызывать интоксикацию организма при передозировке. Чаще проявляются симптомы его хронического злоупотребления, которые заключаются в стойком гипотиреозе и гипертрофии щитовидной железы. Это состояние купируется отменой препарата и, иногда — назначением левотироксина для создания гормонального баланса.

Особые указания

Инструкция к Мерказолилу предлагает пациенту перечень симптомов, при возникновении которых следует тотчас отказаться от приема препарата и проинформировать своего врача. Это важная для потребителя информация, которой будет уместно поделиться и в рамках данной статьи. Итак, вот эти признаки:

• лихорадочное состояние, сопровождающееся болями в горле, ознобом и локальными гнойничками;
• кровотечения или подкожные гематомы неизвестной этиологии;
• тотальная кожная сыпь и зуд;
• постоянная тошнота и рвота;
• желтушная окраска кожи и склер;
• сильные боли в животе;
• состояние полного упадка сил.

Прием Мерказолила предусматривает регулярную сдачу анализов крови (перед лечением, во время лечения и в ходе поддерживающей терапии).

Реализация Мерказолила и аналогов из аптек возможна только по рецепту врача.

Срок и условия хранения

Мерказолил можно хранить при комнатной (15-25 °С) температуре. Срок годности препарата составляет 5 лет.