Micardis

Оглавление [Показать]

Состав

Одна таблетка Micardis содержит 40 или 80 мг телмисартана (активное вещество).

Вспомогательные вещества: гидроксид натрия, поливидон, меглюмин, сорбитол, магния стеарат.

Форма выпуска

Лекарство является таблетками белого цвета, продолговатой формы, с гравировкой «51Н» на одном крае и логотипом фирмы — на другом крае.


7 таких таблеток дозировкой 40 мг в блистере, 2 или 4 таких блистера в картонной пачке. Либо 7 таких таблеток дозировкой 80 мг в блистере, 2, 4 или 8 таких блистеров в картонной пачке

Фармакологическое действие

Подавление ангиотензина II и, как следствие, расширение сосудов. Препарат понижает артериальное давление, содержание альдостерона в крови.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Телмисартан – селективный блокатор рецепторов ангиотензина II. Имеет высокую тропность к AT1 подтипу рецепторов ангиотензина II. Конкурирует с ангиотензином II в специфических рецепторах, не обладая таким же действием. Связывание имеет длительный характер.

Не обладает тропностью к другим подтипам рецепторов. Снижает содержание альдостерона в крови, не подавляет ренин в плазме и ионные каналы в клетках.

Начало гипотензивного эффекта наблюдается в течение первых трех часов после приема телмисартана. Действие сохраняется в течение суток и более. Выраженный эффект развивается через месяц после постоянного приема.

У лиц с артериальной гипертонией телмисартан уменьшает систолическое и диастолическое давление, но не изменяет число сердечных сокращений.

Не вызывает синдрома отмены.

Фармакокинетика

При пероральном приеме быстро всасывается из кишечника. Биодоступность приближается к 50%. Через три часа концентрация в плазме становится максимальной. 99,5% действующего вещества связывается с белками крови. Метаболизируется путем реагирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты препарата неактивны. Период полувыведения равен более чем 20 часам. Выводится через пищеварительный тракт, выведение с мочой — менее 2%.

Показания к применению

  • Артериальная гипертония.
  • Уменьшение кардиологической заболеваемости и смертности у лиц старше 55 лет в группе риска.

Противопоказания

Таблетки Micardis противопоказаны лицам с аллергией на компоненты препарата, тяжелыми заболеваниями печени или почек, непереносимостью фруктозы, при беременности и лактации, детям до 18 лет.

Побочные действия

  • Со стороны центральной нервной системы: депрессия, головокружение, головная боль, утомляемость, тревожность, бессонница, судороги.
  • Со стороны респираторной системы: заболевания верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, бронхит), кашель.
  • Со стороны системы кровообращения: выраженное понижение давления, тахикардия, брадикардия, боли в груди.
  • Со стороны системы пищеварения: тошнота, диарея, диспепсия, повышение концентрации печеночных ферментов.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боли в пояснице, артралгия.
  • Со стороны мочеполовой системы: отеки, инфекции мочеполовой системы, гиперкреатининемия.
  • Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница.
  • Лабораторные показатели: анемия, гиперкалиемия.
  • Прочие: эритема, зуд, диспноэ.

Микардис, инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Микардиса препарат принимается перорально. Взрослым рекомендована доза 40 мг один раз в сутки. У ряда пациентов лечебный эффект наблюдается уже при употреблении дозы 20 мг в сутки. Если снижения давления до желаемого уровня не наблюдается, то доза может быть повышена до 80 мг в сутки.

Максимальный эффект от препарата достигается через пять недель после начала терапии.

У пациентов с тяжелыми формами артериальной гипертензии возможно использование 160 мг препарата в сутки.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное понижение артериального давления.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Телмисартан активирует гипотензивный эффект других средств понижающих давление.

При совместном применении телмисартана и дигоксина необходимо периодическое определение концентрации дигоксина в крови, так как она может повышаться.

При совместном приеме препаратов лития и ингибиторов АПФ может наблюдаться временное увеличение содержания лития в крови, проявляющееся токсическим действием.

Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами вместе с Микардисом у обезвоженных пациентов может приводить к развитию острой почечной недостаточности.

Условия продажи

Отпускается строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить в закрытой упаковке, при температуре до 30 °C, в сухом месте. Беречь от детей.

Срок годности

Четыре года.

Особые указания

Для обезвоженных больных (ограничение употребления соли, лечение диуретиками, диарея, рвота) необходимо уменьшение дозы Микардиса.

С осторожностью назначать лицам со стенозом обеих почечных артерий, стенозом митрального клапана или аорты, гипертрофической кардиомиопатией обструктивного характера, тяжелой почечной, печеночной или сердечной недостаточностью, заболеваниями органов пищеварительного тракта.

Запрещено использовать при первичном альдостеронизме и непереносимости фруктозы.

При планируемой беременности необходимо заранее найти замену Микардису другим антигипертензивным препаратом.

С осторожностью использовать при управлении транспортными средствами.

При одновременном приеме с препаратами лития показан мониторинг содержания лития в крови, так как возможно временное повышение его уровня.

Аналоги Микардиса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее доступны следующие аналоги Микардиса: Прайтор, Тельмиста, Хипотел.

Детям

Препарат запрещен для использования у лиц не достигших 18 лет.

При беременности (и лактации)

Запрещен в использовании у беременных и кормящих женщин.

Отзывы о Микардисе

Отзывы о Микардисе характеризуются малым количеством сообщений о побочных эффектах, однако большинство пациентов недовольно его высокой ценой.

Цена Микардиса


В России упаковка препарата 80 мг №28 будет стоить от 830 до 980 рублей. На Украине цена Микардиса в той же форме выпуска приближается к 411 гривнам.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

WER.RU

  • Микардис таблетки 40 мг 28 шт.Берингер Ингельхайм Фарма

  • Микардис таблетки 80 мг 28 шт.

  • МикардисПлюс таблетки 80 мг+12,5 мг 28 шт.Boehringer Ingelheim

ЗдравЗона

  • Микардис 40мг №14 таблеткиБерингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и КоКГ

  • Микардис плюс 80мг/12.5мг №28 таблеткиБерингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и КоКГ

  • Микардис 40мг №28 таблеткиБерингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и КоКГ

  • Микардис 80мг №28 таблеткиБерингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и КоКГ

Аптека ИФК

  • Микардис ПлюсBoehringer Ingelheim, Германия

  • МикардисBoehringer Ingelheim, Германия

показать еще

Аптека24

  • Микардис таблетки 80мг №28Берингер Ингельхайм (Италия)

  • Микардис-плюс таблетки 80мг/12.5мг №28Берингер Ингельхайм (Германия)

ПаниАптека

  • Микардис табл. 80мг №28Берингер Ингельхайм

  • Микардис табл. 80мг №28Берингер Ингельхайм

показать еще

БИОСФЕРА

  • Микардис® Плюс 80 мг/12,5 мг №28 табл.Boehringer Ingelheim Pharma KG (Германия)

  • Микардис® 80 мг №28 табл.Boehringer Ingelheim Pharma KG (Германия)

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Микардис обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Микардис. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Микардиса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Микардиса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Микардис — антигипертензивный препарат.

Телмисартан (действующее вещество препарата Микардис) — специфический антагонист рецепторов ангиотензина 2. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина 2, через который реализуется действие ангиотензина 2. Телмисартан вытесняет ангиотензин 2 из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина 2. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецепторам) и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином 2, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Не ингибирует АПФ (кининазу 2), фермент, который также разрушает брадикинин, поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

Микардис в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина 2. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель регулярного приема.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены Микардиса АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Гидрохлоротиазид (действующее вещество препарата Микардис Плюс) является тиазидным диуретиком. Тиазидные диуретики влияют на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, непосредственно увеличивая экскрецию натрия и хлоридов (примерно в эквивалентных количествах). Диуретическое действие гидрохлоротиазида приводит к уменьшению ОЦК, увеличению активности ренина плазмы, повышению секреции альдостерона и сопровождается увеличением содержания в моче калия и бикарбонатов, и как следствие, снижение содержания калия в плазме крови. При одновременном применении телмисартана отмечается тенденция к прекращению потери калия, вызываемой этими диуретиками, предположительно за счет блокады РААС.

После приема гидрохлоротиазида диурез усиливается через 2 ч, а максимальный эффект наблюдается примерно через 4 ч. Диуретическое действие препарата сохраняется приблизительно в течение 6-12 ч.

Длительное применение гидрохлоротиазида уменьшает риск развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний и смертности от них.

Максимальный антигипертензивный эффект препарата Микардис Плюс обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.

Состав

Телмисартан + вспомогательные вещества (Микардис).

Телмисартан + Гидрохлоротиазид + вспомогательные вещества (Микардис Плюс).

Фармакокинетика

Телмисартан

При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 50%. При приеме одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается независимо от времени приема пищи. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически не активны. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2% от принятой дозы.

Наблюдается разница в концентрациях у мужчин и женщин. У женщин Cmax и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин (без значимого влияния на эффективность).

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекция дозы не требуется.

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Cmax.

Гидрохлоротиазид

После приема внутрь Микардис Плюс Cmax гидрохлоротиазида достигается в течение 1-3 ч. Абсолютная биодоступность оценивается по кумулятивной почечной экскреции гидрохлоротиазида и составляет около 60%. Связывается с белками плазмы крови на 64%. Не метаболизируется в организме человека и выводится с мочой практически в неизмененном виде. Около 60% дозы принятой внутрь элиминируется в течение 48 ч.

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. У женщин имеется тенденция к клинически значимому увеличению в плазме крови концентрации гидрохлоротиазида.

У пациентов с нарушенной функцией почек скорость выведения гидрохлоротиазида снижена.

Показания

  • артериальная гипертензия (снижение давления);
  • снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Формы выпуска

Таблетки 40 мг и 80 мг.

Таблетки 40 мг + 12,5 мг и 80 мг + 12,5 мг (Микардис Плюс).

Инструкция по применению и дозировка

Микардис

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза препарата Микардис составляет 1 таблетка (40 мг) 1 раз в сутки. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза препарата может быть увеличена до 80 мг 1 раз в сутки. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендованная доза — 1 таблетка (80 мг) 1 раз в сутки. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.

Пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. находящимся на гемодиализе) коррекции дозы препарата не требуется.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста не требует изменений.

Микардис Плюс

Микардис Плюс следует принимать внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Микардис Плюс 40/12.5 мг может назначаться пациентам, у которых применение препарата Микардис в дозе 40 мг или гидрохлоротиазида не приводит к адекватному контролю АД.

Микардис Плюс 80/12.5 мг может назначаться пациентам, у которых применение препарата Микардис в дозе 80 мг или Микардис Плюс 40/12.5 мг не приводит к адекватному контролю АД.

У пациентов с артериальной гипертензией тяжелой степени максимальная суточная доза телмисартана 160 мг в сутки. Данная доза была эффективна и хорошо переносилась.

Побочное действие

  • респираторный дистресс-синдром (включая пневмонию и отек легких);
  • одышка;
  • аритмии;
  • тахикардия;
  • брадикардия;
  • выраженное снижение АД (включая ортостатическую гипотензию);
  • обморок;
  • парестезии;
  • нарушения сна;
  • бессонница;
  • головокружение;
  • тревога;
  • депрессия;
  • повышенная возбудимость;
  • головная боль;
  • диарея, запор;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • метеоризм;
  • боль в животе;
  • рвота;
  • гастрит;
  • снижение аппетита;
  • анорексия;
  • гипергликемия;
  • гиперхолестеринемия;
  • панкреатит;
  • нарушение функции печени;
  • желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая);
  • диспепсия;
  • повышенное потоотделение;
  • боль в спине;
  • спазмы мышц;
  • миалгия;
  • артралгия;
  • судороги икроножных мышц;
  • артроз;
  • тендинитоподобные симптомы;
  • боль в грудной клетке;
  • железодефицитная анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • почечная недостаточность, включая острую почечную недостаточность;
  • интерстициальный нефрит;
  • глюкозурия;
  • нарушение зрения;
  • преходящая нечеткость зрения;
  • острая закрытоугольная глаукома;
  • импотенция;
  • сепсис, включая случаи с летальным исходом;
  • инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, фарингит, синусит);
  • инфекции мочевыводящих путей (включая цистит);
  • воспаление слюнных желез;
  • повышение активности печеночных ферментов;
  • повышение активности КФК;
  • повышение концентрации мочевой кислоты крови;
  • гипертриглицеридемия;
  • гипокалиемия, гиперкалиемия;
  • гипонатриемия;
  • гиперурикемия;
  • гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом);
  • нарушение толерантности к глюкозе;
  • снижение уровня гемоглобина в крови;
  • ангионевротический отек (включая случаи с летальным исходом);
  • эритема;
  • кожный зуд;
  • сыпь;
  • анафилактические реакции;
  • экзема;
  • лекарственная сыпь;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • волчаночноподобные реакции;
  • обострение или усиление симптомов системной красной волчанки;
  • некротический васкулит;
  • системный васкулит;
  • реакция фотосенсибилизации;
  • рецидив системной красной волчанки;
  • васкулит;
  • гриппоподобный синдром;
  • лихорадка;
  • слабость.

Противопоказания

  • обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
  • выраженные нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
  • выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
  • рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия;
  • одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2);
  • наследственная непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол);
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
  • беременность;
  • период лактации (кормления грудью);
  • повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата или другим производным сульфонамидов.

С осторожностью:

  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • нарушения функции печени или прогрессирующие заболевания печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью);
  • снижение ОЦК вследствие предшествующей терапии диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
  • гиперкалиемия;
  • состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
  • хроническая сердечная недостаточность 3-4 ФК по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации;
  • стеноз аортального и митрального клапана;
  • идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • сахарный диабет;
  • первичный альдостеронизм;
  • подагра;
  • закрытоугольная глаукома (в связи с наличием в составе гидрохлоротиазида).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препаратов Микардис и Микардис Плюс противопоказано при беременности.

Телмисартан

Использование антагонистов рецепторов ангиотензина 2 в 1 триместре беременности не рекомендуется, эти препараты не следует назначать при беременности. При наступлении беременности прием препарата следует немедленно прекратить. При необходимости следует назначить альтернативную терапию (другие классы антигипертензивных препаратов, разрешенных к применению при беременности).

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина 2 во 2 и 3 триместрах беременности противопоказано. В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина 2 во 2 и 3 триместрах беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина 2 проводилось во 2 триместре беременности, рекомендуется УЗИ почек и костей черепа у плода.

Новорожденных, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина 2, следует тщательно наблюдать в отношении артериальной гипотензии.

Гидрохлоротиазид

Опыт применения гидрохлоротиазида при беременности, особенно в 1 триместре, ограничен. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. Учитывая фармакологический механизм действия гидрохлоротиазида, предполагается, что его использование во 3 и 3 триместрах беременности может нарушать фетоплацентарную перфузию и вызывать такие изменения у эмбриона и плода, как желтуха, нарушения электролитного баланса и тромбоцитопения. Гидрохлоротиазид не следует применять при отеках беременных, при артериальной гипертензии беременных или во время преэклампсии, т.к. существует риск снижения объема плазмы и снижения плацентарной перфузии, а благоприятный эффект при указанных клинических ситуациях отсутствует.

Гидрохлоротиазид не следует применять для лечения эссенциальной гипертензии у беременных, за исключением тех редких ситуаций, когда не могут применяться другие виды лечения.

Терапия препаратом Микардис и Микардис Плюс противопоказана в период грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных влияния телмисартана и гидрохлоротиазида на фертильность не наблюдалось.

Исследований влияния на фертильность человека не проводилось.

Применение у детей

Препараты Микардис и Микардис Плюс противопоказаны к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет, т.к. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Применение у пожилых пациентов

Изменений режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется.

Особые указания

Состояния, способствующие повышению активности РААС

У некоторых пациентов, вследствие подавления активности РААС, особенно при одновременном назначении лекарственных средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС (например, при добавлении ингибитора АПФ или прямого ингибитора ренина — алискирена к блокаторам антагонистов рецепторов ангиотензина 2), должна проводиться строго индивидуально и при регулярном контроле функции почек (в т.ч. периодический контроль содержания калия и креатинина в сыворотке крови).

Применение тиазидных диуретиков у пациентов с нарушениями функции почек может приводить к азотемии. Рекомендуется периодический контроль функции почек.

Реноваскулярная гипертензия

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки при применении лекарственных препаратов, влияющих на РААС, повышается риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Нарушения функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени или прогрессирующими заболеваниями печени препарат МикардисПлюс должен применяться с осторожностью, поскольку даже небольшие изменения со стороны водно-электролитного баланса могут способствовать развитию печеночной комы.

Влияние на метаболизм и функцию эндокринных желез

У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться изменение дозы инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Во время проведения терапии тиазидными диуретиками может манифестировать латентно протекающий сахарный диабет.

В некоторых случаях при применении тиазидных диуретиков возможно развитие гиперурикемии и обострения течения подагры.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, у пациентов с сахарным диабетом и ИБС, в случае применения препаратов, снижающих АД, таких как антагонисты рецепторов ангиотензина 2 или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть недиагностированной. Перед началом применения препарата Микардис и Микардис Плюс для выявления и лечения ИБС следует проводить соответствующие диагностические исследования, в т.ч. пробу с физической нагрузкой.

Острая миопия и вторичная закрытоугольная глаукома

Гидрохлоротиазид, являясь производным сульфонамида, может вызвать идиосинкразическую реакцию в виде острой транзиторной миопии и острой закрытоугольной глаукомы. Симптомами этих нарушений являются неожиданное снижение остроты зрения или боль в глазах, которые в типичных случаях возникают в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала применения препарата. Если не проводится лечение, острая закрытоугольная глаукома может привести к потере зрения. Основное лечение состоит в как можно более быстрой отмене гидрохлоротиазида. Необходимо иметь в виду, что, если внутриглазное давление остается неконтролируемым, может потребоваться неотложное консервативное или хирургическое лечение. К факторам риска развития острой закрытоугольной глаукомы можно отнести сведения об аллергии к сульфонамидам или пенициллину в анамнезе.

Нарушения водно-электролитного баланса

При применении препарата Микардис Плюс, как и в случае проведения диуретической терапии, необходим периодический контроль содержания электролитов в сыворотке крови.

Тиазидные диуретики, в т.ч. гидрохлоротиазид, могут вызывать нарушения водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (гипокалиемию, гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз). Признаками, настораживающими в отношении этих нарушений, являются сухость слизистой оболочки полости рта, чувство жажды, общая слабость, сонливость, чувство беспокойства, миалгия или судорожные подергивания икроножных мышц (крампи), мышечная слабость, выраженное снижение АД, олигурия, тахикардия и такие желудочно-кишечные нарушения, как тошнота или рвота.

При применении тиазидных диуретиков может развиться гипокалиемия, но одновременно применяющийся телмисартан может повышать содержание калия в крови. Риск гипокалиемии наиболее возрастает у пациентов с циррозом печени, при усиленном диурезе, при соблюдении бессолевой диеты, а также в случае одновременного применения глюко- и минералокортикостероидов или кортикотропина. Телмисартан, входящий в состав препаратов Микардис и Микардис Плюс, наоборот, может привести к гиперкалиемии вследствие антагонизма к рецепторам ангиотензина 2 (подтип AT1). Хотя при применении препарата Микардис Плюс, клинически значимая гиперкалиемия не была зарегистрирована, следует принимать во внимание, что к факторам риска ее развития относятся почечная и/или сердечная недостаточность и сахарный диабет.

Данных о том, что препарат Микардис Плюс может уменьшать или предотвращать гипонатриемию, вызываемую приемом диуретиков, нет. Гипохлоремия обычно незначительна и лечения не требует.

Тиазидные диуретики могут уменьшать выведение кальция почками и вызывать (при отсутствии явных нарушений метаболизма кальция) преходящее и небольшое повышение содержания кальция в сыворотке крови. Более выраженная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Перед проведением оценки функции паращитовидных желез тиазидные диуретики следует отменить.

Показано, что тиазидные диуретики увеличивают выведение магния почками, что может привести к гипомагниемии.

У пациентов с ИБС применение любого антигипертензивного средства, в случае чрезмерного снижения АД, может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Имеются сообщения о развитии системной красной волчанки при применении тиазидных диуретиков.

Микардис и Микардис Плюс могут, при необходимости, применяться одновременно с другими антигипертензивными средствами.

Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований по оценке влияния препарата Микардис Плюс на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами, требующими повышенного внимания, не проводилось. Однако при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Лекарственное взаимодействие

Телмисартан

При одновременном применении телмисартана с:

  • другими антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного эффекта. В одном исследовании при комбинированном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Сmax рамиприла и рамиприлата в 2.5 раза. Клиническая значимость этого взаимодействия не установлена. При анализе нежелательных явлений, приведших к прекращению лечения, и анализе серьезных нежелательных явлений, полученных в ходе клинического исследования, было установлено, что кашель и ангионевротический отек чаще наблюдались на фоне терапии рамиприлом, в то время как артериальная гипотензия чаще встречалась на фоне терапии телмисартаном. Случаи гиперкалиемии, почечной недостаточности, артериальной гипотензии и синкопе наблюдались достоверно чаще при одновременном применении телмисартана и рамиприла;
  • препаратами лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическими явлениями при применении ингибиторов АПФ. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении антагонистов рецептора ангиотензина 2, в частности, телмисартана. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецептора ангиотензина 2 рекомендуется проводить определение содержания лития в крови;
  • нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту в дозах, применяемых в качестве противовоспалительного средства, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС, могут вызывать развитие острой почечной недостаточности у пациентов со сниженным ОЦК. Препараты, влияющие на РААС, могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВС и телмисартан, в начале лечения следует компенсировать ОЦК и провести исследование функции почек. Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместном лечении с НПВС. При одновременном применении телмисартана с ибупрофеном или парацетамолом не было выявлено клинически значимого эффекта;
  • дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, симвастатином и амлодипином не выявлено клинически значимого взаимодействия. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

Гидрохлоротиазид

При одновременном применении с:

  • этанолом (алкоголем), барбитуратами или опиоидными анальгетиками существует риск развития ортостатической гипотензии;
  • гипогликемическими препаратами для приема внутрь и инсулином может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина;
  • метформином существует риск развития молочнокислого ацидоза;
  • колестирамином и колестиполом — в присутствии анионных обменных смол нарушается всасывание гидрохлоротиазида;
  • сердечными гликозидами повышается риск развития гипокалиемии или гипомагниемии, вызываемых тиазидными диуретиками, развития аритмий, вызываемых сердечными гликозидами;
  • прессорными аминами (например, норэпинефрином) возможно ослабление эффекта прессорных аминов;
  • недеполяризующими миорелаксантами (например, тубокурарина хлоридом) гидрохлоротиазид может усиливать эффект недеполяризующих миорелаксантов;
  • противоподагрическими средствами может повышаться концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови и поэтому могут потребоваться изменения дозы урикозурических средств. Применение тиазидных диуретиков увеличивает частоту развития реакций повышенной чувствительности на аллопуринол;
  • препаратами кальция — тиазидные диуретики могут повышать содержание кальция в сыворотке крови вследствие уменьшения его выведения почками. Если требуется применять препараты кальция, следует регулярно контролировать содержание кальция в крови и, при необходимости, изменять дозу препаратов кальция;
  • бета-адреноблокаторами и диазоксидом тиазидные диуретики могут усиливать гипергликемию, вызываемую бета-адреноблокаторами и диазоксидом;
  • м-холиноблокаторами (например, атропином, биперидином) — уменьшение моторики ЖКТ, увеличение биодоступности тиазидных диуретиков;
  • амантадином тиазидные диуретики могут увеличивать риск нежелательных эффектов, вызываемых амантадином;
  • цитотоксическими средствами (например, циклофосфамидом, метотрексатом) — уменьшение почечной экскреции цитотоксических средств и усиление их миелосупрессивного действия;
  • НПВС — совместное применение с тиазидными диуретиками может привести к снижению диуретического и антигипертензивного эффекта;
  • средствами, которые приводят к выведению калия и гипокалиемии (например, диуретиками, выводящими калий, слабительными средствами; глюко- и минералокортикостероидами; кортикотропином; амфотерицином В; карбеноксолоном; бензилпенициллином, производными ацетилсалициловой кислоты) — усиление гипокалиемического эффекта. Гипокалиемия, вызываемая гидрохлоротиазидом, компенсируется калийсберегающим эффектом телмисартана;
  • калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, другими средствами, способными повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарином) или замене натрия в поваренной соли солями калия возможно развитие гиперкалиемии. Рекомендуется периодический контроль содержания калия в плазме крови в случаях, когда препарат Микардис Плюс применяется одновременно с препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию, а также с препаратами, способными повышать содержание калия в сыворотке крови.

Аналоги лекарственного препарата Микардис

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Микардис Плюс;
  • Прайтор;
  • Танидол;
  • Тезео;
  • Телзап;
  • Телмисартан;
  • Телмиста;
  • Телсартан.

Аналоги по фармакологической группе (антагонисты рецепторов ангиотензина 2):

  • Ангиаканд;
  • Апровель;
  • Атаканд;
  • Блоктран;
  • Вазотенз;
  • Валз;
  • Валсартан;
  • Валсафорс;
  • Вальсакор;
  • Гипосарт;
  • Диован;
  • Зисакар;
  • Ибертан;
  • Ирбесартан;
  • Ирсар;
  • Кандекор;
  • Кандесартан;
  • Кардосал;
  • Кардостен;
  • Кардостин;
  • Карзартан;
  • Козаар;
  • Ксартен;
  • Лакеа;
  • Лозап;
  • Лозарел;
  • Лозартан;
  • Лориста;
  • Лосакор;
  • Лотор;
  • Микардис Плюс;
  • Навитен;
  • Нортиван;
  • Олиместра;
  • Ордисс;
  • Прайтор;
  • Презартан;
  • Реникард;
  • Сартавель;
  • Танидол;
  • Тантордио;
  • Тарег;
  • Теветен;
  • Тезео;
  • Телзап;
  • Телмисартан;
  • Телмиста;
  • Телсартан;
  • Фирмаста;
  • Эдарби.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Микардис – препарат, назначаемый пациентам для снижения артериальной гипертензии. Лекарство отличается стойким гипотензивным эффектом, дозировка препарата подбирается в каждом случае строго индивидуально. Перед использованием обязательно должна быть прочитана инструкция по применению Микардиса, в ней указаны противопоказания и особенности лечения медикаментом.

Состав и фармакологическое действие Микардиса

Основное действующее вещество препарата – Телмисартан. В одной таблетке его может содержаться 80, 40 или 20 мг. Вспомогательные вещества медикамента, позволяющие улучшить всасывание основного компонента, это меглумин, натрия гидроксид, поливидон, сорбитол, магния стеарат.

Микардис является лекарством – антагонистом рецепторов гормона ангиотензина-2. Этот гормон повышается тонус сосудистых стенок, что приводит к уменьшению просвета сосудов. Телмисартан по своей химической структуре сходен с подвидом АТ1-рецепторов ангиотензина.

После поступление в организм Микардис образует связь с АТ1-рецепторами и это приводит к вытеснению ангиотензина, то есть устраняется причина повышения АД. Телмисартан приводит к снижению систолического и диастолического давления, но это вещество не изменяет силу и количество сокращений сердечной мышцы.

Первое применение Микардиса приводит к постепенной стабилизации артериального давления – оно медленно снижается в течение трех часов. Гипотензивное действие после приема таблеток наблюдается не менее одних суток, то есть для того чтобы держать давление под контролем необходимо пить лекарство только один раз в день.

Максимальное и стойкое снижение давления возникает спустя четыре-пять недель от начала лечения Микардисом. В том случае, если лекарство резко отменяется, не развивается эффект отмены, то есть кровяное давление возвращается к первоначальным показателям не резко, обычно это происходит в течение нескольких недель.

Все компоненты Микардиса при пероральном применении из кишечника всасываются достаточно быстро, биодоступность лекарства достигает почти 50%. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме определяется через 3 часа.

Метаболизирование происходит путем реагирования телмисартана с глюкуроновой кислотой, получившиеся метаболиты неактивны. Период полувыведения составляет больше 20 часов. Переработанное лекарство выводится вместе с фекалиями, с мочой выходит меньше 2% медикамента.

Таблетки Микардис выпускаются в трех вариантах – в них может быть 40, 80 или 20 мг телмисартана. Независимо от количества действующего вещества все таблетки имеют продолговатую форму и белый цвет, на одной стороне имеется гравировка фирмы. Таблетки 40 мг также имеют теснение 51Н, таблетки по 80 мг гравированы номером 52Н. В одной упаковке может быть от 2 и до 8 блистеров, в каждом из которых находится 7 таблеток.

Когда используется

Препарат Микардис разработан для лечения гипертонической болезни. Некоторые врачи лекарство назначают пациентам старше 55 лет, у которых выявлен повышенный риск развития тяжелых кардиологических заболеваний, связанных с артериальной гипертензией.

Помимо обычного микардиса выпускается также препарат Микардис плюс. Данное лекарство кроме телмисартана содержит дополнительно 12,5 мг гидрохлортиазида, это вещество является диуретиком.

Сочетание диуретика и антагониста ангиотензина позволяет достичь большего гипотензивного действия медикамента. Мочегонное действие возникает примерно через два часа после употребления таблетки. Инструкция к микардису плюс указывает, что этот препарат назначается в том случае, если не получается достичь нужного снижения давления при приеме обычной формы гипотензивного средства.

Самостоятельно назначать себе указанные выше лекарства и подбирать их дозировку не рекомендуется, так как врач должен выяснить все противопоказания и оценить анализы пациента. Вероятность развития побочных эффектов также зависит от того насколько правильно подобрана схемы терапии.

Когда Микардис противопоказан

Микардис 40 имеет точно такие же противопоказания, как и таблетки с другим количеством действующего вещества. Лечение данным гипотензивным препаратом не проводится:

  • Если установлена гиперчувствительность к основному или дополнительным компонентам медикамента;
  • Все триместры беременности и во время грудного вскармливания;
  • Если у пациента установлена патология желчевыводящих путей, влияющая на их проходимость;
  • При значительных нарушениях в функционировании печени и почек;
  • При передаваемой по наследству непереносимости фруктозы.

Аналоги микардиса необходимо искать при лечении гипертензии у подростков и детей, связано это с тем, что влияние телмисартана на не полностью сформировавшийся организм не установлено.

Инструкция к микардису плюс указывает, что лекарство помимо перечисленных выше противопоказаний не должно назначаться пациентам с рефракторной гиперкальциемией и гипокалиемией, при дефиците лактазы и непереносимости лактозы и галактозы.

К препарату микардиса есть и относительные противопоказания. То есть врач должен проявлять осторожность и начинать лечение с пониженной дозы, если в анамнезе у гипертоника имеется:

  • Гипонатриемия или гиперкалиемия;
  • ИБС – ишемия сердца;
  • Заболевания сердца – хроническая недостаточность, стеноз клапанов, кардиомиопатия;
  • Стеноз обоих артерий почек — если у пациента имеется только одна почка, то осторожность при назначении препарата следует проявлять, если имеется стеноз единственной кровоснабжающей артерии;
  • Обезвоживание, вызванное заболеванием с рвотой и поносом;
  • Предшествующее лечение диуретиками;
  • Восстановление после пересадки почек.

Микардис плюс инструкция по применению указывает, что кроме перечисленных заболеваний осторожность в период терапии следует соблюдать людям с сахарным диабетом и подагрой.

Возможные побочные эффекты

Отзывы о микардисе не всегда положительные. Некоторые пациенты отмечают появление различных дискомфортных изменений в самочувствии, и их развитие напрямую зависит от дозы лекарства, от возраста больного и от наличия сопутствующих патологий. Чаще всего возможны следующие изменения:

  • Периодическое головокружение, боль в голове, повышенная утомляемость и тревожность, депрессивное состояние, бессонница, в редких случаях судороги.
  • Повышение восприимчивости дыхательной системы к инфекционным возбудителям, что в свою очередь становится причиной фарингита, синуситов, бронхита и приступообразного кашля.
  • Диспепсические расстройства в виде тошноты, колик в животе, поноса. У части больных анализы показывают повышение печеночных ферментов.
  • Гипотония, боли в области грудной клетки, тахикардия или наоборот брадикардия.
  • Мышечные боли, артралгия, боли в области поясничного отдела позвоночника.
  • Инфекционное поражение органов мочеполового тракта, задержка жидкости в организме.
  • Аллергические реакции в виде кожных высыпаний, крапивницы, ангионевротического отека, зуда, эритемы.
  • В лабораторных анализах – гиперкалиемия и признаки анемии.

Доклинические исследования Микардиса установили фетотоксическое влияние медикамента. В связи с этим нежелательно использовать этот препарат на всем протяжении беременности.

Если планируется зачатие, то пациентка по рекомендации врача должна перейти на более безопасные гипотензивные медикаменты. В случае наступления беременности на фоне лечения Микардисом прием этого препарата сразу же прекращают.

Особенности применения

Лекарство Микардис обязательно должно назначаться врачом и оно может использоваться как самостоятельно, так и с другими препаратами, действие которых направлено на улучшение функционирования сердечно-сосудистой системы. Производителем рекомендуется ежедневный прием ограничивать одной таблеткой Микардис с 40 мг действующего вещества. Но необходимо учитывать, что у пациентов с нетяжелой гипертонией стойкий гипотензивный эффект иногда развивается и при приеме препарата с дозой в 20 мг.

Подбор терапевтической дозы осуществляется на протяжении не менее 4-х недель. Именно столько времени требуется для того, чтобы лекарство проявило весь свой лечебный эффект. Если за это время не достигается нужного результата, то пациенту рекомендуют принимать Микардис 80 по одной таблетке в день. При тяжелых формах гипертонии возможно назначение 160 мг телмизартана, то есть потребуется употребление двух таблеток по 80 мг.

В некоторых случаях не удается достичь выраженного снижения АД при использовании монопрепарата. Таким пациентам врач рекомендует купить микардис плюс, благодаря входящему в состав этого средства диуретику давление снижается быстрее и лучше. Доза комбинированного препарата подбирается исходя из тяжести протекания гипертонической болезни. Отзывы о микардис плюс подтверждают его более выраженный гипотензивный эффект.

Медикамент принимают в любое время дня, прием пищи на усвояемость компонентов лекарства не влияет. Общую продолжительность приема определяет врач, в зависимости от самочувствия больного доктор может порекомендовать перейти на поддерживающую дозу в 20 мг.

Пациенты, имеющие в анамнезе нарушение почечной функции, не нуждаются в подборе индивидуальной дозы. Если в анамнезе имеется умеренное патологическое изменение функций печени, то требуется использовать только микардис 40 – повышение дозы способствует ухудшению работы органа. Пожилые пациенты в корректировки дозы не нуждаются.

Как Микардис взаимодействует с другими препаратами

При необходимости использования препаратов с телмизартаном врач должен выяснить, какие медикаменты еще принимает пациент. При одновременном приеме ряда лекарств может усиливаться их действие или действие Микардиса.

  • Телмизартан усиливает гипотензивные свойства других медикаментов с аналогичным действием;
  • При одновременном лечении Дигоксином и Микардисом увеличивается концентрация компонентов первого препарата;
  • Повышается практически в 2,5 раза концентрация Рамиприла, но клиническая значимость взаимного влияния двух лекарств не определена;
  • Увеличивается процентная концентрация средств, содержащих литий, что сопровождается усиление токсического влияния на организм;
  • При одновременном приеме НПВП и телмизартана у пациентов с обезвоживанием организма усиливается риск развития почечной недостаточности и возможно снижение гипотензивного действия Микардиса.

Влияние действующего вещества на способность управления сложными механизмами

Приложенная инструкция к применению микардис 80 мг и 40 мг указывает, что специальных тестов на то, как прием медикамента влияет на концентрацию внимания человека и скорость его реакций, не проводилось. Тем не менее, при приеме средств с гипотензивным механизмом действия всегда следует помнить о том, что медикаменты этой группы часто вызывают сонливость и периодическое головокружение. Если у работников, связанных с обслуживанием сложных механизмов, появляются подобные симптомы, то следует им назначить аналоги микардиса.

Особенности хранения

Препарат обязательно должен храниться там, где исключена его доступность для детей. Температура в месте хранения не должна быть выше 30 градусов. Таблетки с дозировкой в 40 и 80 мг хранятся без нарушения целостности блистера не более 4-х лет от даты их производства. Таблетки в 20 мг имеют меньший срок хранения – 3 года.

Стоимость

Цена Микардиса зависит от дозировки действующего вещества в препарате. Купить микардис 40 с 14 таблетками в упаковке можно за 500 и выше рублей. Купить микардис 80 с 28 таблетками в аптеках можно в среднем за 950 рублей. Цена на микардис плюс из 28 таблеток начинается от 850 рублей.

Аналоги

В основном отзывы о препарате Микардис положительные — использующие лекарство люди отмечают редкое развитие побочных эффектов и быстрое снижение АД. Но многих от приобретения этого препарата останавливает его высокая стоимость.

Более дешевые аналоги микардиса должен подобрать врач, к самым известным препаратам с аналогичным действием относят:

  • Тезео;
  • Телмисартан;
  • Прайтор;
  • Хипотел;
  • Теветен.

Цена на аналоги Микардиса зависит от производителя и состава препарата. По низкой стоимости можно приобрести такие препараты, как Ангиаканд, Блоктран, Валз. Инструкция по применению аналогов также обязательно должна быть прочитана, так как она позволяет установить все противопоказания и нюансы использования.

Отзывы

Екатерина: «Препарат Микардис мне прописал врач. Вначале дозировка была 40 мг, затем ее увеличили до 80. Лекарство действительно помогло остановить развитие гипертонической болезни, побочные эффекты проявлялись только в виде периодического головокружения. Я бы и дальше с радостью лечилась Микардисом, но его высокая стоимость оказалась мне не по карману. Врач подобрал более дешевый аналог».

Михаил: «Гипертония у меня началась ближе к 40 годам, и вот уже 10 лет я заложник этой болезни. За это время каких только лекарств мне не предлагали доктора. Микардис также был в их числе, эффект от его применения ничем не отличается от действия других часто прописываемых препаратов, поэтому я не вижу смысла переплачивать за популярность марки».

Клинико-фармакологическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с гравировкой «51Н» на одной стороне и символом фирмы — на другой стороне.

натрия гидроксид — 3.36 мг, поливидон (коллидон 25) — 12 мг, меглюмин — 12 мг, сорбитол — 168.64 мг, магния стеарат — 4 мг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с гравировкой «52Н» на одной стороне и символом фирмы — на другой стороне.

натрия гидроксид — 6.72 мг, поливидон (коллидон 25) — 24 мг, меглюмин — 24 мг, сорбитол — 337.28 мг, магния стеарат — 8 мг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат.

Фармакодинамика

Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецепторам) и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Не ингибирует АПФ (кининазу II), фермент, который также разрушает брадикинин, поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель регулярного приема.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 50%.

При приеме одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается независимо от времени приема пищи.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови — более 99.5%, в основном с альбумином и α1-гликопротеином. Среднее значение кажущегося Vd в равновесном состоянии — 500 л.

Метаболизм

Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически не активны.

Выведение

T1/2 — более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Наблюдается разница в концентрациях у мужчин и женщин. У женщин Cmax и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин (без значимого влияния на эффективность).

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекция дозы не требуется.

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Cmax.

Показания

— артериальная гипертензия;

— снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания

— обструктивные заболевания желчевыводящих путей;

— тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);

— одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ

Регистрационный номер: П N015387/01

Торговое название препарата: Микардис®

Международное непатентованное название (МНН): телмисартан

Лекарственная форма: таблетки

Состав: 1 таблетка содержит:
Активное вещество: — телмисартан 40 мг или 80 мг;
Вспомогательные вещества: — натрия гидроксид 3,36 мг/6,72 мг, поливидон (Коллидон 25) 12 мг/24 мг, меглумин 12 мг/24 мг, сорбитол 168,64 мг/337,28 мг, магния стеарат 4 мг/8 мг.

Описание
Таблетки 40 мг
Белые или почти белые продолговатой формы таблетки, на одной стороне гравировка «51Н», на другой стороне — символ фирмы.
Таблетки 80 мг
Белые или почти белые продолговатой формы таблетки, на одной стороне гравировка «52Н», на другой стороне — символ фирмы.

Фармакотерапевтическая группа: ангиотензина II рецепторов антагонист.
Код ATX С09СА07

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин И из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора.
Телмисартан связывается только с подтипом АТ1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.
У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».

Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность -50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmах (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза, соответственно, выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.
Связь с белками плазмы крови — 99,5%, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином.
Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации — 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т½) — более 20 час. Выводится через кишечник в неизменном виде, выведение почками — менее 2%. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин.) по сравнению с «печеночным» кровотоком (около 1500 мл/мин.).
Пожилые пациенты
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.
Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
У детей
Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет, в целом, сопоставимы с данными полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Сmах.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия.
  • Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата
  • Беременность
  • Период кормления грудью
  • Обструктивные заболевания желчевыводящих путей
  • Выраженные нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью)
  • Наследственная непереносимость фруктозы (содержит сорбитол)
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью

  • Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки,
  • Нарушения функции печени и/или почек (см. также Особые указания),
  • Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты
  • Гипонатриемия,
  • Гиперкалиемия,
  • Состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует),
  • Хроническая сердечная недостаточность,
  • Стеноз аортального и митрального клапана,
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз,
  • Первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены)

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Начальная рекомендованная доза препарата Микардис

®

составляет 1 таб. (40 мг) один раз в сутки. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Микардис

®

может быть увеличена до 80 мг один раз в сутки. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

Рекомендованная доза — 1 таблетка препарата Микардис

®

80 мг, i раз в сутки.

В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью, в том числе у больных находящихся на гемодиализе, коррекции режима дозирования не требуется.

Нарушение функции печени

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью, соответственно) суточная доза препарата Микардис

®

не должна превышать 40 мг.

Пожилые пациенты

Режим дозирования не требует изменений.

Побочное действие
Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.
Инфекции:
Сепсис, включая сепсис с летальным исходом, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы:
Анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.
Со стороны центральной нервной системы:
Тревожность, бессонница, депрессия, обморок.
Со стороны органов зрения и слуха:
Зрительные расстройства, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Брадикардия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия
Со стороны дыхательной системы:
Одышка.
Со стороны пищеварительной системы:
Боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота, нарушение функции печени.
Аллергические реакции:
Анафилактические реакции, повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, ангионевротический отек (со смертельным исходом), экзема, эритема, кожный зуд, сыпь (в том числе, лекарственная), гипергидроз, крапивница, токсическая сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
Нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.
Общие:
Боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, астения (слабость), гиперкалиемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
Лабораторные показатели:
Снижение концентрации гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты, креатинина в крови, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК).

Передозировка
Случаи передозировки не выявлены.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.
Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость, не выявлены. Сочетанное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови.
При одновременном использовании телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Сmах рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.
При одновременном назначении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении ангиотензина II рецепторов антагонистов. При одновременном назначении препаратов лития и ангиотензина II рецепторов антагонистов рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.
Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП, может вызвать развитие острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов. Препараты, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВП и телмисартан, в начале лечения должен быть компенсирован ОЦК и проведен контроль функции почек.
Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместном лечении с НПВП.

Особые указания
У некоторых пациентов, вследствие подавления РААС, особенно при использовании комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС, должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в том числе периодический мониторинг концентрации калия и креатинина в сыворотке).
В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, или заболеваниями почек, в том числе, при стенозе почечных артерий, или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.
Основываясь на опыте применения других средств, влияющих на РААС, при совместном назначении препарата Микардис® и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих концентрацию калия в крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов.
В качестве альтернативы препарат Микардис® может использоваться в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают гипотензивный эффект (например, препарат МикардисПлюс® 40 мг/12,5 мг, 80 мг/)2,5 мг).
У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сутки и в комбинации с гидрохлортиазидом 12,5-25 мг была хорошо переносима и эффективна. Микардис® менее эффективен у пациентов негроидной расы.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Форма выпуска
Таблетки 40 мг и 80 мг.
По 7 таблеток в блистер из полиамид/алюминий/ПВХ. По 2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку (для дозировки 40 мг). По 2, 4 или 8 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку (для дозировки 80 мг).

Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
4 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
«Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ» Бингср Штрассе 173,
55216, Ингельхайм-на-Рейне, Германия

Производитель
Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ
Бингерштрассе 173, 55216 Ингельхайм-на-Рейне, Германия

Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России
ООО «Берингер Ингельхайм» 125171, Москва, Ленинградское шоссе, 16А стр.3

Добавить комментарий

*