Нолодак инструкция по применению

Оглавление [Показать]

Нолотадак является новейшим анальгетиком центрального действия, не относящимся к группе опиатов. По своей сути является первым дженериком широко известного лекарственного средства Катадолон. С апреля 2015 года начат выпуск фармацевтической компанией Акрихин, действующим вещество Нолодатака является флупиртин.

Согласно открытым материалам заседания совета по этике от 27.03.13 было разрешено провести исследование о проведении исследования открытого перекрестного рандомизированного исследования по сравнительной фармакокинетике и биоэквивалентности препаратов Нолодатак, капсулы, 100 мг (ОАО «АКРИХИН», Россия) и Катадолон, 100 мг.

В дальнейшем в статье слова Нолодатак являются синонимичными словам флупиртин.

Фармакологически флупиртин является специфическим активатором калиевых нейрональных каналов реализующим свое действие через воздействие через выход ионов калия, стабилизацию потенциалов покоя клеток и, тем самым, ингибируя рецепторы N-метил-D-аспартата.
При этом не происходит связей с альфа-адренорецепторами, опиоидными рецепторами, холинорецепторами, а также не затрагивается система серотонина и допамина.

В результате своих воздействий образуется три основных эффекта препарата Нолодатак:


  • Обезболивающий эффект реализуется за счет уменьшения возбудимости нейронов в силу стабилизации потенциалов покоя. В результате этого уменьшается передача болевых сигналов.
  • Миорелаксирующий эффект развивается за счет уменьшения передачи сигналов по вставочным нейронам и уменьшения импульсации по моторным нейронам. Эффект оказывается в целом на всю мускулатуру.
  • Уменьшение механизмов хронификации боли за счет блока NMDA рецепторов, которые экспрессируют гены реализующие механизмы нейрональной пластичности и создания условий для установления патологической системы по типу «взвинчивания» импульсов боли, когда каждый последующий импульс лишь закрепляет болевые ощущения на центральном уровне. Под действием препарата создаются неблагоприятные условия для развития хронизации боли, а при наличии имеющейся ранее хронической боли — для «исчезновения» болевой «памяти» через стабилизацию потенциала мембраны нейрона.

Фармакокинетически Нолодатак практически полностью и быстро проникает в организм из ЖКТ. Метаболизм происходит в печени. Образуется два активных метаболита М1 и М2. М1 метаболит подвергается дальнейшему метаболизму и дает в итоге около 25% эффекта.

Период полувыведения равен примерно 7-10 часам (для разных метаболитов). Выводится почками на 70% в виде неизмененного флупиртина (около трети), 28% в виде М1 ацетилированного метаболита и 12 % в виде метаболита М2. Также часть дозы выводится в виде невыясненных биохимически метаболитов. Незначительное количество выделяется с желчью и калом.

У больных пожилого возраста можно предположить наличие увеличения периода полувыведения в силу снижения клиренса креатинина и соответствующий риск развития эффектов аккумуляции препарата.

Показания к применению

Нолодатак предназначен для лечения острой и хронической боли легкой и средней степени интенсивности.

Противопоказания

Существуют ограничения для использования препарата.

Не следует назначать Нолодатак в следующих случаях:

  • у пациентов с риском развития печеночной или токсической энцефалопатии в виду риска усугубления состояния;
  • у пациентов с миастенией, особенно при генерализованных формах (имеется миорелаксирующий эффект);
  • у пациентов с поражениями печени и/или алкоголизмом;
  • у пациентов со звоном в ушах невыясненной причины;
  • не стоит использовать с гепатотоксическими препаратами;
  • в возрасте до 18 лет и с осторожностью старше 65 лет;
  • при аллергических реакциях на препарат;
  • беременность (отсутствуют данные о влиянии на плод). Эксперименты показывали репродуктивную токсичность флупиртина у животных, но не тератогенное влияние;
  • лактация (в виду недостаточности знаний о влиянии на ребенка, действующее вещество попадает в молоко).

Дозировка

Принимается внутрь без пережевывания и запивая достаточным количеством воды. При необходимости (нарушения глотания) можно вскрывать капсулу, однако имеется резкий горький вкус, можно заедать пищей для нейтрализации вкуса.

Дозы зависят от клинической ситуации и в среднем используются по 100 мг 3 раза в сутки. Курс лечения 5-10 дней. Используют минимально эффективные дозировки в течение минимально возможного времени. Курс лечения не должен превышать двух недель. При неэффективности следует сменить тактику терапии.

У лиц старшего возраста и лиц с нарушениями в работе почек следует тщательно отслеживать самочувствия. Рекомендуемые дозы не должны превышать 200-300 мг в сутки.

Передозировка

Вероятные симптомы передозировки: тошнота, прострация, рвота, нарушения сознания, изменение ритма сердца.

Необходимо экстренное лечение в виде детоксикации, раствора электролитов, гепатопротекторной терапии. Специфического антидота не разработано.

Побочные эффекты

Побочные эффекты препарата Нолодатак можно градуировать по частоте возникновения. Достаточно часто (от 1% и выше) встречались следующие реакции: изменение структуры сна и настроения, головные боли, тошнота, запор, различной локализации боли в животе, метеоризм, диарея, сухость слизистых полости рта, повышение уровня печеночных ферментов.

Иногда (от 1/10 % до 1 % случаев) у флупиртина возможны тремор, кожные аллергические реакции, потливость.

Реже и в единичных случаях могут встречаться случаи развития нарушения сознания, гепатита, печеночной недостаточности, развернутые аллергические реакции.

Побочные эффекты, как правило, дозозависимы и исчезают при снижении дозировке или отмены препарата в большинстве случаев.

Аналоги

Нолодатак является первым дженериком препарата Катадолон и его аналогом.

Особые указания

  • Флупиртин может усиливать эффекты миорелаксантов, спирта, успокоительных. В связи со связью с белками плазмы логично предположить вероятность взаимодействия с лекарственными средствами (аспирин, дигоксин, пенициллины, варфарин, диазепам, бетаблокаторы и т. д.) в виде вытеснения оных из связей с белками и усиления эффектов. Особенно касается приема с варфарином и диазепамом.
  • Необходим контроль ПТИ при назначении с кумариновыми соединениями (однако в отношении других противосвертывающих средств такой необходимости нет).
  • Не рекомендовано назначение с иными препаратами, метаболизирующимися в печени. Особенно это касается парацетамола и карбамазепина.
  • У лиц с нарушениями в работе почек необходим контроль уровня креатинина.
  • Необходим контроль печеночных ферментов, особенно в случае развития поражения печени.
  • В высоких дозах Нолодатак способен окрашивать мочу в зеленый цвет.
  • Возможны изменения лабораторных анализов на билирубин при приеме флупиртина в любой форме выпуска.
  • Может снижать концентрацию внимания и может вызвать сонливость. Желательно воздержаться от потенциально опасных видов деятельности.

Цена на таблетки и ампулы

Отпускается по рецепту врача. Средние цены на Нолодатак зависят от наценок конкретной аптеки. Актуальные цены на ноябрь 2015 года составляют 240-300 рублей за упаковку в 10 таблеток (дозировка 100 мг), цена на упаковку в 30 таблеток равняется 450-510 рублей, упаковка в 50 таблеток обойдется в 800-900 рублей.


Автор статьи: Алексей Борисов (врач-невролог)

Практикующий врач-невролог. Окончил Иркутский государственный медицинский университет. Работает в факультетской клинике нервных болезней. Подробнее…

Клинико-фармакологическая группа

Неопиоидный

анальгетик

центрального действия

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, коричневого цвета; содержимое капсул — порошок от белого до белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
флупиртина малеат 100 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 186 мг, коповидон — 6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, магния стеарат — 2 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: желатин — 74.4572 мг, титана диоксид — 0.76 мг, краситель железа оксид красный — 0.532 мг, краситель железа оксид черный — 0.152 мг, краситель железа оксид желтый — 0.0988 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин является представителем класса селективных активаторов нейрональных калиевых каналов. Не вызывает зависимости и привыкания, оказывает миорелаксирующее действие.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α1-, α2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах.

Анальгезирующее действие

Флупиртин активирует потенциал-независимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных кальциевых каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (ингибирования ноцицептивной активации) реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы, что предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и вставочные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли — для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

Метаболизм

До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6—бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции), обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит М2 — биологически неактивный, образуется в результате реакции окисления (1 фаза реакции) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза реакции) пара-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Выведение

Т1/2 флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта при приеме в соответствии с указанным режимом дозирования.

Выводится в основном почками (69%): 27% — в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью кишечником.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение Т1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при применении в течение 12 дней), Cmax, соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Показания

— лечение острой боли легкой и средней степени интенсивности у взрослых.

Противопоказания

— пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и холестазом (возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);

— myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина);

— сопутствующие заболевания печени;

— алкоголизм;

— одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие;

— шум в ушах (в т.ч. недавно излеченный);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, в возрасте старше 65 лет.

Дозировка

Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). По возможности следует принимать препарат в положении сидя или стоя. В исключительных случаях капсулу можно вскрыть и растворить в воде; нейтрализовать горький вкус содержимого капсулы рекомендуется приемом пищи.

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента к препарату.

Рекомендуемая доза — 1 капс. 3-4 раза/сут с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 2 капс. 3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капс.).

Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность печеночных трансаминаз с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.

Пациентам в возрасте старше 65 лет в начале лечения назначают по 1 капс. 2 раза/сут (утром и вечером). Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У пациентов со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.).

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капс.). У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капс.).

При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за пациентами устанавливают тщательное наблюдение.

Побочные действия

Перечисленные ниже нежелательные явления распределены по частоте возникновения и классифицированы согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (>10%); часто (>1%, 0.1%, 0.01%,

Нолодатак – обезболивающий препарат с центральным действием, относящийся к группе ненаркотических анальгетиков. Его фармакологическое действие основано на флупиртине – лекарственном средстве, обладающим анальгетическим центральным и антиспастическим свойствами.

Состав препарата.

Нолодатак выпускается в форме капсул, содержащих белую порошкообразную смесь.

В состав порошка входит:

  • действующее вещество флупиртин малеат – 100 мг (одна капсула);
  • дополнительные – коповидон, кальция гидрофосфатадигидрат, магния стеарат,карбоксиметилкрахмал натрия — 4.5 мг, кремния диоксид коллоидный.

Показания к применению.

Нолодатак применяется для купирования острых и хронических болевых симптомов у взрослых при терапии следующих заболеваний:

  • хронические головные боли (мигрень);
  • развитие мышечного спазма;
  • посттравматические болевые ощущения;
  • болевой синдром послеоперационного вмешательства в области травматологии и ортопедии;
  • злокачественные новообразования;
  • болезненные ощущения при первичной альгодисменорее (нарушение менструального цикла).

Лечебное действие препарата основывается на терапевтических эффектах:

  • обезболивающее действие, благодаря снижению возбудимости нейронов;
  • миорелаксирующее действие, уменьшение передачи болевых импульсов от нервных клеток к мышечной ткани;
  • снижение механизма хронизации болей (переход болевого синдрома в хроническую фазу), за счет блокирования рецепторов.

Как говорил Аристотель: «Жизнь требует движения», а правильные движения помогут восстановить вам здоровье!
В данной статье можно узнать, как вылечить спондилоартроз с помощью упражнений
Познакомиться с эффективными комплексами гимнастических упражнений при остеопорозе для всех возрастных групп можно здесь
Как исправить осанку в домашних условиях, узнайте, посмотрев нашу специальную подборку фото- и видеокомплексов

Дозировка.

Лекарство принимают внутрь, в независимости от приема пищи, проглотив капсулу целиком или при необходимости, растворив содержимое капсулы в небольшом количестве воды.

Принимать:

— 1 капсула до 4 раз в сутки (с равным интервалом) при умеренных болевых ощущениях;
— 2 капсулы 3 раза в сутки при сильном болевом синдроме.

Общий прием лекарства не должен составлять более 600 мг флупиртина (6 капсул) в сутки.
Продолжительность терапии назначается индивидуально, однако общий курс лечения не должен превышать 14 дней.

Нолодатак необходимо принимать, строго следуя инструкции, если врачом не прописана другая схема лечения.

Рекомендации по применению.

Беременность и лактация.

Не следует принимать лекарственное средство в период беременности, так как при исследовании свойств флупиртина была обнаружена его репродуктивная токсичность (вредное воздействие на половую функцию и развитие потомства). Исключение составляют тяжелые случаи, когда польза от приема лекарства для здоровья матери выше риска патогенного воздействия на плод.

При терапии нолодатаком во время лактации необходимо воздержаться от грудного вскармливания, так как наблюдается небольшое содержание лекарственного вещества в выделяемом грудном молоке.

Функциональные нарушения печени и почек.

С осторожностью применять у больных с патологией печени, т.к. прием флупиртина может спровоцировать развитие печеночной недостаточности, гепатита, поэтому во время терапии нолодатаком необходимо проводить контрольное исследование состояния печени и при обнаружении первых признаков патологии органа, прекратить лечение.

Применение обезболивающего средства у людей с почечной недостаточностью требует систематического проведения контрольного анализа на содержание креатинина в плазме крови. При тяжелых нарушениях следует корректировать дозу принимаемого лекарства.

Пожилые пациенты и дети.

Пациентам в возрастной категории 65 лет и старше необходим индивидуальный подбор схемы лечения.

Не рекомендуется проводить терапию нолодатаком у детей, не достигших восемнадцатилетнего возраста.

По статистике, различными формами радикулита страдает около 15% жителей Земли. В следующих статьях вы узнаете, почему возникает и как лечится пояснично-крестцовый и грудной радикулит.

Противопоказания.

  1. при наличии патологии печени (печеночная энцефалопатия, холестаз), в связи с риском развития осложнений;
  2. при симптомах миастении (повышенная утомляемость мышц);
  3. алкоголизм;
  4. возрастной период до 18 лет;
  5. гиперчувствительность к флупиртину (вероятность развития аллергической реакции на препарат);
  6. не следует сочетать прием нолодатака с другими гепатотоксическими препаратами (лекарственные средства с побочным действием на печень).

Передозировка.

При единовременном приеме 5 гр. флупиртина наблюдались тахикардия (учащенное сердцебиение), рвота, тошнота, сухость во рту, спутанность сознания, дезориентация.
Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь. В тяжелых случаях показано введение электролитов, применение метода форсированного диуреза, проведение гепатопротекторной терапии (устранение структурно-функциональных нарушений печени) у пациента. Восстановление состояния пациента происходит через 6-12 часов.

Побочные эффекты.

Возможные побочные действия при приеме Нолодатака:

  • нарушение работы ЖКТ, проявляется отсутствием аппетита, тошнотой, болями в животе, сухостью во рту, запор, диарея, метеоризм;
  • нервно — психические нарушения, проявляющиеся в виде бессонницы, депрессии, нервозности, головокружения, тремора рук, редко – спутанности сознания и нарушения зрения;
  • патология печени, почек (повышенная активность печеночных трансаминаз, редкие случаи развития гепатита, печеночной недостаточности);
  • аллергическая реакция, в виде зуда, сыпи на кожной поверхности, повышение температуры тела;
  • часто наблюдается повышенная потливость, утомляемость пациентов, особенно в начале курса приема препарата.

Появление побочных эффектов в основном связано с дозой препарата (кроме аллергии). Они исчезают сами по себе после снижения дозировки лекарства или после окончания терапии.

Взаимодействие с другими препаратами.

Действующее вещество – флупиртин способно усиливать воздействие этанола, миорексалантов, седативных средств на организм.

  • При одновременном приеме нолодатака с варфамином или диазипамом, флупиртин способен связываться с белками, вытесняя молекулы других лекарств из белковой связи, что приводит к увеличению их активности. Такие же процессы, но в меньшей степени, проявляются при приеме нолодатака с ацетиловой кислотой, пропранололом, бензилпенициллином, клонидином.
  • Одновременная терапия нолодатака с производными кумарина (антикоагулянты) требует постоянного контроля свертываемости крови, с целью корректировки дозы антикоагулянтов.
  • При комбинированной терапии нолодатака и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени, необходимо контролировать активность печеночных трансаминаз (белков, обеспечивающих обмен веществ в самих клетках).
  • Не следует комбинировать прием флупиртина с лекарственными препаратами, содержащими парацетамол и карбамазепин.

Цена

Цена на препарат варьируется от 240.00 р. до 1010.00 р. в зависимости от формы выпуска препарата (10, 30, 50 капсул).
Отпускается по рецепту врача.

Хранение.

Препарат держать в сухом, темном месте при температуре, не превышающей 25 градусов.

Следует ограничить свободный доступ детей к лекарственному средству.

Срок годности:

2 года.

Аналоги.

Аналог препарата Нолодатак – Катадолон.
Нолодатак является первым дженериком (обладает аналогичным действием, но несколько изменен лекарственный состав и дозировка) лекарственного препарата Катадолон. Часто дженерик является более дешевым средством, чем оригинал.

Как забыть о болях в суставах и позвоночнике?
  • Боли ограничивают Ваши движения и полноценную жизнь?
  • Вас беспокоит дискомфорт, хруст и систематические боли?
  • Возможно, Вы перепробовали кучу лекарств, кремов и мазей?
  • Люди, наученные горьким опытом для лечения суставов пользуются… >>

Мнение врачей по этому вопросу читайте

тут

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Нолодатак

®

Международное непатентованное название:

флупиртин

Лекарственная форма:

капсулы

Состав

Одна капсула содержит:

активное вещество:

флупиртина малеат в пересчете на 100 % вещество — 100 мг;

вспомогательные вещества:

кальция гидрофосфата дигидрат — 186 мг; коповидон — 6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 4,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,5 мг; магния стеарат — 2 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы:

желатин — 74,4572 мг; титана диоксид — 0,76 мг; краситель железа оксид красный — 0,532 мг; краситель железа оксид черный — 0,152 мг; краситель железа оксид желтый — 0,0988 мг.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 1 коричневого цвета.

Содержимое капсул — порошок от белого до белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

анальгезирующее ненаркотическое средство

Код ATX:

N02BG07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Флупиртин является представителем класса лекарственных препаратов «селективных активаторов нейрональных калиевых каналов» («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» — SNEPCO) и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания. Кроме того, оказывает миорелаксирующее действие.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2- адренорецепторами, серотониновыми 5НТ1-, 5НТ2-рецепторами, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Центральное действие флупиртина основано на 3-х основных эффектах:

Обезболивающее действие
Флупиртин активирует потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных кальциевых каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (ингибирования ноцицептивной активации) реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы, что предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Эффект процессов хронификации
Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли — для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика
После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6—бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (реакции I фазы) и последующего ацетилирования (реакции II фазы), обеспечивает в среднем 25% анальгетической активности флупиртина. Другой метаболит М2 — не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (реакции I фазы) п-фторбензила с последующей конъюгацией (реакции II фазы) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Период полувыведения (Т1/2) флупиртина из плазмы крови составляет около 7 часов (10 часов для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта при приеме в соответствии с указанным режимом дозирования.

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет), по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней), и максимальная концентрация (Стах) в плазме крови, соответственно, в 2-2,5 раза выше.

Выводится в основном почками (69%): 27% — в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью кишечником.

Показания к применению: Лечение острой боли легкой и средней степени интенсивности у взрослых. Противопоказания:

— Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
— Пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с холестазом, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии.
— Пациенты с миастенией gravis в связи с миорелаксирующим действием флупиртина.
— Пациенты с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом.
— Одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие.
— Пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, т.к. пациенты имеют высокий риск повышения активности «печеночных» ферментов.
— Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью
Почечная недостаточность; гипоальбуминемия; возраст старше 65 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Нолодатак® нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим, препарат Нолодатак® нельзя применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, капсулу проглотить целиком, не разжевывая и запить небольшим количеством жидкости (100 мл). Если это возможно, следует удерживать верхнюю часть тела вертикально, а именно, принимать препарат в положении сидя или стоя. В исключительных случаях, капсулы могут быть открыты и растворены в воде, к содержимому рекомендуется добавить пищевую добавку для нейтрализации чрезвычайно горького вкуса лекарственного препарата.

По 1 капсуле 3-4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 2 капсулы 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капсул).

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента к препарату.

Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность «печеночных» трансаминаз с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.

Применение в особых группах пациентов
Пациентам старше 65 лет: в начале лечения по 1 капсуле утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
У пациентов со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капсулы).
У пациентов с почечной недостаточностью: следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капсулы).
У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или гипоальбуминемией: максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капсулы). При необходимости применения препарата в более высокой дозе пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Побочное действие

Перечисленные ниже нежелательные явления распределены по частоте возникновения побочных эффектов, развивающихся при приеме препарата и классифицированы согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10%); часто (≥1%, Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — повышение активности «печеночных» трансаминаз; частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

Со стороны обмена веществ: часто — отсутствие аппетита.

Со стороны нервной системы: часто — нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто — спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — потливость.

Прочие: очень часто — усталость/слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения. Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Передозировка

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями. При этом прием дозы 5 г флупиртина вызывал следующие симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, оглушенность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.

После рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.

В случае передозировки или признаках интоксикации следует иметь ввиду возможность возникновения нарушений со стороны центральной нервной системы, а также появления гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.

При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами нет (ацетилсалициловая кислота и др.).

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль уровня «печеночных» трансаминаз. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Особые указания

Препарат Нолодатак® следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или опиоидные препараты) противопоказано.

У пациентов, страдающих шумом в ушах, в том числе недавно излеченным, возрастает риск повышения активности «печеночных» трансаминаз при приеме флупиртина, в связи с чем, прием препарата противопоказан таким пациентам.

У пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать содержание креатинина в плазме крови.

У пациентов старше 65 лет или с выраженными признаками почечной недостаточности или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Во время лечения препаратом Нолодатак® один раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, так как при терапии флупиртином возможно повышение активности «печеночных» трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности.

Если результаты исследования печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата.

Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Нолодатак® необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата и в срочном порядке обратиться к врачу.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работу с механизмами
При применении препарата следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, в связи с тем, что у пациентов могут развиваться сонливость и головокружение, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особо важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска:

Капсулы 100 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту. Производитель/ Организация, принимающая претензии потребителей Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»)
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29

Для борьбы с легкой и средней болью хорошо подойдет нолодатак. Основным действующим компонентом лекарства является флупиртин. Этот анальгетик не относится к опийной группе, поэтому он не вызывает привыкания.

Нолодатак продается в форме капсул. Производством занимается российская компания АКРИХИН АО. От других похожих лекарств его отличает невысокая цена и сравнительно небольшое количество побочных эффектов.

Состав

Одна капсула нолодатака содержит:

  • Основное активное вещество — флупиртина малеат (100 мг);
  • Вспомогательные вещества — дигидрат гидрофосфата кальция (186 мг), коллоидный диоксид кремния (1,5 мг), коповидон (8 мг), стеарат магния (2 мг), натрия карбоксиметилкрахмал (4,5 мг);
  • Компоненты оболочки капсулы — желатин (74 мг), диоксид титана (менее 1 мг), пищевые красители (около 1 мг).

Фармакодинамика

Препарат относится к классу селективных активаторов нейрональных калиевых каналов. Также лекарство относится к классу неопиоидных анальгетиков центрального действия, поэтому лекарство не вызывает привыкания и зависимости. Лечебное воздействие основано на 3 эффектах:

  • Обезболивание. Флупиртин стабилизирует мембранный потенциал нервной клетки за счет активации потенциалнезависимых калиевых каналов. При попадании в кровь компонентов лекарства блокируется активность NDMA-рецепторов, что приводит к блокаде ионных калиевых каналов в нейронах. Это приводит к подавлению возбуждения нейронов, что приводит к обезболиванию. Также наблюдается торможение нарастания нейронального ответа, что позволяет избежать как усиления боли, так и перехода боли в хроническую фазу.
  • Миорелаксирующее действие. Лекарство блокирует передачу возбуждения на промежуточные нейроны и мотонейроны, что приводит к ослаблению мышечного напряжения. Миорелаксирующие действие флупиртина проявляется при таких хронических заболеваниях, как скелетно-мышечные боли в спине и шее, фибромиалгия, артропатия, тензионные головные боли и так далее.
  • Подавление хронификации. Под действием флупиртина происходит подавление нейрональной проводимости, которая обусловлена пластичностью нервных клеток. Это приводит к снятию боли.

Дозировка и способ применения

Нолодатак нужно принимать так:

  • Для подавления боли нужно принимать по 3-4 таблетки в день с большим интервалом между приемами. Если боль очень сильна, следует принимать по 2 таблетки 3 раза в день. Принимать больше 6 таблеток в день запрещено.
  • Нужно проглотить одну капсулу нолодатака и запить большим количеством воды. Разжевывать нолодатак не следует.
  • Если есть такая возможность, нужно принимать нолодатак стоя или сидя (то есть в вертикальном положении).
  • Препарат можно принимать в форме водяного раствора. Также можно добавить какую-либо пищевую добавку к нолодатаку, чтобы нейтрализовать неприятный привкус. Однако делать это можно только в исключительных случаях.
  • Длительность лечения не должна превышать 2 недели.
  • Пациенты старше 65 лет должны в начале лечения съедать по одной капсуле утром и вечером. Со временем доза может быть увеличена еще на одну капсулу, если боль будет слишком сильна.
  • Пациенты со сниженной функцией печени должны принимать не более 2 капсул в сутки.
  • Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью должны принимать не более 3 капсул в сутки.

Показания к применению

Лекарство назначают только для лечения боли легкой и средней интенсивности.

Для купирования острых и хронических болевых симптомов у взрослых при терапии следующих заболеваний:

  • Хронические головные боли (мигрень);
  • Развитие мышечного спазма;
  • Посттравматические болевые ощущения;
  • Болевой синдром послеоперационного вмешательства в области травматологии и ортопедии;
  • Злокачественные новообразования;
  • Болезненные ощущения при первичной альгодисменорее (нарушение менструального цикла).

Противопоказания

Лекарство нельзя употреблять в таких случаях:

  • Повышенная чувствительность к флупиртину малеата и другим компонентам препарата;
  • Этот препарат нельзя принимать пациентам с миастенией из-за миорелаксирующего воздействия нолодатака на организм;
  • Пациентам с подозрением на энцефалопатию запрещено принимать препарат, потому что нолодатак провоцирует прогрессирование энцефалопатии и атаксии;
  • Алкоголикам и пациентам с болезнями печени принимать этот препарат запрещено;
  • Запрещен совместный прием нолодатака с препаратами, которые оказывают гепатотоксическое воздействие на организм;
  • Детям до 18 лет запрещено принимать нолодатак.

Лекарство нужно принимать с осторожностью в таких случаях:

  • Когда у пациента диагностирована почечная недостаточность;
  • Когда у пациента диагностирована гипоальбуминемия;
  • Людям старше 65 лет нужно принимать нолодатак с осторожностью.

Применение нолодатака при беременности

Беременным женщинам и кормящим матерям о нолодатаке нужно знать следующее:

  • Сегодня собрано недостаточное количество данных, которые бы подтверждали его полную безопасность. Поэтому врачи рекомендует принимать нолодатак при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный вред.
  • Тесты на животных показали, что нолодатак имеет репродуктивную токсичность.
  • Тесты на животных показали, что нолодатак не оказывает тератогенное воздействие на плод.
  • Нолодатак в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому этот препарат не рекомендуется принимать в период кормления.

Побочные эффекты

При приеме нолодатака могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • Очень часто (у 10% пациентов и более): повышение активности печеночных ферментов, слабость;
  • Часто (у 1-10% пациентов): отсутствие аппетита, нарушение сна, депрессия, головная боль, тошнота, запор, боль в области желудка, диарея, высокая потливость;
  • Нечасто (у 0,1-1% пациентов): аллергическая реакция (зуд, кожная сыпь, повышение температуры тела), помутнение сознания, нарушение зрения.

Передозировка

При передозировке наблюдались следующие побочные эффекты:

  • Тошнота, тахикардия, помутнение сознания, сухость слизистой оболочки во рту.
  • Для борьбы с передозировкой нужно вызвать рвоту, после чего принять активированный уголь и препараты, содержащие электролиты. После этого обычно самочувствие восстанавливается в течение 6-12 часов.
  • Не зафиксировано случаев, когда передозировка приводила к смерти или значительным осложнениям.

Взаимодействие с другими препаратами

Нолодатак взаимодействует с другими препаратами следующим образом:

  • Усиливает действие этилового спирта и седативных препаратов;
  • Усиливает действие миорелаксантов;
  • Флупиртин может вступать в реакцию с различными белками, поэтому ацетилсалициловую кислоту, глибенкламид, дигоксин, варфарин и другие вещества в комбинации с нолодатаком следует принимать аккуратно;
  • При одновременном приеме нолодатака и кумарина следует контролировать протромбиновое время с целью корректировки дозы кумарина;
  • При одновременном приеме нолодатака и препаратов, оказывающих воздействие на печеночные ферменты, нужно постоянно контролировать уровень ферментов;
  • Комбинировать прием нолодатака с парацетамолом и карбамазепином запрещено.

Особые указания

Существует следующие особые указания относительно приема нолодатака:

  • Лекарство отпускается по рецепту.
  • Срок годности — 2 года.
  • Следует воздержаться от вождения автомобиля при приеме этого лекарства, поскольку нолодотак может вызывать сонливость и головокружение.
  • Лечение нолодатаком обычно назначается тогда, когда лечение другими обезболивающими препаратами не дало положительного результата.
  • Пациентам с шумом в ушах не рекомендуется употреблять этот препарат, поскольку он усиливает активность печеночных ферментов. Такое повышение активности в среднесрочной перспективе может усилить шум в ушах.
  • При длительном лечении нолодатаком следует проводить контроль функции печени. Делать это нужно хотя бы раз в неделю. Если тесты показывают, что состояние печени ухудшилось, следует прекратить прием нолодатака.
  • Флупиртин может повлиять на реакцию теста на билирубин, белок в моче и уробилиноген.
  • Иногда при приеме больших доз нолодатака моча окрашивается в зеленый цвет, однако это не является признаком какого-либо заболевания.

Цена

Нолодатак можно приобрести за такую цену:

  • За упаковку в 10 капсул — 400 рублей;
  • За упаковку в 30 капсул — 700 рублей;
  • За упаковку в 50 капсул — 1050 рублей.

Аналоги нолодатака

Существует следующие аналоги нолодатака:

  • Катадолон. Представляет собой капсулы, которые помогают справиться с болью легкой и средней тяжести. Оказывает воздействие на печеночные ферменты. Производством и продажей занимается польско-израильская фирма Teva. Основное действующее вещество — флупиртин. За упаковку в 10 капсул придется отдать 500 рублей.
  • Нейродолон. Представляет собой капсулы, которые помогают справиться с болью легкой и средней тяжести. Оказывает воздействие на печеночные ферменты. Производством и продажей занимается российская фирма «ЗАО КАНОНФАРМА ПРОДАКШН». Основное действующее вещество — флупиртин. За упаковку в 15 капсул придется отдать 650 рублей.

Отзывы

Иван Сильников, хирург, 36 лет: «После работы меня мучила серьезная головная боль. Я пошел к своему другу по больнице, который занимается похожими расстройствами. Он выписал мне нолодатак; сказал, что нужно принимать лекарство только после работы, поскольку флупиртин вызывает сонливость. Пил по две таблетки вечером — боль прошла»

Ирина Петрова, студентка, 20 лет:»Врач назначил мне нейролон для расслабления скелетных мышц. Оказалось, что лекарство стоит достаточно дорого. Через какое-то время я нашла аналогичный ему препарат «Нолодатак» с идентичным составом, а стоит он в несколько раз дешевле! Я посоветовалась с врачом, врач выписал мне рецепт на покупку нолодатака»

Тамара Лимонова, работница ЖЭКа, 60 лет: «Несколько лет назад у меня появились сильные головные боли. Голова обычно болела вечером, а не днем. Невропатолог посоветовал купить нолодатак. Я пила по 3 таблетки в день. Сперва боль не проходила, но где-то на 3 день курса боль стала понемногу проходить, где-то на 5 дне курса боль исчезла совсем. Спасибо доктору за хороший совет»

Добавить комментарий

*