Телмісартан

Оглавление [Показать]

Синонимы, аналоги Статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Телмисартан

Торговое наименование препарата

Телмисартан

Международное непатентованное наименование

Телмисартан


Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на одну таблетку 40 мг:

Действующее вещество: телмисартан — 40.00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 296.85 мг, кроскармеллоза натрия -12,00 мг, повидон-К25 — 12,00 мг, меглюмин — 12,00 мг, натрия гидроксид — 3,35 мг, магния стеарат — 3,80 мг.

Состав на одну таблетку 80 мг:

Действующее вещество: телмисартан — 80,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 474,90 мг, кроскармеллоза натрия — 24,00 мг, повидон-К25 — 24,00 мг, меглюмин — 24,00 мг, натрия гидроксид — 6,70 мг, магния стеарат — 6,40 мг.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ

C09CA07

Фармакодинамика:

Телмисартан — специфический антагонист рецептора ангиотензина II (АРА II) (тип AT1) обладает высоким сродством к подтипу АТ1 рецепторов ангиотензина II через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором не обладая действием агониста в отношении этого рецептора.

Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II.

Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам в том числе к АТ2 рецепторам и другим менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II концентрация которого увеличивается под действием телмисартана не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови не снижает активность ренина в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ кининазу II) который также катализирует деградацию брадикинина. Это позволяет избежать побочных эффектов связанных с действием брадикинина (например сухой кашель).

Артериальная гипертензия

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует у пациентов гипертензивный эффект ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель регулярного применения телмисартана.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает как систолическое так и диастолическое артериальное давление (АД) не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходным значениям без развития синдрома «отмены».

В сравнительных клинических исследованиях было показано что антигипертензивное действие телмисартана сопоставимо с антигипертензивным действием препаратов других классов (амлодипином атенололом эналаприлом гидрохлоротиазидом и лизиноприлом). Частота возникновения «сухого» кашля была значительно ниже у пациентов получавших телмисартан по сравнению с теми кто получал ингибиторы АПФ.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний

У пациентов в возрасте 55 лет и старше с ишемической болезнью сердца инсультом транзиторной ишемической атакой поражением периферических артерий или с осложнениями сахарного диабета 2 типа (например ретинопатией гипертрофией левого желудочка макро- или микроальбуминурией) в анамнезе подверженных риску возникновения сердечно-сосудистых осложнений. Телмисартан оказывал действие подобное эффекту рамиприла в снижении первичной комбинированной конечной точки: сердечно-сосудистая смертность нефатальный инфаркт миокарда нефатальный инсульт или госпитализация в связи с хронической сердечной недостаточностью.

Телмисартан был также эффективен как и рамиприл в отношении снижения частоты вторичных точек: сердечно-сосудистой смертности инфаркта миокарда без смертельного исхода или инсульта без смертельного исхода.

Эффективность снижения риска сердечно-сосудистой смертности дозами телмисартана менее 80 мг не изучена.

Сухой кашель и ангионевротический отек реже были описаны на фоне приема телмисартана в отличие от рамиприла при этом артериальная гипотензия чаще возникала на фоне приема телмисартана.

Пациенты детского и подросткового возраста

Безопасность и эффективность телмисартана у детей и подростков младше 18 лет не установлены.


Фармакокинетика:

Всасывание

После приёма внутрь телмисартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50%. При приёме телмисартана одновременно с пищей снижение площади под кривой «концентрация — время» (AUC) для телмисартана варьирует от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3 часа после приёма внутрь концентрация телмисартана в плазме крови выравнивается независимо от времени приёма пищи.

Линейность/нелинейность

Не предполагается что небольшое уменьшение AUC может вызывать снижение терапевтической эффективности. Линейная зависимость между дозой и концентрацией препарата в плазме крови отсутствует. При дозах более 40 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) и в меньшей степени. AUC увеличиваются непропорционально.

Распределение

Телмисартан активно связывается с белками плазмы крови (более чем на 995%) главным образом с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Среднее значение кажущегося объема распределения в равновесном состоянии составляет примерно 500 л.

Метаболизм

Телмисартан метаболизируется посредством конъюгации исходного вещества с глюкуронидом. Конъюгат не обладает фармакологической активностью.

Выведение

Телмисартан характеризуется фармакокинетикой биэкспоненциального распада с конечным периодом полувыведения более 20 часов. Сmах и в меньшей степени AUC увеличиваются с дозой непропорционально. Нет данных о том что накопление телмисартана при приёме в рекомендуемых дозах имеет клиническую значимость.

После введения препарата внутрь (и внутривенно) телмисартан выводится практически только через кишечник в основном в неизмененном виде. Общее количество выводимое почками составляет менее 1% от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (порядка 1000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Гендерные различия

Концентрации в плазме крови были выше у женщин по сравнению с мужчинами. Наблюдались отличия концентрации в плазме крови Сmах и AUC у женщин по сравнению с мужчинами они были примерно в 3 и 2 раза выше соответственно однако соответствующего влияния на эффективность отмечено не было.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста и пациентов моложе 65 лет не отличается.

Пациенты с почечной недостаточностью

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется включая пациентов находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и пациентам находящимся на гемодиализе рекомендована более низкая начальная доза — 20 мг в сутки (см. раздел «Особые указания»). Телмисартан активно связывается с белками плазмы крови у пациентов с почечной недостаточностью и не выводится при диализе.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Фармакокинетические исследования с участием пациентов с печёночной недостаточностью выявили повышение абсолютной биодоступности практически до 100%. Период полувыведения у пациентов с печёночной недостаточностью не меняется.

Показания:

— Артериальная гипертензия;

— снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным компонентам препарата;

— беременность и период грудного вскармливания;

— обструктивные заболевания желчевыводящих путей;

— тяжёлые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);

— одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренным или тяжелым нарушением функции ночек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/173 м2 площади поверхности тела);

— одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента у пациентов с диабетической нефропатией;

— дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Двусторонний стеноз почечных артерий стеноз артерии единственной почки легкие и умеренные нарушения функции почек и/или печени состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует); снижение объёма циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии ограничения приёма поваренной соли диареи или рвоты; гипонатриемия гиперкалиемия хроническая сердечная недостаточность (ХСН) стеноз аортального и/или митрального клапана гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП) первичный гиперальдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены) применение у пациентов негроидной расы.

Беременность и лактация:

Применение препарата Телмисартан при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Беременность

В настоящее время достоверная информация по безопасности применения телмисартана у беременных женщин отсутствует. В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность препарата.

При подтверждении факта беременности применение препарата Телмисартан следует немедленно прекратить. При необходимости должна быть назначена альтернативная гипотензивная терапия (другие классы гипотензивных препаратов которые разрешены к применению при беременности).

Как показали результаты клинических наблюдений применение АРАII в ходе второго и третьего триместров беременности оказывает токсическое действие на плод (ухудшение почечной функции олигогидрамнион задержка окостенения черепа) и новорожденного (почечная недостаточность артериальная гипотензия и гиперкалиемия). При применении АРАII в течение второго триместра беременности рекомендовано ультразвуковое исследование почек и черепа плода.

Новорожденные чьи матери принимали препарат АРА IIво время беременности должны находиться под наблюдением так как возможно развитие артериальной гипотензии у новорожденного.

Период грудного вскармливания

Отсутствуют сведения о том выделяется ли телмисартан в грудное молоко. Исследования на животных свидетельствуют о проникновении телмисартана в молоко лактирующих животных.

Применение препарата Телмисартан противопоказано в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата Телмисартан в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь вне зависимости от времени приёма пищи.

Артериальная гипертензия

Начальная рекомендованная доза составляет 1 таблетка (40 мг) препарата Телмисартан один раз в сутки. У некоторых пациентов может быть эффективным прием 20 мг телмисартана в сутки. Дозу 20 мг можно получить путем разделения таблетки 40 мг пополам по риске. В случаях когда терапевтический эффект не достигается максимальная рекомендованная доза препарата Телмисартан может быть увеличена до 80 мг один раз в сутки. 13 качестве альтернативы препарат можно принимать в сочетании с тиазидными диуретиками например гидрохлоротиазидом который при совместном применении с телмисартаном оказывал дополнительное антигипертензивное действие. При необходимости увеличения дозы следует учитывать что максимальный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после начала лечения (см. раздел «Фармакодинамика»).

Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

Рекомендуемая доза — 1 таблетка препарата Телмисартан 80 мг один раз в сутки.

Рекомендуется регулярный контроль АД и в случае необходимости корректировка дозы препаратов снижающих АД.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность

Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Опыт применения телмисартана у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или пациентов находящихся на гемодиализе ограничен. Данным пациентам рекомендована более низкая начальная доза — 20 мг в сутки (см. раздел «Особые указания»).

Печёночная недостаточность

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью соответственно) суточная доза препарата Телмисартан не должна превышать 40 мг. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) применение препарата противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

В целом частота возникновения нежелательных явлений отмеченная для телмисартана (414%) сопоставима с аналогичной для плацебо (439%). Частота возникновения нежелательных явлений не зависела от дозы и не коррелировала с полом возрастом или расовой принадлежностью пациентов.

Неблагоприятные побочные реакции представлены в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000) неизвестной частоты (на основании имеющихся данных невозможно провести оценку).

Инфекции и инвазии: нечасто — инфекция верхних дыхательных путей в том числе фарингит и синусит; инфекция мочевыводящих путей в том числе цистит; неизвестной частоты: сепсис в том числе с летальным исходом.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — тромбоцитопения; неизвестной частоты — эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; неизвестной частоты — анафилактические реакции.

Нарушения питания и обмена веществ: нечасто — гиперкалиемия.

Психические нарушения: нечасто — депрессия бессонница; редко — тревога.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — синкопе.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: нечасто — вертиго.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — брадикардия выраженное снижение артериального давления* ортостатическая гипотензия; редко — тахикардия.

* Часто наблюдалось у пациентов с контролируемым артериальным давлением которые получали лечение телмисартаном с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности в дополнение к стандартному лечению.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка; очень редко — интерстициальная болезнь легких (по результатам постмаркетингового применения; причинно-следственная связь не установлена).

Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечасто — боль в животе диарея диспепсия метеоризм рвота; редко — расстройство желудка дискомфорт сухость слизистой оболочки полости рта дисгевзия.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: редко — нарушение функции печени/заболевание печени (по результатам постмаркетинговых наблюдений в большинстве случаев нарушение функции печени/заболевания печени были выявлены у жителей Японии).

Нарушения со стороны кожи подкожной клетчатки: нечасто — гипергидроз кожный зуд кожная сыпь; редко — эритема ангионевротический отек (в т.ч. с летальным исходом) лекарственная сыпь токсическая кожная сыпь экзема; неизвестной частоты — крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — миалгия боль в спине (например ишиас) мышечные спазмы; редко — артралгия боль в конечностях; неизвестной частоты — боль в области сухожилий (тендинитоподобные симптомы).

Нарушения со стороны мочевыделительной системы: нечасто — почечная недостаточность в том числе острая почечная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — боль в груди астения (слабость); редко — гриппоподобное состояние.

Лабораторные показатели: нечасто — повышение концентрации креатинина в крови; редко — повышение концентрации мочевой кислоты в крови повышение активности «печеночных» ферментов повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови; снижение гемоглобина; гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Передозировка:

Случаи передозировки не выявлены.

Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия: также может наблюдаться брадикардия головокружение повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и острая почечная недостаточность.

Лечение: телмисартан не выводится путем гемодиализа. Следует тщательно контролировать состояние пациентов и осуществлять симптоматическое а также поддерживающее лечение. Подход к лечению зависит от времени прошедшего после приема препарата и выраженности симптомов. Рекомендуемые мероприятия включают в себя провоцирование рвоты и/или промывание желудка целесообразен прием активированного угля. Следует регулярно контролировать содержание электролитов и креатинина в плазме крови. При возникновении выраженного снижения АД пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами при этом необходимо быстро восполнить объем циркулирующей крови и электролитов.

Взаимодействие:

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Результаты клинических исследований показали что двойная блокада РААС вследствие комбинированного применения ингибиторов АПФ АРА II или алискирена связана с повышенной частотой нежелательных явлений таких как артериальная гипотензия гиперкалиемия и нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением только одного лекарственного средства действующего на РААС.

Сопутствующее применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/173 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется другим пациентам.

Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией (см. раздел «Противопоказания»).

Препараты способные вызвать гиперкалиемию

Как и другие лекарственные средства действующие на РААС телмисартан может провоцировать риск развития гиперкалиемии. Риск может быть увеличен в случае одновременного применения с другими лекарственными средствами которые могут вызывать гиперкалиемию (заменители соли содержащие калий калийсберегающие диуретики (спиронолактон эплеренон триамтерен или амилорид) ингибиторы АПФ АРА II НПВП включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) гепарин иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм). Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении и периодически контролировать содержание калия в плазме крови при одновременном применении.

Дигоксин

При совместном применении телмисартана с дигоксином было отмечено среднее повышение Сmах дигоксина в плазме крови на 49% и минимальной концентрации на 20%. В начале лечения при подборе дозы и прекращении лечения телмисартаном следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови для поддержания ее в рамках терапевтического диапазона.

Калийсберегающие диуретики или калийсодержащие пищевые добавки

АРА II такие как телмисартан снижают вызываемую диуретиком потерю калия. Калийсберегающие диуретики например спиронолактон эплеренон триамтерен или амилорид калийсодержащие пищевые добавки или заменители соли могут привести к значимому повышению содержания калия в плазме крови. Если сопутствующее применение показано поскольку имеется документально подтвержденная гипокалиемия их следует применять с осторожностью и на фоне регулярного контроля содержания калия в плазме крови.

Препараты лития

При совместном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ и АРА II включая телмисартан возникало обратимое повышение концентраций лития в плазме крови и его токсическое действие. При необходимости применения данной комбинации препаратов рекомендуется тщательно контролировать концентрации лития в плазме крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) включая ацетилсалициловую кислоту в дозах 3 г в сутки и более ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП могут ослаблять антигипертензивное действие АРА II (посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов). У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например у пациентов с обезвоживанием пожилых пациентов с нарушением функции почек) совместное применение АРА II и препаратов угнетающих ЦОГ-2 может приводить к дальнейшему ухудшению почечной функции включая развитие острой почечной недостаточности которая как правило является обратимой. Поэтому совместное применение препаратов следует осуществлять с осторожностью особенно пожилым пациентам. Следует обеспечить надлежащее поступление жидкости кроме того в начале совместного применения и периодически в дальнейшем следует контролировать показатели функции почек.

Диуретики (тиазидные или «петлевые»)

Предыдущее лечение высокими дозами диуретиков такими как фуросемид («петлевой» диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик) может привести к гиповолемии и риску развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.

Рамиприл

При одновременном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось увеличение показателей АUC0-24 и Сmах рамиприла и рамиприлата в 25 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.

Прочие гипотензивные препараты

Телмисартан может увеличивать антигипертензивный эффект других гипотензивных лекарственных средств.

На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно предположить что они будут усиливать терапевтический эффект всех гипотензивных средств включая телмисартан. Кроме того ортостатическая гипотензия может усиливаться на фоне приема алкоголя барбитуратов наркотических средств или антидепрессантов.

Кортикостероиды (для системного применения)

Глюкокортикостероиды ослабляют антигипертензивное действие телмисартана.

Особые указания:

Перед началом и во время лечения препаратом Телмисартан необходим контроль артериального давления функции почек содержания калия в сыворотке крови. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего лечения препаратом Телмисартан после стабилизации АД. В случае повторного возникновения выраженной артериальной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат. При наличии почечной недостаточности лечение проводят с осторожностью под контролем концентрации креатинина в сыворотке крови.

Печёночная недостаточность

Телмисартан не должен применяться у пациентов с холестазом непроходимостью желчных путей или тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел «Противопоказания») поскольку телмисартан главным образом выводится с желчью. Предполагается что у таких пациентов снижен печеночный клиренс телмисартана. Телмисартан должен применяться с особой осторожностью у пациентов с лёгкой или умеренной печёночной недостаточностью (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

Реноваскулярная гипертензия

При лечении лекарственными средствами действующими на РААС у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии и стенозом артерии единственной почки возрастает риск возникновения тяжёлой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Почечная недостаточность и трансплантация почки

При применении препарата Телмисартан у пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется периодический контроль содержания калия и концентрации креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применения препарата Телмисартан у пациентов которым недавно была проведена трансплантация почки отсутствует.

Снижение объёма циркулирующей крови (ОЦК)

У пациентов со снижением ОЦК и/или содержания натрия вследствие предшествующей диуретической терапии ограничения приёма поваренной соли диареи или рвоты может возникать симптоматическая артериальная гипотензия особенно после первого приёма препарата Телмисартан. Дефицит жидкости и/или натрия должен быть устранен до начала приёма препарата Телмисартан.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Как последствия ингибирования РААС были отмечены: возникновение артериальной гипотензии обморока гиперкалиемии и нарушение почечной функции (в том числе острая почечная недостаточность) у предрасположенных к этому пациентов особенно при применении в комбинации с лекарственными средствами также действующими на эту систему. Двойная блокада РААС например при добавлении ингибитора АПФ к АРА II не рекомендуется для пациентов с уже контролируемым АД и должна ограничиваться отдельными случаями при усиленном контроле функции почек (в том числе периодический контроль содержания калия и концентрации креатинина в плазме крови).

Другие заболевания характеризующиеся активацией РААС

У пациентов сосудистый тонус и почечная функция которых зависят преимущественно от активности РААС (например пациенты с хронической сердечной недостаточностью или болезнью почек в том числе стенозом почечной артерии) применение лекарственных средств действующих на эту систему таких как телмисартан было ассоциировано с возникновением острой артериальной гипотензии гиперазотемии олигурии или редко — с острой почечной недостаточностью (см. раздел «Побочное действие»).

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом как правило не отвечают на лечение гипотензивными средствами действие которых проявляется ингибированием РААС. В связи с этим применение препарата Телмисартан в этих случаях не рекомендуется.

Стеноз аортального и митрального клапана гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП)

Как и в отношении других сосудорасширяющих средств для пациентов с аортальным и митральным стенозом или ГОКМП показано соблюдение особых мер предосторожности.

Гиперкалиемия

Применение лекарственных средств действующих на РААС может вызывать гиперкалиемию.

Для пациентов пожилого возраста пациентов с почечной недостаточностью пациентов с сахарным диабетом и также с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца (ИБС) пациентов получающих сопутствующую терапию лекарственными средствами которые могут вызывать повышение содержания калия и/или пациентов с сопутствующим заболеванием гиперкалиемия может привести к летальному исходу. Перед рассмотрением возможности сопутствующего применения лекарственных средств действующих на РААС необходимо оценить соотношение «польза-риск».

Основными факторами риска которые следует учитывать являются:

— Сахарный диабет почечная недостаточность возраст (пациенты старше 70 лет).

— Комбинация с одним или более лекарственным средством действующим на РААС и/или повышение содержания калия в сыворотке крови. Лекарственными средствами или терапевтическими классами лекарственных средств которые могут вызывать гиперкалиемию являются заменители соли содержащие калий калийсберегающие диуретики ингибиторы АПФ АРА II НПВП в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2 гепарин иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм.

— Интеркуррентные заболевания в особенности дегидратация острая сердечная недостаточность метаболический ацидоз нарушение почечной функции резкое ухудшение состояния почек (например инфекционные заболевания) синдром цитолиза (например острая ишемия конечностей рабдомиолиз тяжёлая травма).

Для пациентов группы риска рекомендован регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском например у пациентов с сахарным диабетом и ИБС в случае применения гипотензивных средств таких как АРА II или ингибиторы АПФ может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти.

У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть не диагностирована. У пациентов с сахарным диабетом перед началом применения препарата Телмисартан для выявления и лечения ИБС следует проводить соответствующие диагностические исследования в том числе пробу с физической нагрузкой.

В качестве альтернативы препарат Телмисартан может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками такими как гидрохлоротиазид которые дополнительно оказывают антигипертензивный эффект.

Расовые отличия

Как отмечено для ингибиторов АПФ телмисартан и другие АРА II по-видимому менее эффективно снижают АД у пациентов негроидной расы чем у представителей других рас возможно вследствие большей предрасположенности к снижению активности ренина в популяции пациентов негроидной расы пациентов с сахарным диабетом и также с артериальной гипертензией и ИБС.

Прочее

Как и при применении других гипотензивных средств чрезмерное снижение уровня артериального давления у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемической болезнью сердца может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Специальных исследований влияния препарата на способность управления автотранспортом и на работу с техникой не проводилось. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами а также при работе с техникой (риск развития головокружения и сонливости).

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 40 мг и 80 мг.

Упаковка:

По 5 7 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10 20 28 30 40 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления.

Одну банку или 1 2 3 4 5 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Озон» (ООО «Озон»), 445351, Самарская обл., г. Жигулёвск, ул. Гидростроителей, д. 6, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Атолл»

Телмисартан — цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Телмисартан в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

planetazdorovo.ru

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

В зависимости от формы выпуска в состав одной таблетки входит 80 или 40 мг действующего вещества.

Дополнительные ингредиенты:

  • гидроксид натрия;
  • гидроксипропилметилцеллюлоза;
  • повидон;
  • меглюмин;
  • сорбитол;
  • маннитол;
  • стеарат магния.

Форма выпуска

Выпускается в виде белых или почти белых таблеток, продолговатой формы. На одной из сторон таблетки нанесена риска.

Фармакологическое действие

Относится к препаратам для лечения артериальной гипертензии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Телмисартан относится к селективным антагонистам рецепторов ангиотензина II. Он конкурирует с ангиотензином за связывание с AT1-рецепторами. Сродства с другими рецепторами не было отмечено.

Телмисартан не подавляет действие ренина, АПФ, не блокирует каналы, ответственные за проведение ионов, снижает содержание альдостерона в крови.

Доза в 80 мг практически полностью ликвидирует повышение артериального давления, вызванное ангиотензинном II. Максимальный эффект длится 24 часа, потом постепенно уменьшается. При этом значимое действие препарата чувствуется не менее 48 часов после приёма таблеток.

Телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, но при этом никак не влияет на частоту пульса. Не отмечено эффекта привыкания или клинически значимого накопления в организме.

Фармакокинетика

После приёма внутрь лекарство хорошо и быстро всасывается. Биодоступность равна примерно 50%. Очень хорошо связывается с плазменными белками.

Максимальная плазменная концентрация обычно выше у женщин при приёме одинаковых доз. Но на эффективность это не влияет.

Метаболизм происходит в печени. При этом образуется неактивный метаболит, выведение которого в основном происходит через кишечник. Период полувыведения из организма – около 20 часов.

Показания к применению

Применяется для лечения артериальной гипертензии и для профилактики смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы после инсульта, инфаркта, заболеваний периферических сосудов, при гипертрофии левого желудочка.

Противопоказания

Запрещено назначать Телмисартан при:

  • обструктивных заболеваниях желчных путей;
  • тяжелой степени печеночной недостаточности;
  • первичном альдостеронизме;
  • непереносимости фруктозы;
  • чрезмерной чувствительности к действующему веществу или любому другому ингредиенту, входящему в состав препарата;
  • беременности;
  • в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Побочные эффекты наблюдаются относительно нечасто.

У одного из 100-1000 пациентов, которые принимают лекарство, появляются такие симптомы:

  • анемия;
  • нарушения сна;
  • депрессивные состояния;
  • вертиго;
  • обмороки;
  • брадикардия;
  • резкое падение артериального давления;
  • одышка;
  • диспноэ;
  • болезненные ощущения в животе;
  • рвота;
  • диспепсия;
  • диарея;
  • острая почечная недостаточность или другие нарушения функционирования почек;
  • высокий уровень креатинина в крови;
  • боль в области спины;
  • судороги икр;
  • мышечная боль;
  • зуд кожи;
  • повышенное потоотделение;
  • высыпания;
  • гиперкалиемия;
  • слабость;
  • боль в районе грудной клетки.

У 1 из 1000-10000 пациентов наблюдаются:

  • инфекционные заболевания мочевыводящих и дыхательных путей (цистит, фарингит, синусит) или сепсис;
  • тромбоцитопения;
  • снижение уровня гемоглобина;
  • чувство беспокойства;
  • зрительные расстройства;
  • тахикардия;
  • падение артериального давления при смене положения тела (из горизонтального в вертикальное);
  • дискомфорт в желудке;
  • чувство сухости во рту;
  • нарушения функционирования печени;
  • повышение активности печеночных ферментов;
  • повышение концентрации в плазме мочевой кислоты;
  • боли в суставах;
  • эритема;
  • ангионевротический отёк;
  • токсические высыпания;
  • экзематозная сыпь.

Побочные эффекты, которые встречаются очень редко или частоту которых невозможно определить точно:

  • боль в сухожилиях, похожая на тендинит;
  • повышение уровня эозинофилов в крови.

Телмисартан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Телмисартана предусматривает приём лекарства внутрь независимо от приёма еды.

Телмисартан для лечения артериальной гипертензии

Обычно назначается 40 мг в сутки. Но доза может быть снижена до 20 мг, если лекарство окажется эффективным и в такой дозировке.

Если не получается достичь желаемого эффекта при суточной дозе в 40 мг, можно её увеличить, но максимум до 80 мг. Приём всей дозы осуществляется за один раз. При принятии решения относительно коррекции дозировки необходимо учесть, что максимальный эффект достигается не сразу, а примерно через 1-2 месяца регулярного приёма таблеток.

В целях снижения артериального давления Телмисартан нередко назначают одновременно с тиазидными диуретиками.

Телмисартан для продления жизни при сердечно-сосудистых заболеваний

Эффективность Телмисартана для профилактики смертности у людей с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отмечена при дозировке в 80 мг в сутки. Наблюдается ли подобный результат при более низких дозах, неизвестно.

При наличии проблем с почками или печенью необходимо удостовериться, что такая дозировка не вызывает побочных эффектов со стороны этих органов. Желательно начать с дозы 20 мг в сутки. Для большинства пациентов с нарушениями функциональности печени опасна доза выше 40 мг в сутки.

Передозировка

Симптомы передозировки:

  • падение артериального давления;
  • тахикардия или, в более редких случаях, брадикардия;
  • чувство головокружения;
  • повышение уровня креатинина в крови;
  • тяжелая почечная недостаточность.

При передозировке показано симптоматическое лечение. Нужны постоянный контроль над уровнями электролитов и креатинина в плазме и их коррекция при необходимости.

Гемодиализ при лечении передозировки Телмисартаном неэффективен.

Взаимодействие

Взаимодействие Телмисартана с другими лекарствами:

  • Баклофен, Амифостин и другие антигипертензивные средства – усиливается гипотензивный эффект;
  • барбитураты, наркотические средства, этанол и антидепрессанты – усугубляются проявления ортостатической гипотензии или повышается риск её появления;
  • Фуросемид, Гидрохлоротиазид и некоторые другие диуретики – повышается гипотензивный эффект;
  • Дигоксин – повышается концентрация Дигоксина в плазме;
  • препараты лития – обратимое повышение концентрации лития в крови, необходим мониторинг этого показателя;
  • НПВП – повышается риск появления симптомов острой почечной недостаточности, особенно при обезвоживании;
  • калийсберегающие диуретики, калий, Гепарин, Циклоспорин, Такролимус, Триметоприм – повышение концентрации калия в сыворотке крови;
  • ГКС – снижается гипотензивный эффект;
  • Амлодипин – усиливается эффективность Телмисартана.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре до 25°С. В тёмном, сухом месте.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Следует проявлять осторожность пациентам, которые водят автомобиль или чья работа требует повышенного внимания, так как один из побочных эффектов – это головокружение.

Нужен мониторинг изменений показателей содержания электролитов, ОЦК, строгий контроль над состоянием пациентов, у которых ранее наблюдались проблемы с печенью или почками или присутствует стеноз артерий почек, стеноз аорты или митрального клапана сердца, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, сердечная недостаточность тяжелой степени, ишемическая болезнь сердца, язвенная болезнь, кровотечение или склонность к кровотечениям.

Детям

Не используют при лечении лиц младше 18 лет.

С алкоголем

При сочетании с алкоголем появляется большой риск появления симптомов ортостатической гипотензии.

При беременности и лактации

Запрещено пить Телмисартан во время беременности. Если беременность планируется у женщины, которая уже принимает этот препарат, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и заблаговременно подобрать другое лекарство.

Грудное вскармливание прекращают на весь период лечения.

Аналоги Телмисартана

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата Телмисартан:

  • Микардис;
  • Телмиста;
  • Твинста (содержит телмисартан и амлодипин в качестве действующих веществ);
  • Прайтер;
  • Тезео.

Отзывы

В большинстве случае отзывы положительные, так как побочные эффекты бывают редко, если следовать указаниям из инструкции и учитывать противопоказания. Но противопоказаний много.

Цена Телмисартана, где купить

В российских аптеках продаётся Телмисартан по цене около 6000 рублей за 98 штук. В украинских аптеках можно купить Телмисартан по цене от 80 грн за 28 штук.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Телмисартан-СЗ таблетки 80мг 28 шт.Северная звезда ЗАО

  • Телмисартан-сз таб. 40 мг 30 шт.Северная звезда ЗАО

показать еще

Аптека24

  • Телмисартан-Тева 80 мг №28 таблетки АТ Фармацевтичний завод ТЕВА, Угорщина

ПаниАптека

  • ТЕЛМИСАРТАН таблетки Телмисартан табл. 80мг №28 Венгрия , Teva

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Телмисартан обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Клинико-фармакологическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Действующее вещество

телмисартан

(telmisartan)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 3.4 мг, повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 12 мг, меглюмин — 12 мг, маннитол — 165.2 мг, магния стеарат — 2.4 мг, тальк — 5 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 6.8 мг, повидон К30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 24 мг, меглюмин — 24 мг, маннитол — 330.4 мг, магния стеарат — 4.8 мг, тальк — 10 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу АТ1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора.

Телмисартан связывается только с подтипом АТ1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2-рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема внутрь.

У пациентов с артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приема пищи.

Связывание с белками плазмы крови — 99.5%, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Среднее значение кажущегося Vd в равновесной концентрации — 500 л.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.

Т1/2 — более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2% принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин.).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Cmax и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции дозы не требуется.

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Cmax.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания

  • обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
  • тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
  • одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела);
  • одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
  • беременность;
  • период кормления грудью;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; нарушения функции печени и/или почек; снижение ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты; гипонатриемия, гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует); хроническая сердечная недостаточность; стеноз аортального и митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены); гемодиализ.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, вне зависимости от времени приема пищи.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза препарата — 1 таб. (40 мг) 1 раз/сут. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендуемая доза может быть увеличена до 80 мг 1 раз/сут. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

Рекомендуемая доза — 1 таб. 80 мг 1 раз/сут. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.

У пациентов с почечной недостаточностью, в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе, коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и находящихся на гемодиализе ограничен опыт применения препарата, рекомендуется начинать терапию с начальной дозы в 20 мг (1/2 таб. по 40 мг).

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

У пациентов пожилого возраста режим дозирования не требует изменений.

Побочные действия

Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Состав

Состав на 1 таблетку 40 мг: действующее вещество — телмисартан – 40,00 мг. Состав на 1 таблетку 80 мг: действующее вещество — телмисартан – 80,00 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист.

Фармакологическое действие

Телмисартан — специфический антагонист рецептора ангиотензина II (АРА II) (тип AT1 ), обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом AT1 рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецепторам и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается под действием телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не снижает активность ренина в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининазу II), который также катализирует деградацию брадикинина. Это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с действием брадикинина (например, сухой кашель). Артериальная гипертензия: Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует у пациентов гипертензивный эффект ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель регулярного применения телмисартана. У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС). В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно (в течение нескольких дней) возвращается к исходным значениям без развития синдрома «отмены». В сравнительных клинических исследованиях было показано, что антигипертензивное действие телмисартана сопоставимо с антигипертензивным действием препаратов других классов (амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом и лизиноприлом). Частота возникновения «сухого» кашля была значительно ниже у пациентов, получавших телмисартан, по сравнению с теми, кто получал ингибиторы АПФ. У пациентов в возрасте 55 лет и старше с ишемической болезнью сердца, инсультом, транзиторной ишемической атакой, поражением периферических артерий или с осложнениями сахарного диабета 2 типа (например, ретинопатией, гипертрофией левого желудочка, макро- или микроальбуминурией) в анамнезе, подверженных риску возникновения сердечно-сосудистых осложнений. Телмисартан оказывал действие, подобное эффекту рамиприла в снижении первичной комбинированной конечной точки: сердечно-сосудистая смертность, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт или госпитализация в связи с хронической сердечной недостаточностью. Телмисартан был также эффективен, как и рамиприл в отношении снижения частоты вторичных точек: сердечно-сосудистой смертности, инфаркта миокарда без смертельного исхода или инсульта без смертельного исхода. Эффективность снижения риска сердечно-сосудистой смертности дозами телмисартана менее 80 мг не изучена. Сухой кашель и ангионевротический отек реже были описаны на фоне приема телмисартана в отличие от рамиприла, при этом артериальная гипотензия чаще возникала на фоне приема телмисартана. Безопасность и эффективность телмисартана у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Показания к применению

Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательным компонентам препарата; -беременность и период грудного вскармливания; — обструктивные заболевания желчевыводящих путей; — тяжёлые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью); — одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренным или тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела); — одновременное применение с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента у пациентов с диабетической нефропатией; — дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от времени приёма пищи. Артериальная гипертензия: Начальная рекомендованная доза составляет 1 таблетка (40 мг) препарата Телмисартан один раз в сутки. У некоторых пациентов может быть эффективным прием 20 мг телмисартана в сутки. Дозу 20 мг можно получить путем разделения таблетки 40 мг пополам по риске. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Телмисартан может быть увеличена до 80 мг один раз в сутки. В качестве альтернативы препарат можно принимать в сочетании с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который при совместном применении с телмисартаном оказывал дополнительное антигипертензивное действие. При необходимости увеличения дозы следует учитывать, что максимальный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после начала лечения (см. раздел «Фармако- динамика»). Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности: Рекомендуемая доза — 1 таблетка препарата Телмисартан 80 мг один раз в сутки. Рекомендуется регулярный контроль АД и, в случае необходимости, корректировка дозы препаратов, снижающих АД. Особые группы пациентов Для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Опыт применения телмисартана у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или пациентов, находящихся на гемодиализе, ограничен. Данным пациентам рекомендована более низкая начальная доза — 20 мг в сутки (см. раздел «Особые указания»). Печёночная недостаточность У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью, соответственно) суточная доза препарата Телмисартан не должна превышать 40 мг. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) применение препарата противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Форма выпуска

Таблетки 40 мг и 80 мг. По 5, 7, 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Телмисартан является пероральным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1). С высоким сродством телмисартан замещает ангиотензин II в местах его связывания с разновидностью AT1-рецепторов, через которые опосредуется действие ангиотензина II. Телмисартан не проявляет какого-либо частичного агонистического влияния на AT1-рецептор.

Телмисартан селективно связывается с AT1-рецептором на длительное время, не оказывая на него даже частичного агонистического влияния. Связывание является долговременным.

Телмисартан не имеет родства к другим рецепторам, включая AT2-рецепторы и другие AT-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов не выяснена, как и эффект их возможной стимуляции ангиотензином II, уровни которого повышаются телмисартаном. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не блокирует ионные каналы и не снижает уровень ренина в плазме крови. Он не приводит к ингибированию ангиотензинпревращающего энзима (кининазы II), фермента, который также расщепляет брадикинин. Поэтому не ожидается побочного действия, опосредованного брадикинином.

У человека доза в 80 мг телмисартан почти полностью тормозит вызванное ангиотензином II повышение АД. Ингибиторный эффект сохраняется в течение суток и определяется до 48 ч.

Фармакокинетика. Телмисартан быстро абсорбируется, но количество препарата, которое абсорбируется, неодинаково. Средняя биодоступность телмисартана составляет около 50%.

При применении телмисартана с пищей уменьшается AUC для телмисартана от примерно 6% (доза 40 мг) до около 19% (доза 160 мг). Через 3 ч после приема концентрация в плазме крови становится такой же, как и при применении телмисартана без еды. Считается, что незначительное уменьшение AUC не снижает терапевтическую эффективность препарата. Нет линейной зависимости между дозой и уровнем в плазме крови. Cmax и в меньшей степени AUC увеличиваются диспропорционально при дозах выше 40 мг.

Телмисартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (более 99,5%), главным образом с альбуминами и α1-кислым гликопротеином. Средний объем распределения (Vss) в состоянии равновесия составляет примерно 500 л.

Телмисартан метаболизируется путем конъюгации в глюкуронид исходного соединения, который не обладает фармакологической активностью.

Телмисартан характеризуется биэкспоненциональной фармакокинетической кривой с терминальным T½ более 20 ч. Cmax в плазме крови и в меньшей степени AUC увеличивается непропорционально дозе. При применении телмисартана в рекомендуемых дозах клинически значимой кумуляции не выявлено. Концентрация в плазме крови была выше у женщин, чем у мужчин, без соответствующего влияния на эффективность.

После приема (и в/в) введения телмисартан почти полностью выводится с калом, преимущественно в неизмененном виде. Кумулятивная экскреция с мочой составляет менее 1% принятой дозы. Общий клиренс плазмы крови (CLtot) высокий (около 1000 мл/мин) по сравнению с током крови через печень (около 1500 мл/мин).

Особые категории пациентов

Дети. Фармакокинетика двух доз телмисартана была оценена как вторичная цель для гипертензивных пациентов (n=57) в возрасте от 6 до

Добавить комментарий

*