Периндоприл аннотация

Оглавление [Показать]

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 4 мг или 8 мг периндоприла эрбумина (в пересчете на 100% вещество).

Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза) — 0,0331 г, или 0,0489 г; микрокристаллическая целлюлоза — 0,0127 г, или 0,0188 г; крахмал кукурузный (частично прежелатинизированный) — 0,0422 г, или 0,0623 г; кроскармеллоза  натрия — 0,005 г, или 0,0075 г; тальк — 0,002 г, или 0,003 г; магния стеарат — 0,001г, или 0,0015 г.

Противогипертонический препарат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Ингибитор АПФ (взаимодействует с Zn2+ в молекуле АПФ и вызывает его инактивацию). Периндоприл действует посредством своего активного метаболита периндоприлата. Устраняет вазоконстрикторное действие ангиотензина II, повышает концентрацию брадикинина и вазодилататорных Pg (АПФ переводит неактивный ангиотензин I в ангиотензин II, оказывающий вазоконстрикторное действие, а также вызывает деградацию брадикинина и Pg, обладающих вазодилатирующей активностью); уменьшает продукцию и высвобождение альдостерона, подавляет высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон и образование эндотелина в стенке сосудов.

Снижение образования ангиотензина II сопровождается повышением активности ренина плазмы крови (вследствие угнетения отрицательной обратной связи). Подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, а также системы Pg. Способствует восстановлению эластичности крупных артериальных сосудов (снижение образования избыточного количества субэндотелиального коллагена), снижает давление в легочных капиллярах, при длительном назначении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка и интерстициального фиброза, нормализует изоферментный профиль миозина; нормализует работу сердца. Снижает преднагрузку и постнагрузку (уменьшает систолическое и диастолическое АД в положении «лежа» и «стоя»), давление наполнения левого и правого желудочков, общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС); повышает минутный объем крови (МОК) и сердечный индекс, не увеличивает  частоту сердечных сокращений (ЧСС)  (у больных с хронической сердечной  недостаточностью (ХСН) умеренно урежает ЧСС), усиливает региональный кровоток в мышцах. Увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), у больных с гиперурикемией снижает концентрацию мочевой кислоты.


Увеличивает почечный кровоток, не меняет скорость клубочковой фильтрации. У больных с ХСН вызывает достоверное уменьшение выраженности клинических признаков сердечной недостаточности (СН), увеличивает толерантность к физической нагрузке (по данным велоэргометрической пробы), достоверно не снижает АД. После приема внутрь средней разовой дозы максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 ч и сохраняется в течение 24 ч. Стабилизация гипотензивного эффекта наблюдается через 1 мес. терапии и сохраняется в течение длительного времени. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома «отмены».

Фармакокинетика. Абсорбция – 25%, биодоступность — 65-70%. TCmax — 1 ч, периндоприлата — 3-4 ч. Css создается на 4 сут. В процессе метаболизма 20% трансформируется в активный метаболит — периндоприлат (прием периндоприла после еды снижает долю образующегося периндоприлата — существенного клинического значения не имеет); остальное количество — в 5 неактивных соединений. T½ периндоприла — 1 ч.Связь периндоприлата с белками плазмы крови — незначительная, с АПФ — менее 30% (зависит от концентрации). Объем распределения свободного периндоприлата – 0,2 л/кг. Периндоприлат выводится почками, T½ свободной фракции метаболита — 3-5 ч.

Диссоциация периндоприлата, связанного с АПФ, медленная. Вследствие этого «эффективный» T½ составляет 25 ч. Повторное назначение периндоприла не приводит к его кумуляции, а T½ периндоприлата при повторном приеме соответствует периоду его активности. Состояние «эффективной» Css достигается к концу 4 сут.

Выведение периндоприлата замедляется у больных пожилого возраста, а также у больных ХСН и хронической почечной недостаточности  (у последних коррекцию дозы следует проводить в зависимости от клиренса креатинина). Диализный клиренс периндоприла составляет 70 мл/мин. У больных с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза, при этом общее количество образующегося периндоприлата не меняется и коррекции режима дозирования не требуется.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная, ХСН.

Способ применения и дозы:

Внутрь, утром, перед едой, начальная доза — 4 мг/сут, при необходимости (через 1 мес) — увеличение до 8 мг/сут в один прием.

У больных с хронической сердечной недостаточностью, у лиц старше 70 лет, на фоне предварительного приема диуретиков, на фоне реноваскулярной гипертензии начальная доза — 2 мг/сут (за 1 прием); при необходимости через 1-2 нед доза повышается до 4-8 мг/сут.

При ХПН с клинерсом креатина (КК) более 60 мл/мин — 4 мг/сут, при КК 30-60 мл/мин — 2 мг/сут; при КК 15-30 мл/мин — 2 мг через день; при КК менее 15 мл/мин — 2 мг в день диализа (диализный клиренс периндоприлата 70 мл/мин). У больных с ХПН при КК более 60 мл/мин или с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.

Особенности применения:

Риск развития артериальной гипотензии и/или почечной недостаточности на фоне приема препарата повышается при значительной потере Na+ и воды (строгая бессолевая диета, прием диуретиков, выраженная диарея или рвота) или стенозе почечных артерий (блокада в этих ситуациях РААС может приводить, особенно при первом приеме препарата и в течение первых 2 нед лечения, к внезапному снижению АД и развитию ХПН).

Перед началом и на фоне терапии рекомендуется определять концентрацию креатинина, электролитов и мочевины (в течение 1 мес). У больных с артериальной гипертензией, уже получающих терапию диуретиками, необходимо прекратить их прием (за 3 дня до начала назначения периндоприла) и при необходимости в дальнейшем добавить к лечению снова. У больных с ХСН, получающих терапию диуретиками, по возможности их доза также должна быть уменьшена за несколько дней до начала приема. У больных, относящихся к группе риска, особенно с декомпенсированной ХСН, пациентов пожилого возраста, а также больных с исходно низким АД, нарушением функции почек или получающих большие дозы диуретиков, начало применения препарата должно осуществляться под контролем медицинского персонала.

У больных, находящихся на гемодиализе, следует избегать использования полиакрилонитриловых мембран (возможно развитие анафилактоидных реакций). Необходимо прекратить прием перед предстоящим хирургическим лечением за 12 ч и предупредить анестезиолога о приеме препарата.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Побочные действия:

Частые побочные эффекты — 1-10 %; редкие – 0,1-1 %; крайне редкие — менее 0,1 %. Со стороны ССС:  часто — чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — усугубление или развитие почечной недостаточности.

Со стороны органов дыхания: часто — «сухой» кашель, затруднения дыхания; редко — бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе, изменение вкуса, диарея или запоры, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, чрезмерная утомляемость, головокружение, снижение аппетита, звон в ушах, нарушение зрения, судороги, парестезии; редко — снижение настроения, бессонница; крайне редко — спутанность сознания.

Аллергические реакции: часто — кожные высыпания, зуд; редко — крапивница, ангионевротический отек; крайне редко — мультиформная экссудативная эритема.

Лабораторные показатели: часто — гиперкреатининемия, протеинурия, гиперкалиемия; гиперурикемия; редко (при длительном применении в высоких дозах) — нейтропения, лейкопения, гипогемоглобинемия, тромбоцитопения, снижение гематокрита; крайне редко — агранулоцитоз, панцитопения, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гемолитическая анемия (на фоне дефицита глюкозо-6-фосфатдегидроге-назы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Повышает выраженность гипогликемического действия инсулина и препаратов сульфонилмочевины.

Баклофен, трициклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), салуретики усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

ГКС, НПВП снижают выраженность гипотензивного действия (задержка воды и электролитов). Калийсберегающие диуретики, препараты K+ повышают риск развития гиперкалиемии. Не рекомендуется одновременное применение ЛС, способных вызвать гиперкалиемию, и ингибиторов АПФ, за исключением случаев тяжелой гипокалиемии.

При одновременном применении с препаратами Li+ возможно замедление его выведения из организма.

Диуретики, ЛС для общей анестезии и миорелаксанты повышают риск развития чрезмерно выраженного снижения АД.

Риск развития клинически выраженной артериальной гипотензии можно уменьшить, прекратив прием диуретиков за несколько дней до начала лечения периндоприлом.


Миелотоксические ЛС — усиление миелотоксического действия.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к периндоприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.

С осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек. Аортальный стеноз, церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность — опасность развития чрезмерного снижения АД и сопутствующей ишемии). Тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема иммунодепрессантов (повышение вероятности развития нейтропении).

Сахарный диабет (возможно усиление действия гипогликемических ЛС).

Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек (риск развития нарушения функции почек и агранулоцитоза), ХПН (особенно сопровождающаяся гиперкалиемией), диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Передозировка:

Симптомы: снижение АД, шок, ступор, брадикардия, электролитные нарушения, почечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, восстановление водно-электролитного равновесия, в/в введение 0,9% раствора NaCl. В случае выраженного снижения АД больного следует положить горизонтально, приподняв ноги вверх. Эффективен гемодиализ (не использовать высокопроницаемые полиакрилнитриловые мембраны). При развитии брадикардии — атропин, может потребоваться постановка искусственного водителя ритма.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 4 мг и 8 мг. 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Опубликовано: 26 июн 2015

Фармакологическая группа

Сердечно-сосудистые лекарственные средства

Лекарственные средства, регулирующие уровень артериального давления

Антигипертензивные лекарственные средства

Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

Наименование:

Периндоприл (Perindoprilum) Фармакологическое действие:Препарат Периндноприл содержит компонент, который после метаболических трансформаций переходит в периндоприлат, активный метаболит со способностью ингибировать АПФ. Периндоприлат угнетает высвобождение НА из окончаний волокон симпатической системы, тормозит синтез эндотелина в интиме сосудов. Действие основано на конкурентной связи с АПФ и ингибировании скорости изменения структуры ангиотензина I в активное вазоконстрикторное вещество – ангиотензин II. При этом также наблюдается усиление активности ренина вторичного характера, снижение секреции альдостерона.

Препарат Периндоприл оказывает вазодилатирующее (сосудорасширяющее) действие, уменьшает постнагрузку за счет снижения ОПСС, уменьшает сопротивление в сосудах легких. При приеме периндоприла повышается минутный объем миокарда, увеличивается толерантность миокарда к нагрузкам. У препарата отмечены натрийуретический эффект и кардиопротекторное действие. Эффект гипотензии наблюдается через 60 минут после приема таблетки. Снижение АД не сопровождается развитием тахикардии. Максимальный терапевтический эффект наблюдается через 4-8 часов, действие длительное (до 24 часов). Периндоприл улучшает кровообращение мозга, почек, миокарда, снижает потребности миокардиоцитов в кислороде при ИБС. Периндоприл увеличивает сенсибилизацию периферических тканей к воздействию инсулина.

Препарат имеет антиоксидантные свойства, замедляет привыкание к нитратам.

Показания к применению:Препарат Периндоприл назначают при:

— артериальной гипертензии;

— реноваскулярной гипертензии;

— хронической сердечной недостаточности;

— профилактике повторного инсульта;

— профилактике инсульта после транзиторной ишемической атаки;

— стабильной ИБС.

Способ применения:Терапия стартует с начальных доз в 1-2 мг/сутки. При застойной сердечной недостаточности оптимальная дозировка – 2-4 мг/сутки, при артериальной гипертензии – 4-8 мг/мг. Увеличение доз от 4 мг до 8 мг проводят за 3-4 недели. Прием дозы осуществляется 1 раз/сутки. Доза при реноваскулярной гипертензии – 2 мг.

При наличии исходно низкого АД у пожилых пациентов доза периндоприла должна составлять 1 мг/сутки, если терапия комбинаторная и повышен риск нежелательных эффектов.

С профилактической целью для предотвращения инсульта назначается 2 мг/сутки/2 недели, затем 4 мг/сутки еще 2 недели. При стабильной ИБС стартуют с 4 мг/сутки, а через 2 недели дозировку повышают до 8 мг/сутки.

Побочные действия:Применение препарата Периндоприл может сопровождаться:

— сухим кашлем;

— сухостью во рту;

— головной болью;

— диспепсией;

— изменением уровня гемоглобина;

— нарушением сна;

— алопецией;

— слабостью;

— извращением вкуса;

— астенией;

— болью в груди;

— панкреатитом;

— кожной сыпью;

— эозинофильной пневмонией;

— гиперкалиемией;

— парестезиями;

— головокружением;

— агранулоцитозом;

— повышением концентраций мочевой кислоты;

— эритроцитопенией;

— изменением настроения;

— судорогами;

— зудом;

— артериальной гипотензией;

— бронхоспазмом;

— тромбоцитопенией;

— повышением уровня креатинина;

— эритемой;

— ангионевротическим отеком;

— сексуальными расстройствами;

— лейкопенией;

— ринитом;

— астенией;

— гипергидрозом;

— стоматитом;

— нейтропенией;

— нарушением функции почек;

— звоном в ушах;

— гемолитической анемией;

— холестатическим гепатитом;

— одышкой;

— васкулитом;

— дисгевзией;

— цитолитическим гепатитом;

— мультиформной эритемой;

— мышечными спазмами.

Противопоказания:Таблетки Периндоприл не назначают при:

— ангионевротическом отеке;

— лактации;

— показаниях в педиатрии;

— гиперчувствительности к периндоприлу;

— беременности.

С осторожностью Периндоприл назначают при:

— тяжелых аутоиммунных патологиях;

— аортальном стенозе;

— лейкопении;

— констриктивном перикардите;

— гипонатриемии;

— митральном стенозе;

— наличии пересаженной почки;

— гипертрофической кардиомиопатии;

— тромбоцитопении;

— облитерирующем атеросклерозе;

— обструкции сосудов, приводящей к нарушению оттока крови от сердца;

— двухстороннем стенозе артерий почек;

— атеросклерозе артерий ног в сочетании с атеросклерозом коронарной артерии;

— гиперкалиемии;

— тяжелой гипертензии;

— умеренной почечной недостаточности;

— дегидратации.

Беременность:Препарат Периндоприл при беременности не назначается.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Средства для анестезии Усиление гипотензии, вызываемой периндоприлом
Миорелаксанты Усиление гипотензии
Антацидные препараты Замедление всасывание, снижение всасывания периндоприла
Антигипертензивные препараты Усиление гипотензии, вызываемой эффектами препарата Периндоприл. Возможно развитие ортостатической гипотензии
Антидиабетические средства Усиление сахароснижающего эффекта, риск гипогликемии
Петлевые диуретики Потенцирование гипотензивного действия периндоприла. Риск нарушения работы почек
Тиазидные диуретики Усиление гипотензивного эффекта препарата Периндоприл. Риск нарушения работы почек
Симпатомиметики Уменьшение гипотензивного эффекта периндоприла
Трициклические антидепрессанты Риск постуральной гипотензии
Антипсихотические лекарственные препараты Потенцирование гипотензии, вызванной периндоприлом. Возможно развитие ортостатической гипотензии
Индометацин Уменьшение гипотензивного эффекта
Лития карбонат Снижение выведения лития
Гликозиды наперстянки Важен контроль содержания калия
Калийсберегающие диуретики Риск гиперкалиемии
Нимодипин Нарушения сердечного ритма, усиление застойной миокардиальной недостаточности
Органические нитраты Усиление гипотензии
Калийсодержащие препараты Риск гиперкалиемии
Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов Потенцирование гипотензивного действия периндоприла, возможна ортостатическая гипотензия

Передозировка:Превышение рекомендованных доз иногда сопровождается гипотензией острого характера, отеком Квинке. В этом случае прием препарата пациентом отменяется. Проводят промывание желудка, если большая доза была принята недавно. Для симптоматической терапии показаны эпинефрин, антигистаминные препараты, гидрокортизон. Диализ эффективен.

Форма выпуска:Препарат Периндоприл выпускается в таблетках. Фасовка для каждой дозировки: 30 табл./упаковка.

Условия хранения:Температура хранения таблеток Периндоприл – до 30 градусов Цельсия. Таблетки годны к употреблению 3 года.

Синонимы:Гиперник, Стопресс, Нолипрел, Престариум А, Периндоприл-Рихтер, Перинпресс, Периндоприл Пфайзер, Периндоприла эрбумин, Периндоприла трет-бутиламин, Перинева, Престанс, Арентопрес, Коверекс, Периндид, Парнавел, Пиристар.

Состав:1 таблетка Периндоприл 4 мг содержит периндоприла (в форме трет-бутиламиновой соли) 4 мг. Вспомогательные компоненты: МКЦ, лактозы моногидрат, аэросил, магния стеарат.

1 таблетка Периндоприл 8 мг содержит периндоприла (в форме трет-бутиламиновой соли) 8 мг. Вспомогательные компоненты: МКЦ, лактозы моногидрат, аэросил, магния стеарат.

Дополнительно:Препарат не назначают, пока не обследуют почки. Терапевтический курс периндоприлом должен сопровождаться сдачей анализов, чтобы определить состояние почек, печени, показателей периферической крови.

Из-за лечения периндоприлом при гемодиализе, основанном на использовании полиакрилонитрильных мембран, повышен риск развития анафилаксии.

Для снижения вероятности симптоматической гипотензии необходимо снизить дозы препарата, если лечатся пациенты с ХСН.

Острая почечная недостаточность при приеме первых доз может наблюдаться у больных со стенозом артерий почек.

Употребление алкоголя при терапии препаратом Периндоприл лучше не допускать, а пациенток следует информировать о мерах контрацепции.

Если забыли принять дозу препарата, двойную дозировку при последующем приеме употреблять категорически запрещается.

Лечась препаратом Периндоприл, не рекомендуется управлять каким-либо транспортом и выполнять сопряженные с опасностью работы.

Препарат: ПЕРИНДОПРИЛ (PERINDOPRIL)

Активное вещество: perindopril
Код АТХ: C09AA04
КФГ: Ингибитор АПФ
Рег. номер: ЛСР-006978/08
Дата регистрации: 01.09.08
Владелец рег. удост.: СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки 1 таб.
периндоприла эрбумин 2 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (200) — коробки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1000) — коробки картонные.
15 шт. — банки полимерные (1) — коробки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — коробки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — коробки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — коробки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — коробки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума к 4-8-у часу и продолжается в течение 24 ч.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 65-70%.

В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита — периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. Cmax периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%) и зависит от концентрации активного вещества. Vd свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг.

Не кумулирует. Повторный прием не приводит к кумуляции и T1/2 соответствует периоду его активности.

При приеме во время еды метаболизм периндоприла замедляется.

T1/2 периндоприла составляет 1 ч.

Периндоприлат выводится из организма почками; T1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч.

У пожилых пациентов, а также при почечной и сердечной недостаточности выведение периндоприлата замедляется.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Начальная доза — 1-2 мг/сут в 1 прием. Поддерживающие дозы — 2-4 мг/сут при застойной сердечной недостаточности, 4 мг (реже — 8 мг) — при артериальной гипертензии в 1 прием.

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны дыхательной системы: возможен сухой кашель.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, сухость во рту, нарушения вкуса.

Со стороны ЦНС: головная боль, нарушения сна и/или настроения, головокружение; в отдельных случаях — судороги.

Со стороны системы кроветворения: понижение уровня гемоглобина (особенно в начале лечения); редко — снижение числа эритроцитов и/или тромбоцитов.

Со стороны почек: обратимое повышение уровня креатинина и мочевой кислоты.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд, эритема.

Прочие: сексуальные расстройства.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Ангионевротический отек в анамнезе, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к периндоприлу.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Периндоприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применять при почечной недостаточности и тяжелой артериальной гипертензии.

Перед началом лечения периндоприлом всем больным рекомендуется исследование функции почек.

Во время лечения периндоприлом следует регулярно контролировать функцию почек, активность печеночных ферментов в крови, проводить анализы периферической крови (особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у больных, которые получают иммунодепрессивные средства, аллопуринол). Пациентам с дефицитом натрия и жидкости перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений.

Во время лечения периндоприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран (повышен риск возникновения анафилактических реакций).

Периндоприл следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, которые могут вызвать повышение уровня калия в крови (индометацин, циклоспорин). Не рекомендуется одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, миорелаксантами, средствами для анестезии возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с петлевыми диуретиками, тиазидными диуретиками возможно усиление антигипертензивного действия. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта периндоприла. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно уменьшение антигипертензивного действия периндоприла.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами (нейролептиками) повышается риск развития постуральной гипотензии.

При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие периндоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. со спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно уменьшение выведения лития из организма.

Вы находитесь на странице с инструкцией к лекарственному средству Периндоприл. Как бы Вы оценили удобство и кратность его приема?

Производители: Северная Звезда, Биохимик

Действующие вещества

  • Периндоприл

Класс заболеваний

  • Эссенциальная гипертензия
  • Вторичная гипертензия
  • Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • Сердечная недостаточность неуточненная
  • Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действие

  • Гипотензивное
  • Вазодилатирующее
  • Кардиопротективное

Фармакологическая группа

  • Ингибиторы АПФ

Показания к применению препарата Периндоприл

Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная, хроническая сердечная недостаточность; профилактика повторного инсульта у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку (микроинсульт) (комбинированная терапия с индапамидом); стабильная ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у больных со стабильной ИБС.

Форма выпуска препарата Периндоприл

Таблетки 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;

Таблетки 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;

Таблетки 2 мг; банка (баночка) темного стекла 10 пачка картонная 1;

Таблетки 2 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;

Фармакодинамика

После однократного приема разовой дозы 4–8 мг АД понижается через 4–6 ч. Оказывает пролонгированное гипотензивное действие, продолжающееся при повторных ежедневных приемах в течение 24 ч. Антигипертензивный эффект зависит от дозы (в диапазоне 2–8 мг). В дозе 2 мг ингибирует АПФ на 80% на пике действия и на 60% — через 24 ч, при увеличении дозы до 8 мг его ингибирующая активность возрастает до 95% и 75%, соответственно. У больных с позитивным ответом на лечение АД нормализуется в течение 1 мес и сохраняется в пределах нормы во время лечения. Прекращение терапии не сопровождается развитием синдрома отмены. У больных с хронической сердечной недостаточностью статистически достоверно уменьшает выраженность клинических симптомов и повышает толерантность к физической нагрузке. Не вызывает колебаний АД после первого приема и в течение длительной терапии. При шестимесячном приеме у больных хронической сердечной недостаточностью улучшает проходимость крупных, средних и мелких бронхов (увеличение проходимости в мелких бронхах более выражено у курящих пациентов). На фоне портальной гастропатии уменьшает ранимость и кровоточивость слизистой оболочки желудка с исчезновением эрозий и язв. Длительная терапия не сопровождается изменением функции почек. Повышает уровень ЛПВП, понижает — мочевой кислоты (у больных с гиперурикемией).

При исследовании in vitro и in vivo не выявлено признаков мутагенности, при длительном применении у мышей и крыс — канцерогенных свойств, а также признаков эмбриотоксичности и тератогенного действия у крыс, мышей, кроликов и обезьян. В высоких дозах токсически действует на материнский организм и организм плода у грызунов и кроликов, проникает в грудное молоко крыс.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 65–95%, уменьшается на 35% при одновременном приеме пищи. Концентрация достигает максимума в плазме через 1 ч (периндоприлата — через 3–4 ч) и понижается к концу суток до 33–34% Cmax. Проникает через ГЭБ. 17–20% превращается в печени в периндоприлат, остальное количество — в 5 неактивных метаболитов. Связь с белками плазмы составляет менее 30% и зависит от концентрации, объем распределения — 0,2 л/кг, Т1/2 — 1,5–3 ч. Медленно диссоциирует из связи с АПФ («эффективный» Т1/2 — 25–30 ч), не кумулирует, экскретируется почками (70%). При повторном применении равновесные концентрации достигаются через 4 дня. На фоне нарушения функции почек, хронической сердечной и почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста выведение всех метаболитов уменьшается (необходима коррекция режима дозирования).

Использование препарата Периндоприл в период беременности и лактации

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, ангионевротический отек в анамнезе, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, боль в груди, анемия, повышение уровня гемоглобина (в начале лечения), лейко/нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, астения, головная боль, головокружение, нарушения настроения и/или сна, парестезия, судороги.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, диспепсия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, алопеция.

Прочие: сухой кашель, аллергические реакции, ангионевротический отек, нарушение функции почек, повышение уровня калия, креатинина, мочевины в крови, импотенция.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды, 1 раз в сутки, в одно и то же время. При артериальной гипертензии — начальная доза составляет 4 мг, в случае необходимости дозу увеличивают до максимальной суточной — 8 мг с интервалом 3–4 нед, при реноваскулярной артериальной гипертензии — 2 мг; у больных, относящихся к группе риска (сердечная недостаточность IV класса по NYHA, пожилой возраст, исходно низкий уровень АД, нарушение функции почек, комбинация с диуретиками, высокий риск развития побочных эффектов) — 1 мг, при сердечной недостаточности — 2–4 мг 1 раз в сутки; для профилактики повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) — начальная доза составляет 2 мг в течение первых 2 нед, затем, повышая дозу до 4 мг в течение последующих 2 нед до введения индапамида; при стабильной ИБС — начальная доза составляет 4 мг в течение 2 нед, затем суточная доза должна быть увеличена до 8 мг (в зависимости от функции почек).

На фоне почечной недостаточности дозирование определяется Cl креатинина: при Cl креатинина более 60 мл/мин — 4 мг/сут, 30–60 мл/мин — 2 мг/сут, 15–30 мл/мин — 2 мг через день, ниже 15 мл/мин — 2 мг в день диализа (диализный Cl периндоприлата — 70 мл/мин). Поддерживающая доза подбирается индивидуально, в зависимости от переносимости препарата, терапевтического эффекта и состояния больного.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия, отек Квинке.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение физиологического раствора и др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в); проведение диализных процедур.

Взаимодействие с другими препаратами

Гипотензию усиливают (аддитивное действие) другие антигипертензивные средства, в т.ч. бета-адреноблокаторы при значительном системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, антидепрессанты имипраминового ряда, нейролептики, алкоголь; ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики.

Циклоспорин, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие лекарственные средства, калиевые добавки, заменители соли увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов (необходима коррекция доз последних), гипотензивное действие некоторых общих анестетиков и миорелаксантов; уменьшает гипокалиемию и явления гиперальдостеронизма, индуцированные диуретиками; повышает концентрацию лития и токсическое действие лития.

При одновременном применении с НПВС повышается риск нарушения функции почек, с миелодепрессантами, интерфероном — нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Антациды и тетрациклины уменьшают скорость и полноту всасывания из ЖКТ.

Меры предосторожности при приеме препарата Периндоприл

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. У больных, получавших диуретики, следует их отменить за 3 дня до начала лечения периндоприлом, а на фоне хронической сердечной недостаточности — уменьшить дозы (для снижения риска развития симптоматической гипотензии).

Во время терапии необходимо проводить мониторирование АД, постоянный контроль картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3–6 мес лечения и в дальнейшем с периодическими интервалами в течение 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты.

Во время лечения необходимо избегать проведения гемодиализа с использованием высокопроизводительных мембран из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций).

Следует иметь в виду, что у больных со стенозом почечных артерий, а также при гипонатриемии первый прием может сопровождаться резкой гипотензией и развитием острой почечной недостаточности.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Во время лечения рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков и использовать адекватные меры контрацепции.

Необходима осторожность при проведении в период терапии любых оперативных вмешательств (включая стоматологические). В случае пропуска приема последующую дозу не удваивают.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

24 мес.

АТХ-классификация:

C Сердечно-сосудистая система

C09 Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

C09A Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

C09AA Ингибиторы АПФ

С использованием данных eurolab.ua

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Периндоприл. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Периндоприла в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Периндоприла при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Периндоприл — ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина 1 в ангиотензин 2, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина 2 происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума к 4-8-у часу и продолжается в течение 24 ч.

Состав

Периндоприла эрбумин + вспомогательные вещества.

Периндоприла аргинин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 65-70%. В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита — периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%) и зависит от концентрации активного вещества. Не кумулирует. Повторный прием не приводит к кумуляции (накоплению). При приеме во время еды метаболизм периндоприла замедляется. Периндоприлат выводится из организма почками. У пожилых пациентов, а также при почечной и сердечной недостаточности выведение периндоприлата замедляется.

Показания

  • артериальная гипертензия (снижение давления);
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Формы выпуска

Таблетки 2 мг, 4 мг и 8 мг (в том числе покрытые оболочкой).

Инструкция по применению и дозировка

Начальная доза — 1-2 мг в сутки в 1 прием. Поддерживающие дозы — 2-4 мг в сутки при застойной сердечной недостаточности, 4 мг (реже — 8 мг) — при артериальной гипертензии в 1 прием.

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Побочное действие

  • сухой кашель;
  • диспептические явления;
  • сухость во рту;
  • нарушения вкуса;
  • головная боль;
  • нарушения сна и/или настроения;
  • головокружение;
  • судороги;
  • понижение уровня гемоглобина (особенно в начале лечения);
  • снижение числа эритроцитов и/или тромбоцитов;
  • обратимое повышение уровня креатинина и мочевой кислоты;
  • ангионевротический отек;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • эритема;
  • сексуальные расстройства.

Противопоказания

  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • беременность;
  • лактация;
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к периндоприлу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Периндоприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Особые указания

С осторожностью применять при почечной недостаточности и тяжелой артериальной гипертензии.

Перед началом лечения периндоприлом всем больным рекомендуется исследование функции почек.

Во время лечения периндоприлом следует регулярно контролировать функцию почек, активность печеночных ферментов в крови, проводить анализы периферической крови (особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у больных, которые получают иммунодепрессивные средства, аллопуринол). Пациентам с дефицитом натрия и жидкости перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений.

Во время лечения периндоприлом нельзя проводить гемодиализ с использованием полиакрилонитрильных мембран (повышен риск возникновения анафилактических реакций).

Периндоприл следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, которые могут вызвать повышение уровня калия в крови (индометацин, циклоспорин). Не рекомендуется одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, миорелаксантами, средствами для анестезии возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с петлевыми диуретиками, тиазидными диуретиками возможно усиление антигипертензивного действия. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта периндоприла. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно уменьшение антигипертензивного действия периндоприла.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами (нейролептиками) повышается риск развития постуральной гипотензии.

При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие периндоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

Совместный прием периндоприла и этанола (алкоголя) не рекомендуется, но не обладает последствиями для организма человека.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. со спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно уменьшение выведения лития из организма.

Аналоги лекарственного препарата Периндоприл

Структурные аналоги по действующему веществу (в том числе в комбинации с другими элементами):

  • Арентопрес;
  • Гиперник;
  • Дальнева;
  • Коверекс;
  • Ко Перинева;
  • Нолипрел;
  • Нолипрел А;
  • Нолипрел форте;
  • Парнавел;
  • Периндид;
  • Периндоприл Пфайзер;
  • Периндоприл Рихтер;
  • Периндоприла аргинин;
  • Периндоприла эрбумин;
  • Периндоприл Индапамид Рихтер;
  • Периндоприл плюс Индапамид;
  • Перинева;
  • Перинпресс;
  • Пиристар;
  • Престанс;
  • Престариум;
  • Престариум А;
  • Стопресс.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Добавить комментарий

*