Бисопролол инструкция по применению цена отзывы

Оглавление [Показать]

Основное Цены (11) Инструкция Сертификаты Аналоги Формы выпуска Отзывы (5) Самовывоз из аптек

По рецепту

Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии

В наличии в 937 аптеках, забронировать в ближайшей

Средняя цена в аптеках


102₽

Медиана цен в аптеках региона, подключенных к Ютеке

Цена в Ютеке

от 93₽

Купить в 1 клик

2.5 мг, 30 шт.

от 82₽

2.5 мг, 60 шт.

от 170₽

5 мг, 30 шт.

от 93₽

5 мг, 50 шт.

от 125₽

5 мг, 60 шт.

от 164₽

10 мг, 30 шт.

от 156₽

10 мг, 50 шт.

от 125₽

10 мг, 60 шт.

от 282₽

Другие
упаковки

3 на основе 5 отзывов

Действующее вещество

Бисопролол 54 аналога от 79₽ Все формы выпуска Бисопролол


Основное свойство

от гипертонии

Производитель

Вертекс

Страна

Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа

Россия

Клинико-фармакологическая группа

Бета1-адреноблокатор

Действующее вещество

— бисопролола фумарат (bisoprolol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допустима незначительная шероховатость поверхности; цвет таблеток на поперечном разрезе от белого до светло-желтого.

1 таб.
бисопролола фумарат 5 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допустима незначительная шероховатость поверхности; цвет таблеток на поперечном разрезе от белого до светло-желтого.

1 таб.
бисопролола фумарат 10 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.

Антиаигинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ (80-90%). Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Связь с белками плазмы крови примерно 35%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая.

Метаболизируется в печени. T1/2 — 9-12 ч, удлиняется при нарушении функции почек (при КК менее 40 мл/мин — в 3 раза), в пожилом возрасте, при заболеваниях печени (при циррозе увеличивается до 21.7 ч). Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — через кишечник.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Противопоказания

  • острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
  • синоатриальная блокада;
  • синдром слабости синусового узла;
  • брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
  • кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
  • артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт.ст);
  • тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких;
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
  • период лактации;
  • одновременный прием ингибиторов МАО за исключением МАО-В;
  • наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-
    адреноблокаторов);
  • метаболический ацидоз;
  • одновременный прием флоктафенина, сультоприда;
  • одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью: феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), псориаз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови (симптомы гипогликемии могут быть замаскированы), отягощенный аллергологический анамнез; стенокардия Принцметала, атриовентрикулярная блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), печеночная недостаточность, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), беременность, миастения, тиреотоксикоз, пожилой возраст, бронхоспазм в анамнезе (бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких), нарушения периферического кровообращения (особенно в начале терапии), проведение десенсибилизирующей терапии, строгая диета.

Дозировка

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза -10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочные действия

Частота: очень часто (более или равно 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10), нечасто (более 1/1000, менее 1/100), редко (более 1/10000, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения).

Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль (10.9%); часто — головокружение (3.5%), бессонница (2.5%), астения (1.5%), депрессия (0.2%), сонливость, повышенная утомляемость; редко — потеря сознания, галлюцинации, «кошмарные» сновидения, судороги, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, нарушение слуха, очень редко — конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — синусовая брадикардия (0.5%), редко — выраженное снижение АД, очень редко — нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, парестезии), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея (3.5%), тошнота (2.2%), рвота (1.5%), сухость слизистой оболочки полости рта (1.3%), запор; редко — гепатит.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа (4%), затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности), у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм (2.2%).

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (сахарный диабет 2 типа), гипогликемия (сахарный диабет 1 типа).

Аллергические реакции: редко — кожный зуд, сыпь, крапивница, аллергический ринит.

Со стороны кожных покровов: редко — усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко — псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Лабораторные показатели: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипертриглицеридемия, в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Прочие: нарушение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение; обморок, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов (активированный уголь) и симптоматическая терапия:

  • при развившейся атриоветрикулярной блокаде внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина или временно ставят кардиостимулятор;
  • при желудочковой экстрасистолии вводят лидокаин (препараты IA класса не применяются);
  • при выраженном снижении АД пациент должен находиться в положении Тренделенбурга, если нет признаков отека легких — плазмозамещающие растворы внутривенно, при не эффективности вводят эпинефрин (адреналин), допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД);
  • при сердечной недостаточности применяют сердечные гликозиды, диуретики;
  • при судорогах — внутривенно диазепам, при бронхоспазме — ингаляционно бета2-симпатомиметики;
  • при гипогликемии — в/в введение раствора декстрозы (глюкозы);
  • при брадикардии — атропин, постановка водителя ритма.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисопролол.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Не рекомендуются комбинации Бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил), при их внутривенном введении, в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость и АД.

Совместное применение нифедипина и Бисопролола может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса I (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо клиническое наблюдение и контроль электрокардиографии).

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса III (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.

При одновременном применении препарата Бисопролол и других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.

Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добуnамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, иорэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и мефлохина повышается риск брадикардии.

Одновременный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения Бисопрололом может удлиняться.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение Бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их коицентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Сульфасалазин повышает концентрацию Бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения Бисопролола.

Особые указания

Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), электрокардиограммой (ЭКГ), концентрация глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациентов методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% пациентов стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный, кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности; требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.

При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Противопоказано детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при выраженной почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин)

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью пациентам пожилого возраста

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Описание препарата БИСОПРОЛОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Бисопролол является представителем группы бета-адреноблокаторов. Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Применяется в качестве симптоматического средства, преимущественно в виде монотерапии. Назначается взрослым.

Форма выпуска и состав

Бисопролол производится в одной лекарственной форме — таблетированной. Таблетки выпускаются разных дозировок (5, 10 мг).

1 таблетка содержит 5 или 10 мг (в зависимости от дозировки) активного вещества (бисопролол) и вспомогательные компоненты (карбонат кальция, сахароза, стеарат магния, моногидрат лактозы, тальк, МКЦ, примеллоза).

Оболочка содержит: опадрай белый, диоксид титана, поливиниловый спирт, тальк, силиконовую эмульсию, краситель, макрогол.

У таблеток обеих дозировок круглая двояковыпуклая форма. Таблетки дозировки 5 мг покрыты пленочной оболочкой белого с оттенком цвета. Таблетки дозировки 10 мг покрыты пленочной оболочкой розового с пепельным оттенком цвета. Цвет внутреннего слоя таблеток варьируется от белого до светло-желтого.

10 таблеток (5 или 10 мг) находится в полимерном блистере. 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров упакованы в картонную пачку.

Фармакологические свойства

Препарат Бисопролол принадлежит к группе бета1-адреноблокаторов селективных. Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое, антиангинальное воздействие.

Фармакодинамика

Фармакотерапевтическое действие препарата обусловлено свойствами бисопролола фумарата (бисопролол). Он оказывает воздействие на момент применения, на причину заболевания не влияет, является симптоматическим лекарственным средством. Показан для длительного применения.

Антигипертензивный эффект основан преимущественно на блокировании сердечных рецепторов (бета1-адренорецепторы). Также происходит уменьшение синтеза цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) из АТФ (аденозинтрифосфат), воздействие на внутриклеточное поведение ионов кальция, угнетение возбудимости миокарда, снижение AV проводимости. Данные эффекты дает при невысоких дозах. При повышенных дозах оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Влияет на активность симпатоадреналовой системы, снижая ее, что вызывает воздействие на бета1-адренорецепторы сердца.

Только длительное применение снижает сосудистое сопротивление. В начале терапии (в первые сутки) оно повышается (из-за увеличения активности альфа-адренорецепторов), затем (через 2–4 дня) происходит возвращение к исходному уровню, и только потом наступает стабильное состояние сосудов. Гипотензивный эффект становится стабильным к концу второй недели курса.

Антигипертензивный эффект связан со снижением минутного объема крови, стимуляцией периферических сосудов, уменьшением активности симпатоадреналовой системы, влиянием на ЦНС.

Антиангинальное действие вызвано снижением кислородной потребности миокарда из-за уменьшения количества сердечных сокращений, снижения сократимости, удлинения диастолы, изменения перфузии миокарда. Антиаритмическое действие вызвано влиянием на аритмогенные факторы (устранение тахикардии, снижение активности симпатической нервной системы, снижения уровня содержания цАМФ), замедлением возбуждения водителей ритма (синусного и эктопического), замедлением AV проводимости (через AV узел и по дополнительным направлениям).

Оказывает косвенное негативное влияние на углеводный обмен, на органы с бета2-адренорецепторами (бронхи, поджелудочная железа, скелетные мышцы и гладкая мускулатура периферических артерий, матка), вызывает незначительную задержку в организме ионов натрия.

Снижает активность ренин-ангиотензиновой системы, повышает атерогенность крови. Усиливает сокращения матки, что способствует уменьшению кровотечений. Повышает тонус бронхов, однако большие дозы оказывают противоположное действие. Понижает внутриглазное давление из-за уменьшения синтеза водянистой влаги.

После приема внутрь максимальный эффект (при высоком давлении) достигается через 3–4 часа. При однократном приеме эффект длится сутки. Максимум снижения АД достигается лишь спустя 2 недели после начала приема таблеток. Эффекты, касающиеся остальных показаний препарата (при тахикардии и др.), отмечаются только через 3–4 недели.

Фармакокинетика

После приема почти полностью всасывается (более 90%) всасывается, прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность равна 85–90% из-за частичной метаболизации при начальном прохождении через печень. Концентрации в крови зависит от дозы, максимум достигается через 2–3 часа.

Связь с белками плазмы крови не превышает 35%. Относительно равномерно распределяется в организме. Основные метаболиты не оказывают фармакологического действия. Метаболизируется преимущественно при участии изофермента CYP3A4 (90–95%).

Период полувыведения составляет 10–12 часов. Экскретируется почками в неизменном виде (около 50%) и в форме метаболитов. При печеночной недостаточности и наличии факторов, влияющих на CYP3A4, содержание активного вещества в организме повышается, а выводится оно дольше.

Показания к применению

Бисопролол назначается для устранения симптоматики при нижеуказанных заболеваниях. Назначается только взрослым. Предназначен для долговременной терапии.

Показания: артериальная гипертензия (первичная и вторичная); ишемическая болезнь сердца; стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

Воздействует на симптоматику, на прогрессирование заболевания не влияет. Может назначаться в качестве монотерапии и в комплексе с другими препаратами.

Способ приема: пероральный, в утреннее время, независимо от приема пищи, раз в сутки. Таблетки не разжевывать, запивать небольшим количеством воды.

Дозы и кратность приема может корректироваться в зависимости от индивидуальных особенностей заболевания и общего состояния здоровья.

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца: 5 мг раз в сутки. Доза может быть увеличена до 10 мг.

Стенокардия: 5–10 мг раз в сутки. Суточный максимум равен 15 мг раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза равна 1,25 мг раз в сутки. Доза может быть увеличена вдвое (2,5 мг), втрое (3,75 мг), вчетверо (7,5 мг) или до 9–10 мг. При этом каждое увеличение дозы производится через одинаковые промежутки времени (через две недели). Суточный максимум при сердечной недостаточности равен 10 мг раз в день.

Терапия ХСН Бисопрололом сочетается с приемом других препаратов (ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина, бета-адреноблокаторы, диуретики, сердечные гликозиды). В начале терапии обязателен контроль состояния на предмет выявления необходимости корректировки дозировки. Последующую дозу можно увеличивать, только если предыдущая хорошо переносилась. Если увеличение дозы пациент переносит плохо, проводится ее снижение.

В начале терапии и в период корректировки доз необходим систематический контроль показателей артериального давления и пульса, выраженности симптоматики заболевания. В начальном периоде терапии может появиться брадикардия, чрезмерное понижение АД, ухудшение симптомов ХСН. В этом случае обязательна корректировка терапии. Иногда требуется временное прекращение приема препарата, терапия возобновляется после стабилизации состояния.

При нарушении почечной функции корректировка дозировки требуется только при тяжелых стадиях заболеваний (КК менее 30 мл/мин). При тяжелых заболеваниях печени суточная доза не должна быть выше 10 мг.

Если во время лечения симптоматика заболевания не ослабевает или препарат плохо переносится, необходимо обратиться к врачу для его замены.

Противопоказания

Бисопролол имеет противопоказания, поэтому назначается на основе информации об общем состоянии здоровья и особенностях заболевания.

Противопоказания:

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
  • синдром слабости синусового узла;
  • AV блокада (2, 3 степень);
  • кардиомегалия;
  • синоатриальная блокада;
  • брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
  • гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);
  • нарушения периферического кровообращения;
  • тяжелые заболевания легких (ХОБЛ, бронхиальная астма);
  • синдром Рейно;
  • коллапс;
  • метаболический ацидоз;
  • кардиогенный шок;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • прием ингибиторов МАО;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью назначается при псориазе, стенокардии Принцметала, депрессии, сахарном диабете, склонности к аллергическим реакциям, бронхоспазме, десенсибилизирующей терапии, AV блокаде (1степень), тяжелых соматических заболеваниях, выраженной почечной недостаточности, гипертиреозе, тяжелых нарушениях работы печени, в пожилом возрасте, кардиомиопатии, строгих диетах, пороках сердца, патологиях клапанов сердца, ХСН (с инфарктом миокарда в анамнезе).

Побочные действия

Бисопролол не относится к безопасным препаратам и имеет немало побочных эффектов, поэтому назначается на основе анализа потенциального побочного влияния и общего состояния здоровья. Побочные действия:

  1. Центральная нервная система: нарушение сна, депрессия, слабость, головная боль, обмороки, головокружение, астения, беспокойство, повышенная утомляемость, спутанность сознания, тремор, ухудшение памяти.
  2. Психика: депрессия, галлюцинации, ночные кошмары.
  3. Орган зрения: сухость глаз, конъюнктивит, дискомфорт в глазах.
  4. Орган слуха: шум в ушах, ухудшение слуха.
  5. Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, брадикардия (при ХСН, стенокардии), усиление симптоматики ХСН, ощущение холода в конечностях, чрезмерное понижение АД, нарушение AV проводимости, одышка, ощущение сердцебиения, ангиоспазм, нарушение периферического кровообращения, периферические отеки, боль в груди.
  6. Дыхательная система: ринит (аллергический), бронхоспазм (при наличии заболеваний легких), заложенность носа.
  7. Пищеварительная система: тошнота, нарушение вкусовосприятия, рвота, диарея, запор, сухость во рту.
  8. Кроветворная система: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
  9. Гепатобилиарная система: гепатит.
  10. Костно-мышечная система: артралгия, мышечная слабость, миастения, мышечные судороги.
  11. Кожные покровы: кожные реакции (зуд, сыпь, гиперемия), псориазоподобная сыпь, алопеция, рецидив псориаза.
  12. Репродуктивная система: снижение либидо.
  13. Иммунная система: аллергические реакции (разной степени выраженности).
  14. Лабораторные показатели: изменение уровня триглицеридов, билирубина, активности ACT, AЛT.
  15. Прочие: синдром «отмены».

Не рекомендуется прерывать прием препарата или менять рекомендованную врачом дозу без предварительной консультации, это может привести к ухудшению работы сердца. Особенно данное предупреждение касается пациентов со стенокардией, сердечной недостаточностью и ишемической болезнью сердца.

На способность к управлению транспортом, сложными механизмами и занятия деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты реакций, оказывает влияние только при ярко выраженных побочных явлениях.

Тяжелые побочные явления высокой летальности, связанные с сердцем, могут возникнуть без предварительной симптоматики, поэтому необходим контроль состояния.

Терапия отменяется постепенно, в течение одной-двух недель.

Маскирует симптомы болезней щитовидной железы, затрудняя правильную диагностику, из-за чего болезнь может перейти в хроническую форму или вызвать осложнения.

Может способствовать усилению аллергических реакций на аллергены.

Перед оперативным вмешательством необходима отмена препарата за сутки, чтобы исключить негативное влияние при введении анестетиков (в том числе при стоматологических вмешательствах).

При возникновении бронхоспазма прием препарата прекращается.

При наличии сахарного диабета терапия маскирует признаки гипогликемии. Необходим систематический контроль показателей.

При необходимости приема антацидов, чтобы исключить вредное влияние комбинации, их нужно принимать между едой, а Бисопролол — во время еды.

Назначение пожилым, ослабленным и истощенным пациентам нежелательно из-за высокого риска ухудшения состояния.

Контроль за состоянием обязательно должен включать в себя измерение ЧСС и АД (в начале терапии измерения проводятся каждый день, через неделю — раз в 3 дня, через месяц — каждую неделю).

При выявлении брадикардии (пульс менее 60 уд/мин) дозировка препарата уменьшается или терапия прекращается.

При наличии тяжелых бронхолегочных заболеваний (особенно бронхиальной астмы) необходим прием бронходилатирующих лекарственных средств. При этом может потребоваться повышение дозы (индивидуально).

У курильщиков эффективность препарата несколько снижается.

При развитии депрессии терапия прекращается.

При наличии сахарного диабета в начале лечения проводится каждодневное измерение уровня глюкозы в крови, через две недели достаточно измерять показатели раз в 3 дня, затем — раз в неделю.

При наличии заболеваний почек проводится мониторинг их состояния (1 раз в 3–4 месяца).

Носящим контактные линзы необходимо учесть, что препарат уменьшает продукцию слезной жидкости, и применять соответствующие препараты.

При стойком выраженном снижении АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.) терапия отменяется.

Передозировка

Однократный прием избыточного количества или более частый прием, чем рекомендовано, могут вызвать передозировку различной степени тяжести.

Симптомы: аритмия, тошнота, желудочковая экстрасистолия, головокружение, выраженная брадикардия, гипогликемия, AV блокада, падение АД, обморок, острая сердечная недостаточность, судороги, акроцианоз, угнетение дыхания, бронхоспазм.

Передозировка представляет опасность для жизни. Даже при легкой степени передозировки некоторым может требоваться неотложная медицинская помощь. Терапия проводится симптоматическая.

Взаимодействие

Комбинация с какими-либо лекарствами возможна только по рекомендации врача, иначе это может привести к снижению эффективности и побочным явлениям, а в некоторых случаях — к смерти.

Комбинация с антиаритмическими средствами I класса снижает AV проводимость, усиливает брадикардию, уменьшает сократительную способность миокарда. Сочетать не рекомендуется.

Сочетание с гипотензивными ЛС центрального действия приводит к уменьшению ЧСС, вазодилатации, уменьшению сердечного выброса. При этом резкая отмена повышает риск «рикошетной» гипертензии.

Прием с барбитуратами усиливает негативное воздействие. Сочетание нежелательно.

Комбинация с антиаритмическими средствами 3 класса усиливает нарушение AV проводимости.

Одновременное использование бета-адреноблокаторов местного применения (офтальмологические средства) усиливает системные эффекты.

Комбинация с парасимпатомиметиками усиливает нарушение AV проводимости и брадикардию.

Сочетание с гипогликемическими средствами усиливает их действие. Высок риск гипогликемии.

Прием с препаратами на основе хинидина и дизопирамида негативно влияет на работу миокарда. Совместно не принимать.

Сочетанное применение с анестетиками (общая анестезия) повышает риск чрезмерного падения АД и остановки сердца.

Прием с сердечными гликозидами приводит к нарушению работы сердца.

Комбинация с нестероидными противовоспалительными препаратами ослабляет антигипертензивное действие.

Одновременный прием с бета-адреномиметиками приводит к снижению действия обоих препаратов.

Сочетанный прием с неселективными бета-адреноблокаторами изменяет фармакотерапевтическое действие.

Прием совместно с гипотензивными средствами приводит к усилению антигипертензивного эффекта, у некоторых пациентов цифры могут достичь критических значений. Необходим мониторинг состояния.

Комбинация с теофиллинсодержащими лекарственными средствами вызывает повышение их воздействия.

Одновременное применение с лекарственными средствами на основе флекаинида и пропафенона приводит к нарушению работы миокарда.

Прием с антидепрессантами усиливает воздействие и некоторые из побочных эффектов. Сочетание нежелательно.

Сочетание с ингибиторами МАО усиливает гипотензивный эффект, вплоть до чрезмерного падения АД.

Введение во время терапии рентгеноконтрастных диагностических средств (на основе йода) увеличивает риск анафилаксии.

Сочетание с лекарствами на основе фенотиазина усиливает гипотензивный эффект.

Комбинация с производными дигидропиридина увеличивает вероятность артериальной гипотензии и ухудшения сократительной функции миокарда.

Прием во время терапии аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб, повышает вероятность тяжелых аллергических реакций (вплоть до анафилаксии).

Сочетанный прием с производными углеводородов усиливает кардиодепрессивное воздействие и снижение АД.

Влияет на фармакокинетику ксантинов, повышая их уровень в крови. Корректировки доз не требуется.

Не принимать вместе с антацидами из-за их влияния на фармакокинетику Бисопролола.

Одновременное применение с лекарственными средствами на основе фенитоина негативно влияет на работу сердца. Комбинация нежелательна.

Сочетание с адреномиметиками усиливает их вазоконстрикторный эффект, что приводит к повышению АД.

Мефлохинсодержащие препараты повышают вероятность брадикардии.

Лекарственные средства на основе нитроглицерина усиливают антигипертензивный эффект.

Прием с ЛС на основе акарбозы усиливает их эффект и маскирует симптоматику гипогликемии.

Амиодаронсодержащие препараты усиливают нарушение AV-проводимости. Одновременно не применять.

Прием с лекарственными средствами на основе амисульприда приводит к артериальной гипотензии.

Дилтиаземсодержащие препараты могут приводить к понижению сократительной способности миокарда, брадикардии, нарушению сердечного ритма. Одновременный прием нежелателен.

Сочетание с лекарствами на основе атенолола приводит к взаимному усилению действия. Совместно не применять.

Прием с препаратами, содержащими ацетилсалициловую кислоту, ослабляет гипотензивный эффект.

Прием с бетаксололсодержащими лекарственными средствами взаимно усиливает эффекты. Сочетать нежелательно.

Влияние лекарств на основе варфарина оказывает некоторое влияние на фармакокинетику, не требующее корректировки доз.

Комбинация с лекарствами на основе напроксена усиливает негативные эффекты.

Сочетание с препаратами на основе верапамила приводит к снижению сократительной способности сердца, выраженной артериальной гипотензии, нарушению AV-проводимости (вплоть до AV-блокады). Одновременно не применять.

Прием с дизопирамидсодержащими лекарственными средствами негативно влияет на AV-проводимость, ЧСС и сократимость миокарда. Сочетать не рекомендуется.

Комбинация с Глимепиридом усиливает его действие и маскирует гипогликемию.

Прием с гуанетидинсодержащими лекарственными средствами может вызывать чрезмерное понижение симпатической активности.

Комбинация с лекарствами на основе дигоксина приводит к усилению их действия на AV-проводимость.

Применение с препаратами на основе лидокаина негативно влияет на работу сердца. Сочетать не рекомендуется.

Амлодипинсодержащие лекарственные средства вызывают артериальную гипотензию, ухудшение сократительной функции сердца. Совместно не применять

Прием с добутаминсодержащими ЛС приводит к снижению эффективности обоих препаратов и повышению ОПСС. Одновременно не применять.

Сочетание с препаратами на основе изопреналина приводит к понижению действия обоих лекарственных средств. Одновременно не принимать.

Прием с гидрохлоротиазидсодержащими лекарствами усиливает гипотензивный эффект.

Сочетание с препаратами на основе эсмолола приводит к взаимному усилению действия. Сочетать не рекомендуется.

Прием с инсулинсодержащими лекарственными средствами усиливает их действие и маскирует симптомы гипогликемии.

Комбинация с каптоприлсодержащими лекарствами приводит к усилению гипотензивного эффекта.

Сочетание препаратами на основе эпинефрина усиливает вазоконстрикцию, приводя к повышению АД. Одновременно не применять.

Комбинация с препаратами на основе клонидина приводит к урежению ЧСС, вазодилатации, снижению сердечного выброса. При отмене данных ЛС следует учитывать более сильное проявление синдрома отмены. Бисопролол необходимо отменять за несколько суток до прекращения приема клонидинсодержащих препаратов.

Прием с левотироксином натрия ослабляет эффект, может потребоваться увеличение дозировки.

Сочетание с препаратами на основе метилдопы вызывает урежение пульса, снижение сердечного выброса, вазодилатацию. Резкая отмена может вызвать рикошетную артериальную гипертензию.

Комбинация с препаратами на основе резерпина приводит к чрезмерному снижению симпатической активности. Необходим мониторинг состояния.

Одновременный прием лекарственных средств на основе метопролола приводит к взаимному усилению действия.

Сочетание с препаратами на основе энзалутамида приводит к появлению негативных реакций, сочетать не рекомендуется.

Применение с метформинсодержащими лекарствами усиливает их эффект.

Совместное применение нифедипинсодержащих препаратов приводит к чрезмерному понижению АД, артериальной гипотензии, ухудшению сократительной функции сердца. Сочетать не рекомендуется.

Одновременное применение лекарств на основе пиоглитазона усиливает их действие.

Сочетание с норэпинефринсодержащими препаратами усиливает вазоконстрикцию, снижает эффективность, приводит к повышению АД. Сочетать не рекомендуется.

Одновременный прием с лекарствами на основе пилокарпина усиливает снижение ВГД, нарушение работы миокарда.

Комбинация с лекарственными средствами на основе пиндолола приводит к взаимному усилению эффектов. Совместно не применять.

Одновременный прием с пропафенонсодержащими лекарственными средствами негативно влияет на работу миокарда. Совместно не применять.

Сочетание с лекарствами на основе пропранолола приводит к взаимному усилению эффектов.

Прием с фенитоинсодержащими лекарственными средствами приводит к усилению побочных эффектов. Одновременное применение не рекомендуется.

Совместный прием с лекарствами на основе репаглинида приводит к усилению их действия.

Комбинация с лекарственными средствами на основе моксонидина усиливает побочные эффекты. Резкая отмена увеличивает риск появления артериальной гипертензии.

Одновременный прием с рилменидинсодержащими ЛС приводит к урежению ЧСС, понижению сердечного выброса и другим негативным последствиям. Резкая отмена вызывает рикошетную артериальную гипертензию.

Прием с нимодипинсодержащими лекарственными средствами приводит к усилению эффективности и негативных эффектов. Высока вероятность остановки сердца.

Сочетание с рисперидонсодержащими ЛС усиливает гипотензивное действие.

Прием с циметидинсодержащими ЛС влияет на фармакокинетику, корректировки дозировки не требуется.

Сочетанное применение с ЛС на основе тербинафина приводит к повышению эффективности Бисопролола и требует корректировки дозировки.

Комбинация с лекарствами на основе рисперидона усиливает антигипертензивный эффект.

Прием с препаратами на основе соталола приводит к взаимному усилению действия. Сочетать не рекомендуется.

Комбинация с препаратами на основе салметерола снижает действие и провоцирует бронхоспазм (особенно при наличии астмы).

Одновременный прием ЛС на основе тербуталина ослабляет эффект и провоцирует бронхоспазм (особенно при наличии бронхиальной астмы).

Прием с препаратами на основе росиглитазона усиливает их действие.

Комбинация с теразозинсодержащими лекарственными средствами чрезмерно усиливает гипотензивный эффект и требует корректировки доз.

Сочетание с фелодипинсодержащими ЛС приводит к усилению побочных эффектов.

Комбинация с лекарствами на основе тимолола приводит к взаимному усилению действия. Совместно не применять.

Одновременный прием с препаратами на основе рилменидина приводит к расширению сосудов и снижению тонуса центрального отдела симпатической нервной системы, что представляет опасность при сердечной недостаточности.

Сочетание с рифампицинсодержащими ЛС ускоряет биотрансформацию активного вещества, уменьшает содержание в крови, что может требовать корректировки дозировки.

Комбинация с лекарствами на основе хинидина негативно отражается на работе миокарда. Сочетать не рекомендуется.

Прием с блокаторами кальциевых каналов приводит к снижению сократимости миокарда, брадикардии, нарушению AV проводимости. Сочетать нежелательно.

На эффективность и переносимость лекарств может влиять не только одновременный прием, но и ситуации, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени. Во время назначения Бисопролола следует проинформировать о приеме других препаратов.

Аналоги Бисопролола

Существует несколько препаратов, содержащих идентичное активное вещество. Они называются синонимами: Конкор Кор, Коронал, Биол, Бисопролол-Тева, Кординорм Бисопролола фумарат, Бисопролол-Прана, Бидоп, Бисопролол-СЗ, Бидоп Кор, Бисопролол Алкалоид, Бисопролола фумарат-Фармаплант, Бисопролол-ратиофарм, Бисогамма, Бисопролол-Лугал, Нипертен, Арител Кор, Бисопролола гемифумарат, Арител, Бисопролол-ЛЕКСВМ, Корбис, Бисопролол-OBL, Бисомор, Бисопролол Авексима, Кординорм Кор, Бисопролол Велфарм, Конкор, Бисокард, Бисопролол Канон.

Существуют аналоги, которые отличаются по составу, но схожи по фармакотерапевтическому действию или по результату лечения, поэтому могут стать заменой Бисопролола. Равноценной заменой они не являются из-за различий в составе и терапевтическом воздействии, поэтому самостоятельный выбор аналогов не рекомендуется, это должен делать специалист.

Аналогами являются лекарственные средства на основе атенолола, ацебутолола, бетаксолола, бисопролола, бопиндолола, метипранолола, метопролола, надолола, небиволола, окспренолола, пиндолола, пропранолола, соталола, талинолола, тимолола, целипролола, эсатенолола, эсмолола.

Некоторые из аналогов более целесообразны при одном заболевании и малоэффективны при другой патологии, при которой Бисопролол тоже назначается. Аналоги различаются по цене, формам выпуска, дозировкам, длительности лечения. Не стоит полагаться на отзывы при выборе. Какой именно из аналогов больше подходит в том или ином случае, знает только врач, поэтому самостоятельно выбирать их не следует.

Что лучше — Бисопролол или Конкор?

Конкор тоже является селективным бета1-адреноблокатором и содержит то же самое активное вещество (бисопролол). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное действие. Выпускается в тех же дозировках, имеет те же показания, противопоказания и побочные эффекты, единственным отличием является страна производитель (Германия). Конкор является синонимом Бисопролола.

Что лучше — Бисопролол или Метопролол?

Как и Бисопролол, Метопролол является селективным бета1-адреноблокатором, но имеет другое активное вещество (метопролол). Оказывает антиангинальное, антигипертензивное, антиаритмическое действие. Имеет более обширный список показаний: тиреотоксикоз, мигрень, первичная и вторичная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, перенесенный инфаркт миокарда, пролапс митрального клапана, кардиомиопатия, тахикардия (желудочковая, пароксизмальная, наджелудочковая), фибрилляция и трепетание предсердий, преждевременная деполяризация, нарушение сердечного ритма.

Что лучше — Бисопролол или Бипрол?

Оба препарата являются селективными бета1-адреноблокаторами. Бипрол содержит то же самое активное вещество (бисопролол). Оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое воздействие. Выпускается в тех же дозировках, имеет такие же показания, противопоказания и побочные эффекты. Бипрол является синонимом Бисопролола.

Что лучше — Бисопролол или Эгилок?

Как и Бисопролол, Эгилок является селективным бета1-адреноблокатором. Содержит идентичное активное вещество (бисопролол). Оказывает гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие. Имеет такие же показания, противопоказания и побочные эффекты, но выпускается в других дозировках. Еще одним отличием является страна-производитель (Германия). Эгилок является синонимом Бисопролола.

Что лучше — Бисопролол или Атенолол?

Оба препарата относятся к группе селективных бета1-адреноблокаторов, но Атенолол содержит другое активное вещество (атенолол). Оказывает гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое воздействие. Имеет более обширный список показаний: тиреотоксикоз, тремор (эссенциальный), мигрень, первичная и вторичная гипертензия, стенокардия (в том числе нестабильная), острый инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, перенесенный инфаркт миокарда, легочно-сердечная недостаточность, пролапс митрального клапана, тахикардия (наджелудочковая, желудочковая), фибрилляция и трепетание предсердий, преждевременная деполяризация, нарушение сердечного ритма, боль в области сердца. Атенолол является аналогом Бисопролола.

Что лучше — Бисопролол или Анаприлин?

Анаприлин, как и Бисопролол относится к группе селективных бета1-адреноблокаторов, но содержит другое активное вещество (пропранолол). Оказывает антиаритмическое, антигипертензивное, антиангинальное действие. Имеет более внушительный список показаний: мигрень, тиреотоксикоз, тремор (эссенциальный), гипертензия (первичная и вторичная), стенокардия (в том числе нестабильная), острый инфаркт миокарда, ИБС, перенесенный инфаркт миокарда, сердечно-легочная недостаточность, пролапс митрального клапана, тахикардия (наджелудочковая, пароксизмальная, желудочковая), фибрилляция и трепетание предсердий, преждевременная деполяризация, боль в зоне сердца, нарушение сердечного ритма. Анаприлин является аналогом Бисопролола.

Что лучше — Бисопролол или Небиволол?

Оба лекарственных средства относятся к группе селективных бета1-адреноблокаторов, однако Небиволол содержит другое активное вещество (пропранолол). Оказывает антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное воздействие. Имеет схожие показания: гипертензия (первичная и вторичная), стенокардия (в том числе нестабильная), ИБС, тахикардия, аритмия. Небиволол является аналогом Бисопролола.

Что лучше — Бисопролол или Карведилол?

Карведилол, в отличие от Бисопролола, относится к группе альфа- и бета-блокаторов и содержит другое активное вещество (карведилол). Оказывает гипотоническое, антиаритмическое, антиангинальное действие. Назначается при нарушении сердечного ритма, гипертензии (первичной и вторичной), ишемической болезни сердца, стенокардии, фибрилляции и трепетании предсердий. Карведилол является аналогом Бисопролола.

Что лучше — Бисопролол или Бисомор?

Как и Бисопролол, Бисомор является селективным бета1-адреноблокатором. Содержит идентичное активное вещество (бисопролол). Еще одним отличием является страна-производитель (Индия). Оказывает гипотензивный, антиангинальный, антиаритмический эффект. Имеет такие же показания, противопоказания и побочные эффекты, выпускается в тех же дозировках. Бисомор является синонимом Бисопролола.

Что лучше — Бисопролол или Верапамил?

Верапамил относится к другой фармакологической группе (блокаторы кальциевых каналов) и содержит другое активное вещество (верапамил). При этом он оказывает такое же действие (антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое). Назначается при артериальной гипертензии, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, трепетании и мерцании предсердий, тахиаритмии, наджелудочковой экстрасистолии, стабильной и нестабильной стенокардии, стенокардии Принцметала, вариантной стенокардии.

Что лучше — Бисопролол или Лозартан?

Лозартан в отличие от Бисопролола является представителем другой фармакологической группы, он относится к антагонистам рецепторов ангиотензина II и содержит другое активное вещество (лозартан). Оказывает антигипертензивный эффект. Имеет меньший список показаний в отличие от Бисопролола. Назначается при первичной и вторичной гипертензии, сердечной недостаточности.

Что лучше — Бисопролол или Нипертен?

Оба препарата являются селективными бета1-адреноблокаторами. Бисопролол содержит то же самое активное вещество (бисопролол). Оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое воздействие. Выпускается в тех же дозировках, имеет те же показания, противопоказания и побочные эффекты. Нипертен является синонимом Бисопролола.

Что лучше — Бисопролол или Коронал?

Оба препарата являются селективными бета1-адреноблокаторами. Коронал содержит такое же активное вещество (бисопролол). Оказывает антиангинальный, гипотензивный, антиаритмический эффект. Выпускается в таких же дозировках, имеет те же показания, противопоказания и побочные эффекты. Коронал является синонимом Бисопролола.

Что лучше — Бисопролол или Эналаприл?

Эналаприл относится к группе ингибиторов АПФ, а не к группе бета-адреноблокаторов, как Бисопролол и содержит другое активное вещество (эналаприл). Оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное действие. Назначается при первичной и реноваскулярной гипертензии, сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, остром инфаркте миокарда, ишемической болезни сердца, левожелудочковой недостаточности.

Что лучше — Бисопролол или Сотагексал?

Сотагексал в отличие от Бисопролола относится к группе бета1-адрноблокаторов и бета2-адреноблокаторов и содержит другое активное вещество (соталола гидрохлорид). Оказывает антиаритмическое действие. Назначается при суправентрикулярной тахиаритмии, узловой и желудочковой тахикардии, тахикардии при WPW-синдроме, пароксизмальной мерцательной аритмии, желудочковой экстрасистолии.

Бисопролол для детей

Препарат не применяется в педиатрии по причине недостаточности исследований его эффективности и безопасности при терапии сердечно-сосудистых заболеваний в детском возрасте. Имеет множество побочных эффектов и противопоказаний, не относится к категории безопасных и только в исключительных случаях может быть назначен пациентам старше 15 лет.

Подросткам назначается разовая и суточная доза, идентичная взрослой (минимальная). Кратность применения, как и у взрослых, равна 1 разу в сутки. В ходе терапии дозы и кратность приема могут быть изменены (по состоянию). Продолжительность терапии индивидуальна.

Бисопролол при беременности

Активное вещество не оказывает прямого негативного воздействия на плод, но оказываемое им фармакологическое действие наносит существенный вред плоду, приводя к замедлению роста и развития, внутриутробной гибели, преждевременным родам. Применение при беременности возможно только в исключительных случаях.

Если все же Бисопролол назначен, то в последнем триместре он должен быть отменен за четверо суток до ожидаемого срока родов, чтобы избежать замедления пульса, снижения уровня сахара в крови и угнетения дыхания младенца. При невозможности прекращения приема препарата новорожденный должен находиться под врачебным наблюдением.

При назначении в период лактации необходимо прерывание грудного вскармливания, так как препарат проникает в грудное молоко и представляет опасность для младенца. Помимо ухудшения состояния, при наличии других предрасполагающих факторов прием препарата матерью может привести к смерти младенца.

Совместимость с алкоголем

Сочетание Бисопролола с алкоголем и спиртосодержащими лекарственными средствами категорически не допускается, так как может привести к негативному воздействию на организм. Прием алкоголя совместно с Бисопрололом чреват летальным исходом, так как вызывает чрезмерное понижение АД, вплоть до ортостатического коллапса.

Условия продажи

Бисопролол можно приобрести по рецепту в обычном аптечном пункте и в интернет-аптеке. При его отсутствии можно приобрести безрецептурные синонимы или аналоги.

Условия хранения

Лекарство следует хранить в недоступных для детей местах. Условия хранения должны обеспечивать температуру не выше +25 °С, пониженную влажность и отсутствие солнечного света.

Срок годности

Срок годности всех лекарственных форм одинаков и составляет 2 года. По истечении указанного времени применять препарат не рекомендуется.

Производитель

Мелоксикам производится несколькими российскими фармацевтическими компаниями: «Вертекс», «Изварино фарма», «Авексима», «Рафарма», «Биоком», «Ирбитский химфармзавод», «Атолл».

Список литературы:

  1. Государственный реестр лекарственных средств;
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
  3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
  4. Официальная инструкция от производителя.

Синонимы, аналоги Статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Бисопролол

Торговое наименование препарата

Бисопролол

Международное непатентованное наименование

Бисопролол

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка 2,5 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 150,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 31,5 мг, магния стеарат 2,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) 7,0 мг, кроскармеллоза натрия 7,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 3,3 мг, макрогол 4000 0,9 мг, титана диоксид 1,8 мг.

Каждая таблетка 5,0 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола фумарат 5,0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 71,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,0 мг, магния стеарат 0,75 мг, крахмал прежелатинизированный 1,25 мг, повидон (поливинилпирролидон) 3,5 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 1,65 мг, макрогол 4000 0,45 мг, титана диоксид 0,9 мг.

Каждая таблетка 10,0 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола фумарат 10,0.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) 143,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 36,0 мг, магния стеарат 1,5 мг, крахмал прежелатинизированный 2,5 мг, повидон (поливинилпирролидон) 7,0 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза 3,3 мг, макрогол 4000 0,9 мг, титана диоксид 1,8 мг.

Описание

Таблетки цилиндрические, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Таблетки дозировкой 2,5 мг с риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор селективный

Код АТХ

C07AB

Фармакодинамика:

Бисопролол — селективный β1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других β1-адреноблокаторов механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем известно что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови уменьшает потребность миокарда в кислороде урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает антигипертензивное антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ) снижает внутриклеточный ток ионов кальция угнетает все функции сердца снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает β2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов) через 1-3 суток возвращается к исходному значению а при длительном применении — снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови симпатической стимуляцией периферических сосудов снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина) восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда удлинением диастолы улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных β-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа скелетные мышцы гладкая мускулатура периферических артерий бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика:

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект «первичного прохождения» через печень незначителен (на уровне 10-15%) что приводит к высокой биодоступности (90%). Прием пищи не влияет на биодоступность бисопролола.

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты обнаруживаемые в плазме крови и моче не проявляют фармакологической активности. Данные полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro показывают что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%) а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Связь с белками плазмы крови около 30%. Объём распределения — 35 л/кг. Общий клиренс — приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая.

Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приема однократной ежедневной дозы.

Бисопролол выводится из организма двумя путями 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками из них 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% — через кишечник (с желчью).

Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

У пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания:

— Артериальная гипертензия;

— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии;

— хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к бисопрололу другим компонентам препарата и к другим β-адреноблокаторам;

— острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации требующая проведения инотропной терапии;

— шок (в том числе кардиогенный);

— отек легких;

— атриовентрикулярная блокада (AV) блокада II-III степени без электрокардиостимулятора;

— синоатриальная блокада;

— синдром слабости синусового узла;

— брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) 100 мм рт.ст.);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;

— выраженные нарушения периферического кровообращения синдром Рейно;

— метаболический ацидоз;

— феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);

— одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Проведение десенсибилизирующей терапии стенокардия Принцметала гипертиреоз сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови AV блокада I степени почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин) выраженные нарушения функции печени псориаз рестриктивная кардиомиопатия врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев строгая диета депрессия (в том числе в анамнезе) пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Бисопролол обладает фармакологическими эффектами которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного. Обычно β-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию что ведет к замедлению роста плода внутриутробной гибели плода выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции (например гипогликемия брадикардия артериальная гипотензия).

Бисопролол не следует применять при беременности применение возможно в том случае если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае когда лечение Бисопрололом рассматривается в качестве необходимого следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и внутриутробным развитием плода. В случае отрицательного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть альтернативную терапию. Симптомы гипогликемии и брадикардии как правило возникают в течение первых 3 дней. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов.

Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Препарат Бисопролол принимают внутрь утром натощак однократно не разжевывая запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально в частности учитывая частоту сердечных сокращений и терапевтический ответ.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца обычно начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Возможно разделение суточной дозы на 2 приема.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ) β-адреноблокаторов диуретиков и факультативно сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Бисопролол начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу т. е. дозу можно увеличивать только в том случае если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза составляет 125 мг (1/2 таблетки по 25 мг) один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 25 мг 375 мг (11/2 таблетки по 25 мг) 75 мг (3 таблетки по 25 мг) и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Бисопролол 1 раз в день.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата возможно постепенное снижение дозы.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

— при нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу;

— при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол у пациентов с ХСН сопряженной с сахарным диабетом 1 типа выраженными нарушениями функции почек и/или печени рестриктивной кардиомиопатией врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями.

Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочные эффекты:

Частота побочных реакций приведенных ниже определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1% но менее 10%; нечасто — не менее 01% но менее 1%; редко — не менее 001% но менее 01%; очень редко — менее 001% включая отдельные сообщения.

Со стороны сердца и сосудов: очень часто — урежение частоты сердечных сокращений (брадикардия особенно у пациентов с ХСН); ощущение сердцебиения; часто — выраженное снижение артериального давления (особенно у пациентов с ХСН) проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто — нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца) аритмии ортостатическая гипотензия усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек стоп; одышка) боль в груди.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение головная боль астения повышенная утомляемость нарушения сна депрессия беспокойство; редко — спутанность сознания или кратковременная потеря памяти «кошмарные» сновидения галлюцинации миастения тремор судороги мышц. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят как правило в течение 1-2 недель после начала лечения.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз) шум в ушах снижение слуха боль в ухе; очень редко — сухость и болезненность глаз конъюнктивит нарушения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко — аллергический ринит; заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота рвота диарея запор сухость слизистой оболочки полости рта боль в животе; редко — гепатит повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы аспартатаминотрансферазы) повышение концентрации билирубина изменение вкуса.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия боль в спине.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко — нарушение потенции ослабление либидо.

Лабораторные показатели: редко — повышение концентрации триглицеридов в крови; в отдельных случаях — тромбоцитопения агранулоцитоз лейкопения.

Аллергические реакции: редко — кожный зуд сыпь крапивница.

Со стороны кожных покровов: редко — повышенное потоотделение гиперемия кожи экзантема псориазоподобные кожные реакции; очень редко — алопеция β-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

Прочие: синдром «отмены» (учащение приступов стенокардии повышение АД).

Передозировка:

Симптомы: аритмия желудочковая экстрасистолия выраженная брадикардия AV блокада выраженное снижение АД острая сердечная недостаточность гипогликемия акроцианоз затруднение дыхания бронхоспазм головокружение обморок судороги.

Лечение: при возникновении передозировки прежде всего надо прекратить прием препарата провести промывание желудка назначить адсорбирующие средства провести симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии — внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный с осторожностью можно ввести средство обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД — внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров.

При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение Р-адреномиметиками такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН — внутривенное введение диуретиков препаратов с положительным инотропным эффектов а также вазодилататоров.

При бронхоспазме — назначение бронходилататоров в том числе β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

Взаимодействие:

Нерекомендуемые комбинации

Антиаритмические средства I класса (например хинидин дизопирамид лидокаин фенитоин; флекаинид пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности внутривенное введение верапамила пациентам принимающим β-адреноблокаторы может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин метилдопа моксонидин рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена особенно до отмены β-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации требующие осторожности

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Одновременное применение препарата Бисопролол с β-адреномиметиками (например изопреналин добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками влияющими на β- и α-адренорецепторы (например норэпинефрин эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств возникающих с участием α-адренорецепторов приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Аллергены используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при внутривенном введении средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию повышение АД).

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками) глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды метилдопа резерпин и гуанфацин блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил дилтиазем) амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии AV блокады остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики клонидин симпатолитики гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты антипсихотические средства (нейролептики) этанол седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО В) вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.

Особые указания:

Контроль за состоянием пациентов принимающих препарат Бисопролол должен включать измерение ЧСС и АД проведение ЭКГ определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Пациентам пользующимся контактными линзами следует учитывать что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении препарата Бисопролол у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада α-адренорецепторов).

При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисопролол.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин) могут усилить действие β-адреноблокаторов поэтому пациенты принимающие такие сочетания лекарственных средств должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные β-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема β-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы препарата Бисопролол у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60 уд/мин) выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.) AV блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию препаратом Бисопролол при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов норметанефрина ванилинминдальной кислоты титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Применение препарата Бисопролол не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения после изменения дозы а также при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг 5 мг и 10 мг.

Упаковка:

По 10 25 30 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10 20 30 40 50 60 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.

Одну банку или 1 2 3 4 5 6 7 8 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская, обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6; д. 6, стр. 1; д. 6-А, стр. 1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Атолл»

Бисопролол 10, 2.5, 5 — Озон — цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Бисопролол 10, 2.5, 5 — Озон в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

apteka.ru

zdravcity.ru

planetazdorovo.ru

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

1 таблетка содержит действующее вещество: бисопролола фумарат – 2,5 мг

Форма выпуска

Таблетки для приёма внутрь 30 штук в упаковке

Фармакологическое действие

Бисопролол – селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах 

бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость). 

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие. 

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата (в первые 24 часа) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении – снижается. 

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца. 

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. 

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. 

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных 

бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. 

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола один раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов, благодаря 10-12-часовому периоду полувыведения (T1/2) из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.

Показание к применению

  • артериальная гипертензия; 
  • ишемическая болезнь сердца (ИБС) (профилактика приступов стабильной стенокардии); 
  • хроническая сердечная недостаточность.

Способы применения и дозы

Внутрь, утром, не разжевывая, один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. 

Дозу препарата во всех случаях подбирает врач каждому пациенту индивидуально с учетом состояния пациента, эффективности лечения и ЧСС. 

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ
  • острая сердечная недостаточность, ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; 
  • кардиогенный шок; 
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; 
  • синдром слабости синусового узла; 
  • синоатриальная блокада; 
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин); 
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); 
  • тяжелые формы бронхиальной астмы; 
  • выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; 
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); 
  • метаболический ацидоз; 
  • возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы); 
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Особые указания

Не прерывайте лечение препаратом Бисопролол резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно. 

На начальных этапах лечения препаратом Бисопролол пациенты нуждаются в постоянном наблюдении. 

при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что потребует более высокой дозы бета2-адреномиметиков. Пациентам с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует назначать, начиная с наименьшей возможной дозы, и у пациентов тщательно наблюдать за появлением новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля). 

Бета-адреноблокаторы, включая препарат Бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект. 

При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Бисопролол перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что Вы принимаете препарат Бисопролол. 

Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Бисопролол может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов. 

Гипертиреоз: при лечении препаратом Бисопролол симптомы гиперфункции (гипертиреоза) щитовидной железы могут маскироваться.

Препарат Бисопролол не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Добавить комментарий

*